Название
ОЛФЕН™ - 100 РЕКТОКАПС
міжнародна назва: диклофенак;
Основные свойства, форма выпуска
капсули для ректального введення,рожевого кольору, торпедоподібної форми; вміст біла паста;
Форма випуску: Капсули ректальні по 100 мг № 5
Состав
1 ректальна капсула містить диклофенаку натрію 100 мг;
допоміжні речовини: тригліцериди середньоланцюгові, тригліцеридигідрогенізовані, лецитин соєвий, желатин, гліцерин 85 %, титану діоксид, оксидзаліза червоний Е 172, поліетиленгліколь 20000, поліетиленгліколь 1550,гліцерину моно- і діолеат, полівінілацетат, тальк.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Препарат містить натрієву сіль диклофенаку – нестероїдну активнуречовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними таантипіретичними властивостями. Важливим для механізму дії препарату єпригнічення біосинтезу простагландинів.
Простагландини суттєво впливають на розвиток запалення, болю та пропасниці.Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичним властивостям значноюмірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При посттравматичних/постопераційних запаленнях натрію диклофенак швидко послаблює спонтанний біль ібіль при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.
Крім того, очевидний анальгетичний ефект препарату бувпродемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному боляхнеревматичного характеру. При одночасному використанні для лікуванняпісляопераційних болей засіб значно знижує потребу в опіоїдах.
При первинній дисменореї препарат може зменшувати біль.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Після введення у пряму кишку желатинове покриття розщеплюється протягомдекількох хвилин. Активна речовина абсорбується протягом 30 хв, потрапляє усистемний кровотік і розподіляється по тканинах та органах.
Капсули не подразнюють слизову оболонку прямої кишки. Желатиноваоболонка стійка до підвищених температур.
Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізмупершого проходження.
Зв’язування з білками 99 %. Період напіввиведення з синовіальноюрідиною 3 – 6 годин.
Розподіл.
Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12 – 0,17 л/кг.Зв’язування з білками плазми – понад 99 %.
Терапевтична концентрація у плазмі дорівнює 0,7 – 2 мкг/мл.
Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція невідбувається, якщо чітко дотримуватись рекомендованих інтервалів між прийомамипрепарату.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентраціяйого визначається через 2 – 4 год після одержання значеннь піковоїконцентрації. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 – 6 год.Як наслідок, навіть через
4 – 6 год після прийому препарату, концентрації активного інгредієнтавищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще протягом 12 год.
Метаболізм
Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізмупершого проходження. Як наслідок цього – площа під кривою концентрації (AUC), визначенапісля перорального застосування препарату, становить приблизно половину відплощі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози. Післяперорального застосування лише 60 % речовини досягає кровообігу в незміненомувигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхом глюкуронідаціїнезміненої молекули, але, переважно, шляхом гідроксилювання та метоксилювання зутворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів, які меншактивні, ніж диклофенак.
Елімінація
Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв(середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 – 2 год.Приблизно 60 % прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше1 % – у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю у метаболізованомувигляді.
Кінетика в особливих клінічних ситуаціях
Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінаціїпрепарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні звичайної абоіндивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини неспостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичнийсталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищий, ніж у здоровихлюдей. Незважаючи на це, метаболіти зрештою виводилися з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит,компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтівз нормальною функцією печінки.
Показания
Запальні та дегенеративні (суглобові та позасуглобові) ревматичнізахворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки,сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити,артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозуючі спондиліти, ревматичнізахворювання позасуглобових тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго,ішіас, цервікальний синдром;
гострий напад подагричного артриту;
болі в місцях запалень та набряків після травм та хірургічних втручань,наприклад у стоматології, ортопедії;
болі та/або запалення в гінекології: первинна дисменорея, аднексит;
як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа абовуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити.
Олфентм-100 Ректокапс позитивно впливає на симптоми нападів мігрені.
У відповідності до загальних медичних принципів, необхіднопритримуватися відповідних терапевтичних методів при лікуванні основнихзахворювань. Гарячка не є показанням для застосування даного препарату.
Противопоказания
Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;
Олфентм-100 Ректокапс протипоказаний хворим на виразку шлунка тадванадцятипалої кишки, з нападами астми, кропивницею або гострим ринітом, щоз’явилися після курсу лікування із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти абоінших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
проктити;
III триместр вагітності;
хвороба Крона або виразковий коліт;
тяжка серцева недостатність;
тяжка печінкова недостатність;
тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
пацієнти з високим ризиком післяопераційних кровотеч або неповнимгемостазом, порушеннями гемопоезу або цереброваскулярними кровотечами;
Олфентм-100 Ректокапс не слід застосовувати в поєднанні з високимидозами антикоагулянтів або з іншими протизапальними засобами;
Олфентм-100 Ректокапс не слід призначати дітям.
