Название
НАКЛОФЕН міжнародна та хімічна назви: диклофенак
Основные свойства, форма выпуска
cупозиторії конічної форми білого абосвітло-жовтого кольору;
Состав
1 супозиторій містить диклофенак-натрію – 50 мг; допоміжні речовини: твердий жир.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Фармакологические свойства
Наклофен – нестероїднийпротизапальний препарат з вираженою протизапальною, аналгетичною тажарознижувальною активністю. Фармакодинаміка. Диклофенак гальмуєактивність ферменту циклооксигенази і внаслідок цього синтез простагландинів.Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшуєступінь вираження симптомів запалення. Диклофенак зменшує індукованупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічнихподразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення,сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів нагіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентраціюпростагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первиннійдисменореї. Відзначалось, що під час лікування диклофенаком зменшується концентраціяпростагландинів у сечі, слизовій шлунка та синовіальній рідині. При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препаратінтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі,сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість танабряклість суглобів. Цей препарат застосовується при лікуваннівсіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різного походження. Фармакокінетика. Після ректального введеннядиклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці кровінастає через 1 годину. При лікуванні супозиторіями їжа не впливає намаксимальну концентрацію диклофенаку в сироватці крові. 99% зв’язується з білками плазми, переважно зальбумінами. Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, дейого концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 – 6годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища,ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенаквиводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові. Період біологічного напіввиведення диклофенакустановить 1 – 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності вінне змінюється. Практично весь диклофенак метаболізується впечінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70%диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивнихметаболітів. Лише 1% препарату виводиться у неметаболізованому стані. Рештаметаболітів виводиться із жовчю та калом. У людей похилого віку не відбуваєтьсязначних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
Показания
Захворювання, лікування яких потребуєпротизапальної і/або знеболювальної дії: запальні ревматичні захворювання: ревматоїднийартрит, серонегативний спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, іншіартрити; дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз,спондильоз; викликані кристалами артрити: подагра іпсевдоподагра; екстраартикулярний ревматизм: периартрит, бурсит,міозит, тендиніт, синовіт; запальні та болісні стани скелетно-м’язовоїсистеми. Як знеболювальний препарат Наклофензастосовується при травмах м’яких тканин, після пологів (якщо мати не годуєдитину груддю), при первинній та вторинній дисменореї, в стоматології (післяхірургічних втручань), при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Противопоказания
Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтівцього препарату, до саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів,яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив’янки і риніту. Виразкашлунка і дванадцятипалої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча.Супозиторії не призначені для лікування дітей.
Применение
Дорослим пацієнтам, які погано переносять пероральний прийом таблетованих форм,слід використовувати супозиторії у відповідних дозах. Лікування можепроводитись з використанням однієї лікарської форми чи в комбінації, зрозрахунку на добову дозу 150 мг. Початкова доза становить100 мг – 150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто 1супозиторій 2 – 3 рази на добу. Підтримуюча доза становить 100 мг диклофенакуна добу.
Передозировка
При лікуванні лише супозиторіями передозуваннямалоймовірне.
Взаимодействие
Поєднане застосування диклофенаку з: препаратами літію або дигоксином може збільшувати їхконцентрацію в сироватці крові; деякими діуретиками може зменшувати діуретичнийефект; калійзберігаючими діуретиками може викликатигіперкаліємію; ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїднимипротизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів; циклоспорином збільшує нефротоксичністьциклоспорину; метотрексатом збільшує токсичність метотрексату; гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цихзасобів. Диклофенак, в основному, не впливає на активністьпероральних протидіабетичних засобів.
Побочные действия
Можливі побічні ефекти збоку травного тракту (нудота, діарея, запор, біль у животі, диспепсія іметеоризм), проте звичайно вони не вимагають припинення терапії. Тривалепризначення високих доз може збільшити ризик побічних ефектів з боку травноготракту (у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічногогеморагічного коліту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи появахвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк(набряк кінцівок), стомленість, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки.Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіперчутливості (бронхоспазм,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), фоточутливість, запаморочення, депресія,безсоння, відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія,тромбоцитопенія, лейкопенія та агранулоцитоз, жовтяниця, безсимптомний гепатит,гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярний некроз іхолестаз.
Дети, беременные, водители
Диклофенак не чинить тератогенної дії, алепри його застосуванні вагітними жінками рекомендується ретельно зважуватипотенційні переваги і ризик для плоду. Диклофенак не рекомендується застосовуватипротягом останнього триместру вагітності та в період лактації. Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами Слід дотримуватись обережності при керуванніавтомобілем та іншими механічними засобами.
Специальные указания
Під час лікування диклофенаком лікар повиненретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділівшлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельнелікування противиразковими препаратами. Через можливе погіршення стану лікуванняслід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом і хворобою Крона. Крім того, рекомендується дотримуватисьобережності при значній нирковій або печінковій недостатності або при серцевійнедостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії, а також призастосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків. Тривале застосування диклофенаку може у дужепоодиноких випадках викликати серйозні небажані ефекти з боку печінки, томурекомендується періодично перевіряти активність ферментів печінки. При інфекційних захворюваннях необхідновраховувати протизапальний та жарознижувальний ефекти диклофенаку, оскількивони можуть маскувати симптоми цих захворювань. При введенні людямпохилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшійефективній дозі. Наклофен не рекомендується призначати дітям.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25 оСу недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.
