Название
ДИКЛОБРЮ
Основные свойства, форма выпуска
круглі двоопуклі таблетки, вкриті оранжевою оболонкою.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинизований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: сополімер метакриловий кислоти-етилакрилату (дисперсія 30 %), поліетиленгліколь 6000, повідон, тальк, барвник оранжевий (Ораdry-OY-L-33010) (гідроксиметилцелюлоза, лактоза безводна, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид
(Е 171), жовтий захід FCF (E 110).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства
Препарат містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості препарату забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.
In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості даного препарату обумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю в стані спокою та під час руху, ранкової скутості та набряку суглобів, а також помітне покращення функцій.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах диклофенак натрію швидко полегшує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Клінічні дослідження також дали змогу встановити, що диклофенак натрію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Показания
Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
больові синдроми з локалізацією у хребті;
несуглобовий ревматизм;
гострі напади подагри;
посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань;
гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Притримуючись загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Противопоказания
Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.
Алергічна реакція на інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), наприклад ацетилсаліцилову кислоту, яка може виражатися бронхоспазмом, кропив'янкою, гострим ринітом, поліпами носа або іншими алергічними симптомами.
Останній триместр вагітності.
Активна виразка шлунка або кишечнику, кровотеча або перфорація.
Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт)
Тяжка форма печінкової недостатності (Child-Pugh класу С, цироз печінки і асцит).
Тяжка форма ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
Тяжка серцева недостатність (СН III–IV).
Лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або застосування апарату штучного кровообігу).
Применение
В цілому рекомендується підбирати дозу індивідуально, а також приймати найнижчу ефективну дозу впродовж якомога коротшого часу. Таблетки бажано приймати перед вживанням їжі запиваючи рідиною, їх не можна ділити або розжовувати.
Для дорослих рекомендована початкова добова доза становить 100-150 мг. У нескладних випадках, як і при довгостроковій терапії, зазвичай достатньо призначення 75-100 мг.
Загальна добова доза для дорослих зазвичай розподіляється на 2-3 дози.
Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально і зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може становити 50-100 мг, але при необхідності її можна впродовж кількох менструальних циклів підвищити, але не вище, 200 мг/добу. Застосування препарату слід розпочинати якомога раніше після прояву перших больових симптомів, тривалість, залежно від симптоматики, становить до кількох діб.
Дітям від 14 до 18 років за призначенням лікаря препарат застосовують у добовій дозі 0,5-2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів (від 75 мг до 150 мг): дозу розподілити на 2-3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добову дозу можна підвищити до 3 мг/кг – максимальної добової дози. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.
При необхідності призначення диклофенаку натрію 75 мг застосовують препарат у відповідному дозуванні або лікарській формі.
Передозировка
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може супроводжуватися такими симптомами як блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку вираженого отруєння можливі розвиток гострої ниркової недостатності та уражень печінки.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку травного тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми крові і піддаються інтенсивному метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз – проведення знезараження шлунка (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка).
Взаимодействие
Літій, дигоксин. Диклофенак натрію може підвищувати концентрації літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг літію та дигоксину у сироватці крові.
Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензин-перетворювального ферменту) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, що вимагає перебування пацієнтів під постійним контролем.
Інші НПЗП та кортикостероїди. Супутнє застосування диклофенаку та інших системних НПЗП або кортикостероїдів може підвищити частоту небажаних явищ з боку травного тракту. Слід уникати одночасного застосування диклофенаку натрію із системними НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів можливої користі від синергічної дії.
Антикоагулянти та протитромбоцитарні препарати. Існують окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які застосовували одночасно і антикоагулянти. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за хворими.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне застосування системних НПЗП та СІЗЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Протидіабетичні препарати. Можливе одночасне застосування диклофенаку натрію і протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дозування цукрознижувальних препаратів. З цієї причини рекомендується під час терапії контролювати рівень глюкози у крові.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗП менше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Колестипол та холистерамін. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.
Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепин, фентоїн, звіробій (Hypericum perforatum) та інші, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому препарат слід призначати у менших дозах, ніж ті, що призначалися б пацієнтам, які не приймають циклоспорин.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону та НПЗП.