Применение
Капсули Олфентм-100 Ректокапс необхідно вводити в пряму кишку тупимкінцем. Для полегшення введення вони оброблені змазуючою речовиною. Принеобхідності перед введенням капсулу можна змочувати водою.
Дорослі.
Добова доза препарату звичайно складає 100 мг (1 капсула). Дляпопередження нічного болю та ранкової нерухомості суглобів, застосуванняОлфенутм-100 Ректокапс перед сном можна поєднувати з прийомом Олфенутм-50Лактаб протягом дня (максимальна добова доза складає 150 мг). Лікуванняпроводять до зникнення симптомів захворювання. Якщо лікування триває більш ніж2 – 3 тижні, то в якості попереджуючого заходу проводять контроль ниркової тапечінкової функції, а також аналіз крові.
При первинній дисменореї добова доза звичайно складає 100 мг, причомупри необхідності її можна збільшити протягом 1 менструального циклу домаксимальної дози, яка становить 200 мг/день. Терапію слід починати у випадкупрояву перших симптомів захворювання та продовжувати ще декілька днів, взалежності від симптомів.
Передозировка
Лікування гострих отруєнь, викликаних прийомом нестероїднихпротизапальних препаратів (НПЗП), полягає у проведенні підтримуючих тасимптоматичних медичних заходів. Типові клінічні симптоми передозуваннядиклофенаку натрію не відомі.
Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність,конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання,полягає у проведенні підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, немають важливого значення для виведення НПЗП, оскільки останні значною міроюзв’язуються із білками плазми та піддаються екстенсивному метаболізму.
Взаимодействие
Літій, дігоксин
При одночасному застосуванні з цими препаратами Олфентм-100 Ректокапсможе підвищувати концентрації літію та дігоксину в плазмі крові.
Діуретики
Подібно до інших НПЗП, Олфентм-100 Ректокапс може знижуватиефективність діуретиків. Одночасне застосування препарату із калійзберігаючимидіуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії, тому в таких випадкахнеобхідно регулярно визначати концентрацію калію в сироватці крові.
Нестероїдні протиревматичні засоби
Одночасне застосування різних системних нестероїдних протиревматичнихзасобів або глюкокортикоїдів системної дії може викликати небажані ефекти.
Антикоагулянти
Клінічні дослідження показали, що Олфентм-100 Ректокапс не взаємодіє зантикоагулянтами. Однак при одночасному застосуванні Олфентм-100 Ректокапс ізантикоагулянтами необхідно перевіряти бажаний антикоагулянтний ефект задопомогою лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку натрію можутьзворотньо пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Протидіабетичні засоби
Клінічні дослідження показали, що Олфентм-100 Ректокапс можезастосовуватись одночасно з пероральними протидіабетичними засобами безбудь-яких взаємодій. Однак повідомлялось про окремі випадки гіпоглікемічних тагіперглікемічних реакцій після застосування Олфентм-100 Ректокапс з цимипрепаратами, що потребувало корекції його дозування або дозуванняпротидіабетичних засобів.
Метотрексат
Нестероїдні протиревматичні засоби слід застосувати з обережністю, якщовони приймаються менш ніж за 24 години перед або після застосуванняметотрексату, оскільки в таких випадках концентрація метотрексату в крові тайого токсичність можуть підвищуватись.
Циклоспорин
При одночасному застосуванні цього препарату з Олфентм-100 Ректокапсможе підвищуватися нефротоксичність циклоспорину.
Хінолонові антибіотики
Існують окремі повідомлення про судоми, які можливо були наслідком одночасногозастосування хінолонових препаратів та НПЗП.
Побочные действия
Застосування препарату Олфентм-100 Ректокапс може викликати деякіпобічні ефекти.
Частота
Дуже часті (>1/10), часті (>1/100 <1/10), нечасті (>1/1000<1/100), рідкі (>1/10 000 <1/1000), дуже рідкі (<1/10 000)
Травний тракт
Нечасто: біль в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, абдомінальніспазми, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту та місцеве подразнення.
Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання із кров’ю, чорнезабарвлення випорожнень, діарея із кров’ю), пептична виразка, що можесупроводжуватись кровотечами, або перфорація. Якщо під час лікуванняОлфеномтм-100 Ректокапс виникають виразки травного тракту або геморагії,застосування препарату слід припинити.
Дуже рідко: неспецифічний геморагічний коліт та загострення виразковогоколіту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження,діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.
Центральна нервова система
Нечасто: головний біль, запаморочення, вертиго.
Рідко: стомлюваність.
Дуже рідко: порушення чутливості, парестезія, порушення пам’яті,дезорієнтація, безсоння, подразливість, спазми, депресія, відчуття неспокою,кошмарні сновидіння, тремтіння кінцівок, психотичні реакції, асептичнийменінгіт.
