Название
ДИКЛОФЕНАК-ЛХ (DICLOFENAC-LH)
Основные свойства, форма выпуска
Супозиторії ректальні. упозиторії від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, сигароподібної форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторію.
Состав
склад: 1супозиторій містить натрію диклофенаку 100 мг; допоміжні речовини: твердий жир.
Фармакотерапевтическая группа
Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази, зменшенням утворення кінінів та інших медіаторів запалення і болю, стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. При ревматичних захворюваннях зменшує набряк, гіперемію і біль у стані спокою та при русі, ранкову скутість і набряклість суглобів, поліпшуючи їх функціональну спроможність. Полегшує напади мігрені. Фармакокінетика. При ректальному застосуванні диклофенак добре адсорбується в системний кровотік. Зв’язування з білками плазми складає більше 99%. Максимальна концентрація в крові досягається в межах 1 години після введення, тобто швидше, ніж при застосуванні диклофенаку перорально (2-4 години). Підлягає біо трансформації в печінці шляхом гідроксилювання, метоксилювання і глюкуронізації з утворенням декількох фенольних метаболітів. Період напів виведення складає 1-2 години. Виводиться нирками (близько 65%) і з жовчю (близько 35%) у формі неактивних сполук із глюкуроновою і сірчаною кислотами; менше 1% екскретується у незмінній формі. Не спостерігається особливостей фармакокінетики диклофенаку у пацієнтів з хронічним гепатитом, компенсованим цирозом печінки. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при дотриманні рекомендованого режиму дозування, кумуляції диклофенаку в організмі не відмічається. При кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно із жовчю.
Показания
Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні і травматичні артрити, остеоартрози, бурсити, тендовагініти, радикуліти, тромбофлебіти, невралгії, міалгії, після травматичне запалення м’язів, суглобів, сухожиль і зв'язок (розтягнення, удари), після операційний набряково-больовий синдром, а також як симптоматичну терапію інших захворювань, що супроводжуються запаленням і болем.
Противопоказания
Запальні захворювання прямої кишки, геморагічний коліт, загострення геморою, ректальна або анальна кровотеча (у т. ч. в анамнезі), виразкова хвороба шлунка або кишечнику, порушення кровотворення неясної етіології, бронхіальна астма, у т. ч. в анамнезі, вагітність, період годування груддю, вік до 18 років, підвищена індивідуальна чутливість до диклофенаку та до інших не стероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату.
Применение
Дорослим призначають по 1 супозиторію (100 мг диклофенаку) ректально 1 раз на добу. Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, вводять у пряму кишку після клізми або самочинного спорожнення кишечнику. Після введення слід знаходитися у лежачому стані упродовж 20–30 хвилин. При запальних захворюваннях застосування супозиторіїв можна поєднувати з прийомом диклофенаку у формі таблеток, при цьому сумарна добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг диклофенаку. Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально з урахуванням ефективності і переносимості терапії.
Передозировка
При перевищенні рекомендованих доз можливі розлади з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, втрата свідомості, також можливі болі у животі, нудота, блювання, кровотечі з боку травного тракту, порушення функції нирок, печінки). Лікування: відміна препарату, промивання прямої кишки, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні препаратів літію, дигоксину і фенітоїну можливе підвищення концентрації останніх в плазмі. Ацетил саліцилова кислота може знижувати концентрацію диклофенаку в плазмі крови. Диклофенак може послаблювати дію антигіпертензивных засобів і діуретиків. Супровідне застосування калій зберігаючих діуретиків може призвести до збільшення рівня сироваткового калію. При призначенні подібної комбінованої терапії необхідно контролю вати рівень калію в крові. При одночасному застосуванні диклофенаку з іншими не стероїдними протизапальними засобами або кортикостероїдами збільшується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч в шлунково-кишковому тракті. Слід уникати сполученого застосування препарату з антикоагулянтами, фібринолітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні диклофенаку і пероральних гіпоглікемічних засобів описані окремі випадки розвитку гіпоглікемії і гіперглікемії, при яких була потрібна корекція дози гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні диклофенак може збільшувати токсичність циклоспорину і метотрексату. Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, що приймають одночасно не стероїдні протизапальні засоби і хінолінові антибактеріальні препарати.
Побочные действия
З боку шлунково-кишкового тракту: болі в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – прихована або макроскопічно помітна шлунково-кишкова кровотеча, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит; у окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, ушкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, перфорація кишечнику, блискавичний гепатит, розлади з боку дистального відділу товстої кишки: неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит. З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко - сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт. З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору (затуманеність зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку серцево-судинної системи: рідко – набряки, у окремих випадках – відчуття серцебиття, болі у ділянці серця, підвищення артеріального тиску, погіршення застійної серцевої недостатності. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз. Дерматологічні реакції: свербіж, висипи; рідко – кропив’янка; у окремих випадках –бульозні реакції, екзема, мультиморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайела), еритродермія, випадіння волосся, фото сенсибілізація, пурпура, у т. ч. алергічна. Алергічні реакції: можливі реакції місцевого подразнення (печіння, свербіж в аноректальній ділянці), рідко - бронхоспазм, реакції гіпер чутливості негайного типу (у т. ч. анафілактичні і анафілактоїдні, включаючи гіпотензію), у окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.
Дети, беременные, водители
При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливості та ін.) або органа зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами
Специальные указания
З обережністю призначають хворим з гострими запальними захворюваннями прямої кишки і заднього проходу, захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, вродженими порушеннями кровотворення, при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, пацієнтам літнього віку. Під час лікування диклофенаком необхідно контролю вати рівень трансаміназ та інших ферментів печінки протягом перших 4 тижнів від початку терапії.
Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі від +8 оС до +15 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці!