Побочные действия
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, включаючи гемолітичну анемію та апластичну анемію, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію та анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу.
З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія.
З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серця: відчуття серцебиття, грудний біль, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
Судинні розлади: артеріальна гіпертензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхіальна астма (включаючи задишку), бронхоспазм, пневмоніти.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка чи кишечнику (з/без кровотечею чи перфорацією), коліти (в тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ, гепатит, жовтяниця, розлади печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз, затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія.
Загальні розлади: набряк.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні, може підвищувати ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт).
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування диклофенаку вагітним жінкам не вивчалося. Таким чином, препарат не слід призначати впродовж І-ІІ триместрів вагітності, якщо тільки користь від його застосування не переважить ризики для плода. Як і для інших НПЗП, застосування препарату впродовж ІІІ триместру вагітності протипоказане внаслідок ризику можливості розвитку слабкості родової діяльності матки та/або передчасного закриття артеріального протоку. Дослідження на тваринах не виявили ні безпосереднього, ні опосередкованого несприятливого впливу на протікання вагітності, ембріональний розвиток, розвиток плода, пологи та/або постнатальний розвиток.
Як і інші НПЗП, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. Таким чином, препарат не слід застосовувати у період годування груддю, щоб попередити небажані реакції у дитини. Якщо лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю.
Як і інші НПЗП, диклофенак натрію може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату.
Діти
Препарат застосовують дітям від 14 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Пацієнтам, у яких спостерігається під час застосування препарату порушення зору, запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Специальные указания
Діюча речовина таблеток вивільнюється у кишечнику, а не у шлунку, тому таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.
Під час застосування препарату необхідний пильний медичний нагляд за хворими із захворюваннями травного тракту або із виразковими ураженнями шлунка або кишечнику в анамнезі; за хворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона для запобігання таких ускладнень, як шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації.
Загалом такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які застосовують диклофенак натрію, розвиваються ці ускладнення, препарат слід відмінити.
Для зменшення ризику токсичного впливу на травний тракт у пацієнтів із виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечею та перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози та дотримуватися її в подальшому, а також слід розглянути доцільність комбінованої терапії у комбінації захисними препаратами (наприклад інгібіторами протонної помпи або мізопростолом).
У вищевказаних пацієнтів та пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять малі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що можуть підвищувати ризик розвитку небажаних реакцій з боку травного тракту, НПЗЗ можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв’язку з чим диклофенак натрію не рекомендується для лікування післяопераційного болю під час операції з аортокоронарного шунтування.
У зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак натрію, дуже рідко повідомлялося про тяжкі, навіть летальні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається у більшості випадків у перший місяць лікування. Препарат слід відмінити при перших проявах шкірного висипу, виразок слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіперчутливості. У пацієнтів, які раніше не приймали диклофенак натрію, у період лікування препаратом, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Диклофенак натрію, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам літнього віку. Зокрема ослабленим пацієнтам літнього віку та особам із низькою масою тіла рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, тяжкою лактазною недостатністю або глюкозно-галактозною мальабсорбцією.
У пацієнтів із бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легенів чи хронічними інфекціями дихального тракту алергічні реакції на НПЗП відзначаються частіше, ніж в інших пацієнтів. Отже, при лікуванні таких пацієнтів потрібна особлива обережність.
У випадку призначення препарату пацієнтам із порушенням функції печінки необхідний пильний медичний нагляд за їх станом, оскільки можливе загострення порушень. Під час застосування диклофенаку натрію, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії препаратом як запобіжний захід показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад еозинофілія, висипання ), препарат слід відмінити. Слід мати на увазі, що гепатит при прийомі препарату може виникнути без продромальних явищ.
Обережності слід дотримуватися, застосовуючи диклофенак натрію пацієнтам із печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок (у т.ч. функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу печінки), пацієнтів з артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтів літнього віку, хворих, які застосовують діуретичні засоби, а також хворих, у яких спостерігається значне зменшення об'єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад у період до і після великих хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування препарату рекомендується як запобіжний захід проводити регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату зазвичай призводить до відновлення функції нирок до початкового рівня. При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 оС у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
