Название
Инструкция по применению для Вольтарен Рапид таблетки, п/сах. обол., по 50 мг №20 (10х2)
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.таблетки по 50 мг – червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою. таблетки по25 мг – блідо-червоні круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній коробці для 50 мг, по 3 блістери для 25 мг у коробці з картону пакувального.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: diclofenac; 1 таблетка містить калію диклофенаку 25 мг або 50 мг; допоміжні речовини: внутрішній вміст таблетки – кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію фосфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А); покриття таблетки – целюлоза мікрокристалічна, заліз
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні кислоти оцтової та споріднені сполуки. Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Диклофенак, діюча речовина препарату Вольтарен® Рапід, є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженими знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами. Основний механізм дії – інгібування біосинтезу простагландинів, які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки. In vitro, при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині. Таблетки Вольтарен® Рапід, завдяки швидкому всмоктуванню, є доречними при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хвилин). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні і набряк у ділянці рани. Крім того, діюча речовина може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболюючу дію при інших станах, що супроводжуються помірно вираженим і сильним болем. Фармакокінетика. Абсорбція. Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування починається безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію, що застосовується у вигляді гастрорезистентних таблеток. Середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 3,8 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хвилин після застосування таблетки у дозі 50 мг. При застосуванні препарату під час їжі не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватись. Розподіл. Диклофенак на 99,7 % зв'язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Об̕єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальні концентрації досягаються через 2-4 години після досягнення пікових значень у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить від 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових рівнів у плазмі крові, концентрації діючої речовини в синовіальній рідині є вищими, ніж у плазмі, і залишаються такими ще протягом 12 годин. Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилування, унаслідок чого утворюється кілька фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більшість яких у подальшому перетворюються в глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення. Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи 2 активних становить 1-3 години. Фактично неактивний метаболіт, 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення. Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом. Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта. У пацієнтів з порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хвилину теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте, в кінцевому результаті, ці метаболіти виводяться з жовчю.
Показания
Вольтарен® Рапід 25 мг та 50 мг Короткочасне лікування (максимум 2 тижні) таких гострих станів: посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень; післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій; біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит; больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових тканин; як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням. Вольтарен® Рапід 50 мг дорослим пацієнтам напади мігрені з або без передвісників. Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Вольтарену® Рапід.
Противопоказания
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату. Алергічні реакції в анамнезі у вигляді бронхоспазму, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Виразка шлунка і/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація. Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт). Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П’ю, цироз печінки та асцит). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Тяжка серцева недостатність (клас III-IV за NYHA). Терапія післяопераційного болю після операцій на серці.
Применение
Відповідно до загальних рекомендацій, препарат слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах, які є достатніми для полегшення симптомів захворювання протягом найкоротшого періоду часу. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, бажано перед прийомом їжі. Для дітей віком від 14 років і старше добова доза препарату становить 50-100 мг, яку слід розподілити на 2-3 прийоми. Не слід перевищувати максимальну добову дозу у 150 мг. Даних щодо застосування Вольтарену® Рапід для лікування нападів мігрені у дітей до 18 років на даний час немає. Для дорослих рекомендована доза препарату становить 100-150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, як правило, достатнім є застосування дози препарату 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми. При первинній дисменореї добову дозу Вольтарену® Рапід слід підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50-100 мг. У разі необхідності, протягом наступних кількох менструальних циклів, дозу підвищують до максимальної – 200 мг на добу. Застосування таблеток Вольтарен® Рапід слід розпочинати при появі перших симптомів та продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики. Мігрень Препарат слід застосовувати при перших ознаках нападу. Рекомендована разова доза препарату становить 50 мг. Наступні 50 мг можна застосовувати через 2 години після першого прийому. У разі необхідності можна продовжити застосування препарату через 4-6 годин, але слід пам’ятати, що максимальна доза препарату становить 200 мг на добу.
Передозировка
Симптоми. Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: блювання, гастроінтестинальна кровотеча, пронос, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗЗ із організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму. У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування активованого вугілля; у разі потенційно небезпечного для життя передозування – здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).
Взаимодействие
Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні препарату Вольтарен® Рапід та/або інших доз та форм диклофенаку. Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію в сироватці крові. Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину в сироватці крові. Сечогінні і антигіпертензивні засоби. Як і з іншими НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю; а пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, а також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі –регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Одночасне лікування із застосуванням калійзберігаючих діуретиків може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові, тому рівні калію слід постійно перевіряти. Інші НПЗЗ і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку ШКТ. Антикоагулянти і антитромботичні засоби призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти. Рекомендований постійний контроль стану таких пацієнтів. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у ШКТ. Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінованої терапії. Метотрексат. З обережністю застосовують НПЗЗ не менше, ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність. Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю застосовують одночасне призначення диклофенаку та інгібіторів CYP2C9 (таких як сульфінпіразон і вориконазол), яке може призвести до значного збільшення піка концентрації в плазмі та дії диклофенаку у зв'язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку. Фенітоїн. При використанні фенітоїну одночасно з диклофенаком, рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації в плазмі фенітоїну рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.
Побочные действия
Наступні побічні ефекти включають реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування препарату Вольтарен® Рапід та/або інших лікарських форм диклофенаку. Побічні ефекти класифікуються за частотою виникнення (спочатку найчастіші) з використанням наступного правила: дуже часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну і апластичну анемію), агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні і анафілактоїдні реакції (зокрема, артеріальна гіпотензія і шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (зокрема, набряк обличчя). Психічні розлади: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади. Порушення з боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезія, погіршення пам'яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт. Порушення зору: дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія. Порушення слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, погіршення слуху. Порушення з боку серця: дуже рідко – серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія. Порушення з боку судинної системи: дуже рідко – васкуліт. Порушення з боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння: рідко – астма (включаючи диспное); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту; рідко – гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, гастроінтестинальна виразка (з або без кровотечі або перфорації); дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, езофагеальні порушення, діафрагмоподібні інтестинальні стриктури, панкреатит. Порушення з боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж. Порушення з боку нирок та сечовивідного тракту: часто – затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки. Загальні порушення та порушення у місці введення: рідко – набряки. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані вказують на те, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні може призводити до зростання ризику виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю Вагітність. Дослідження на тваринах не показали прямого або непрямого токсичного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Дослідження застосування диклофенаку вагітним жінкам не проводились. Вольтарен® Рапід не слід застосовувати протягом перших двох триместрів вагітності, за винятком, якщо потенційна користь прийому препарату для матері перевищує ризик для плода. Застосування препарату протягом ІІІ триместру вагітності протипоказане, оскільки існує можливість пригнічення пологової діяльності та передчасного закриття артеріальної протоки. Годування груддю. Подібно до інших НПЗЗ, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому Вольтарен® Рапід не слід призначати у період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини. Фертильність. Як і інші НПЗЗ, Вольтарен® Рапід може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід припинити застосування даного препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя. Діти Препарат не рекомендований дітям віком до 14 років унаслідок високого вмісту діючої речовини.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами Зазвичай при прийомі препарату в рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакцій не спостерігається. Проте пацієнтам, у яких при застосуванні препарату Вольтарен® Рапід виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення функцій центральної нервової системи (ЦНС), не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Условия хранения
Термін придатності Для таблеток по 50 мг – 3 роки. Для таблеток по 25 мг – 2,5 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 30 oС. Запобігати впливу вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.
