Диклофенак натрія капс. 0025 г №30

Название

Инструкция по применению для Диклофенак Натрия капсулы по 0,025 г №30 (10х3)

Основные свойства, форма выпуска

Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом темно-червоного кольору та кришечкою чорного кольору; вміст капсули – порошок жовтувато-білого кольору.По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у коробці.

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: diclofenac; 1 капсула містить диклофенаку натрію у перерахуванні на 100 % речовину 25 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат. Тверда желатинова капсула № 4 містить: желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132), еритрозин (Е 127), заліза оксид (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинаміка. Диклофенак натрію – речовина нестероїдної структури, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості диклофенаку забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів. In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах препарат швидко полегшує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани. Препарат проявляє значний аналгетичний ефект при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу, здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. Фармакокінетика. Всмоктування. Після приймання внутрішньо диклофенак швидко і повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється. Після одноразового внутрішнього приймання диклофенаку у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна до дози. Проходження капсули крізь шлунок сповільнюється, якщо препарат приймати під час чи після їди, порівняно з прийомом до їди, але кількість абсорбованого диклофенаку не змінюється. Оскільки приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження»), площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після перорального або ректального застосування становить приблизно половину від площі у випадку парентерального введення еквівалентної дози. При дотриманні рекомендованого інтервалу дозування акумуляції препарату не спостерігалося. Концентрації препарату у плазмі крові, які досягаються у дітей при застосуванні еквівалентних доз (мг/кг маси тіла), подібні до тих, що спостерігаються у дорослих. Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном (99,4 %). Виражений об'єм розподілу за розрахунками становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає до синовіальної рідини, де досягає максимальних концентрацій через 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівні активної речовини вже вищі у синовіальній рідині, ніж у плазмі, і лишаються вищими до 12 годин. Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок разового та множинного гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси- 4'- метокси-диклофенак), більшість з яких конвертуються на глюкуронідові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак. Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить від 1 до 2 годин. Чотири з метаболітів, у тому числі два активні, також мають короткий період напіввиведення з плазми. Період напіввиведення з плазми крові одного з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенаку, набагато довший, однак цей метаболіт фактично неактивний. Близько 60 % отриманої дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідових кон'югатів вихідної молекули та метаболітів, більшість із яких також перетворюються на глюкуронідові кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої сполуки. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Значних відмінностей у всмоктуванні, метаболізмі або виведенні препарату залежно від віку пацієнтів не спостерігалося. У пацієнтів із нирковою недостатністю накопичення незміненої діючої речовини не припускається, виходячи з кінетики разової дози, якщо дотримуватися звичайної схеми застосування. При кліренсі креатиніну <10 мл/хв обчислені стаціонарні концентрації у плазмі крові гідроксиметаболітів приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Однак метаболіти виводяться з жовчю. У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі самі, як і у пацієнтів, які не мають захворювань печінки.

Показания

Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити); больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин; гострі напади подагри; посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань; гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит; як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Противопоказания

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Гостра виразка шлунку або кишечнику; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація. Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП). Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі). Останній триместр вагітності. Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт). Печінкова недостатність. Ниркова недостатність. Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV). Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда. Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак. Захворювання периферичних артерій. Лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу). Диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт.

Применение

Відповідно до загальних рекомендацій, щоб мінімізувати небажані ефекти, препарат слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Капсули слід ковтати цілими, не розкриваючи, запиваючи водою, бажано перед вживанням їжі. Для дорослих рекомендована доза препарату становить 100-150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, як правило, достатнім є застосування дози препарату 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми. При первинній дисменореї добову дозу Диклофенаку натрію слід підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг на добу. У разі необхідності протягом наступних кількох менструальних циклів дозу можна збільшити до максимальної – 200 мг на добу. Застосування капсул Диклофенаку натрію слід розпочинати при появі перших симптомів та продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики. Діти (віком 6-14 років). Капсули можна застосовувати дітям віком від 6 до 14 років за призначенням лікаря у добовій дозі 0,5-2 мг/кг маси тіла, залежно від тяжкості симптомів; цю дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг на добу за кілька прийомів. Дітям віком від 14 років застосовувати від 75 до 150 мг на добу у 2-3 прийоми. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг. Пацієнти літнього віку. Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або пацієнтів з низькою масою тіла рекомендовано застосовувати найнижчі ефективн

Передозировка

Симптоми. Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП), включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗП із організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму. У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування активованого вугілля; у разі потенційно небезпечного для життя передозування – здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).

Взаимодействие

Наступні види взаємодій спостерігалися при застосуванні препарату Диклофенак натрію, капсули та/або інших доз та форм диклофенаку. Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію у сироватці крові. Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину у сироватці крові. Сечогінні та антигіпертензивні засоби. Як і з іншими НПЗП, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю, а пацієнтам літнього віку слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, а також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше. Антикоагулянти та антитромботичні засоби призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни у дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований постійний контроль стану таких пацієнтів. Як і інші НПЗП, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Побочные действия

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, включаючи гемолітичну анемію, агранулоцитоз. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію та анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя). Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання. З боку органів зору: зорові порушення, нечіткість зору, диплопія, неврит зорового нерву. З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху. З боку серцево-судинної системи: сильне серцебиття, грудний біль, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: астма (включаючи диспное), пневмоніти. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту, гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров'ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунку або кишечнику (з/без кровотечі чи перфорації, іноді летальні, особливо в осіб літнього віку), коліти (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, езофагеальні порушення, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ, гепатит, жовтяниця, розлади печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, бульозний висип; екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

Дети, беременные, водители

Условия хранения

Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.