Органи чуття
Дуже рідко: розлади зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху,шум у вухах, порушення смаку.
Шкіра
Нечасто: шкірні висипи.
Рідко: кропивниця.
Дуже рідко: бульозний висип, екзема, мультиформна еритема, синдромСтівенса– Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз),еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фотосенсибілізація,пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
Нирки
Рідко: набряк.
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія,інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючий папіліт.
Печінка
Часто: підвищення рівня печінкових ферментів (амінотрансфераз) усироватці крові (іноді до помірного або високого ступеня).
Рідко: гепатити, що можуть супроводжуватись жовтухою.
Дуже рідко: блискавичний гепатит.
Кров
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітичнаанемія, апластична анемія.
Гіперчутливість
Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, астма,анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).
Дуже рідко: васкуліти, пневмонії.
Серцево-судинна система
Дуже рідко: прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцеванедостатність.
Дети, беременные, водители
Діти.
Препарат Олфентм-100 Ректокапс не рекомендується застосовувати длялікування дітей через високий вміст діючої речовини – диклофенаку натрію
Вагітність та лактація.
I та II триместр
Клінічні дані щодо жінок, що приймали Олфентм-100 Ректокапс у періодвагітності, відсутні. Досліди на тваринах не виявили прямої чи побічної дії,яка б шкодила вагітності, розвитку ембріону (плоду), родовому акту чипостнатальному розвитку. У період вагітності Олфентм-100 Ректокапс вартозастосовувати тільки за наявності абсолютних показань і тільки в мінімальнихефективних дозах.
III триместр
Олфентм-100 Ректокапс не варто застосовувати в III триместрівагітності, через те, що прийом інгібіторів простагландинсинтетази можепризвести до передчасного закриття артеріального протоку та відсутностіскорочень матки.
Після перорального прийому 50 мг препарату з п’ятигодинним інтерваломкількість активної субстанції в материнському молоці являється такою низькою,що поява будь-яких побічних ефектів у новонародженого не очікується.
Специальные указания
Оскільки Олфентм-100 Ректокапс містить високі дози діючої речовини, вінне рекомендується для призначення дітям.
У пацієнтів зі скаргами на діяльність шлунково-кишкового тракту, принаявності пептичної виразки в анамнезі, виразкового коліту, хвороби Крона абопорушень функції печінки необхідне точне визначення показань для застосуваннята проведення терапії під ретельним медичним наглядом.
У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утвореннявиразок та перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати підчас лікування у будь-який момент, навіть при відсутності попереджуючихсимптомів та без будь-якої схильності в анамнезі.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних препаратів, підчас лікування Олфентм-100 Ректокапс необхідно регулярно контролювати функціюпечінки. Якщо під час лікування із застосуванням Олфентм-100 Ректокапс виникаютьвиразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, слід припинити прийомпрепарату.
У випадку порушення функції печінки, а також при появі клінічних ознакта симптомів печінкових захворювань (наприклад, гепатиту) та інших проявів(наприклад, еозинофілії, шкірних висипів, тощо), лікування Олфентм-100Ректокапс слід припинити. Хворим на печінкову порфірію Олфентм-100 Ректокапсслід застосовувати з обережністю, оскільки препарат може викликати напад цьогозахворювання.
Пацієнти з порушеннями функції серця, нирок, ослаблені пацієнти тапацієнти похилого віку під час лікування препаратом Олфентм-100 Ректокапсповинні знаходитись під наглядом лікаря.
Для лікування ослаблених пацієнтів, пацієнтів похилого віку чи з малоюмасою тіла рекомендується застосовувати мінімальні дози препарату.
Якщо Олфентм-100 Ректокапс застосовується протягом тривалого часу, як іу випадку застосування інших активних нестероїдних протизапальних препаратів(НПЗП), як попереджуючий захід рекомендується проводити контроль ниркової тапечінкової функції, а також аналіз крові. Як і при застосуванні інших НПЗП, притакому лікуванні можуть виникнути алергічні реакції, включаючианафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо лікарський засіб застосовуєтьсявперше.
Подібно до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП),Олфентм-100 Ректокапс може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Томутакі пацієнти з порушеннями коагуляції повинні знаходитись під суворим медичнимнаглядом.
Пацієнти, які страждають на запаморочення або на інші розладицентральної нервової системи, в тому числі порушеннями зору, під час лікуванняпрепаратом не повинні керувати транспортними засобами та працювати зі складнимимеханізмами.
Условия хранения
Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей, при температурі нижче25 °С.
Термін придатності 5 років. Не застосовуйте препарат після закінченнятерміну придатності, вказаного на упаковці.
