Флапрокс табл. в/плів. оболонкою 500 мг блістер №10

Название

ФЛАПРОКС

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: ciprofloxacin; 1 таблетка містить: 250 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату); 500 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату); 750 мг ципрофлоксацину (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкова оболонка: Опадрі білий (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171)).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група фторхінолонів. Код АТС J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинаміка. Механізм дії Ципрофлоксацин in vitro виявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Механізм антибактеріальної дії обумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), які є необхідними в багатьох процесах життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація. Ефективність головним чином залежить від співвідношення між максимальною концентрацією в сироватці крові (Cmax) та мінімальною інгібіторною концентрацією (МІК) ципрофлоксацину для бактеріального патогену та від значення площі під кривою (AUC) та МІК. Резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають у бактеріальних топоізомеразах і ДНК-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. Одинарні мутації можуть призвести, ймовірніше, до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. Однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до ципрофлоксацину та перехресну резистентність до хінолонів. Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для Pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr геном антибіотикорезистентності. Спектр антибактеріальної активності. Контрольні точки відділяють чутливі штами від штамів із середньою чутливістю, а останні - від резистентних штамів. Рекомендації EUCAST Мікроорганізми Чутливі Резистентні Enterobacteria £ 0,5 мг/л > 1 мг/л Pseudomonas £ 0,5 мг/л > 1 мг/л Acinetobacter £ 1 мг/л > 1 мг/л Staphylococcus spp.1 £ 1 мг/л > 1 мг/л Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis £ 0,5 мг/л > 0,5 мг/л Neisseria gonorrhoeae £ 0,03 мг/л > 0,06 мг/л Neisseria meningitidis £ 0,03 мг/л > 0,06 мг/л Не пов’язані з видами контрольні точки 2 £ 0,5 мг/л > 1 мг/л )1 Staphylococcus spp. – контрольні точки для ципрофлоксацину мають відношення до терапії із застосуванням високих доз. )2 Не пов’язані з видами контрольні точки були визначені головним чином на основі даних співвідношення фармакокінетичних та фармакодинамічних даних і не залежать від МІК для окремих видів. Вони використовуються тільки для видів, які не мають власних контрольних точок, а не для тих видів, у яких проведення тесту на чутливість не рекомендується. Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності, слід звернутися за консультацією до спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною. До ципрофлоксацину загалом чутливі in vitro такі роди та види бактерій (для виду Streptococcus див. розділ «Особливості застосування»):

Показания

Флапрокс показаний для лікування нижчезазначених інфекцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»). Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину. Слід взяти до уваги офіційні рекомендації з належного застосування антибактеріальних препаратів. Дорослі Інфекції нижніх дихальних шляхів, викликані грамнегативними бактеріями: загострення хронічного обструктивного захворювання легень; бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі або при бронхоектазах; пневмонія. Хронічний гнійний отит середнього вуха. Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха Загострення хронічного синуситу, особливо якщо він викликаний грам-негативними бактеріями. Інфекції сечового тракту. Гонококовий уретрит і цервіцит. Орхоепідидиміт, зокрема спричинений Neisseria gonorrhoeae. Запальні захворювання органів малого таза, зокрема спричинені Neisseria gonorrhoeae. При вищезазначених інфекціях статевого тракту, коли відомо або є підозри на Neisseria gonorrhoeae як збудника, особливо важливо отримати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину і підтвердити чутливість на основі лабораторних аналізів. Інфекції шлунково-кишкового тракту (наприклад діарея мандрівників). Інтраабдомінальні інфекції. Інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані грам-негативними бактеріями. Інфекції кісток та суглобів. Лікування інфекцій у пацієнтів із нейтропенією. Профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією. Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis. Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування). Діти та підлітки Бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі, викликані синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa). Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит. Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування). Ципрофлоксацин можна також застосовувати для лікування тяжких інфекцій у дітей та підлітків, коли лікар вважає це необхідним. Лікування повинен розпочинати лише лікар, що має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей та підлітків (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Противопоказания

Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до ципрофлоксацину або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Применение

Доза визначається згідно з показанням, тяжкістю та місцем інфекції, чутливістю організму (організмів)-збудника (збудників) до ципрофлоксацину, нирковою функцією пацієнта, а у дітей та підлітків - згідно з масою тіла. Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника. Лікування інфекцій, викликаних певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter або Staphylococci), може вимагати застосування вищих доз ципрофлоксацину та одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів. Лікування деяких інфекцій (наприклад запальних захворювань органів малого таза, інтра-абдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів із нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного призначення інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів. Дорослі Показання Добова доза, мг Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину) Інфекції верхніх дихальних шляхів Загострення хронічного синуситу Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день 7 -14 днів Хронічний гнійний отит середнього вуха Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день 7 -14 днів Важкий перебіг отиту зовнішнього вуха 750 мг двічі на день Від 28 днів до 3 місяців Інфекції нижніх дихальних шляхів Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день 7 -14 днів Інфекції сечового тракту Неускладнений цистит Від 250 мг двічі на день до 500 мг двічі на день 3 дні Жінкам перед менопаузою можна застосовувати одноразову дозу 500 мг Ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит 500 мг двічі на день 7 днів Ускладнений пієлонефрит Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Не менше 10 днів, при деяких особливих клінічних випадках (таких як абсцеси) лікування можна продовжити до понад 21 дня Простатит Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Від 2 до 4 тижнів (гострий) і від 4 до 6 тижнів (хронічний) Інфекції статевих органів Гонококовий уретрит і цервіцит Одноразова доза 500 мг 1 день (одноразова доза) Орхоепідидиміт та запальні захворювання органів малого таза Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Не менше 14 днів Інфекції шлунково-кишкового тракту та інтра-абдомінальні інфекції Діарея, спричинена бактеріальними патогенами, зокрема Shigella spp., окрім Shigella dysenteriae, тип 1, і тяжка діарея мандрівників, як емпіричне лікування 500 мг двічі на день 1 день Діарея, спричинена Shigella dysenteriae, тип 1 500 мг двічі на день 5 днів Діарея, спричинена Vibrio cholerae 500 мг двічі на день 3 дні Тифоїдна лихоманка 500 мг двічі на день 7 днів Інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Від 5 до 14 днів Інфекції шкіри та м’яких тканин Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Від 7 до 14 днів Інфекції кісток та суглобів Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Максимально 3 місяці Лікування або профілактика інфекцій у пацієнтів із нейтропенією. Ципрофлоксацин необхідно застосовувати одночасно з відповідними антибактеріальними препаратами згідно з офіційними рекомендаціями. Від 500 мг двічі на день до 750 мг двічі на день Терапію слід продовжувати упродовж усього періоду нейтропенії Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis Одноразова доза 500 мг 1 день (одноразова доза) Профілактика після контакту і радикальне лікування легеневої форми сибірської виразки в осіб, що можуть отримувати лікування пероральним шляхом, якщо це є клінічно необхідним. Застосування препарату слід починати якомого скоріше після підозрюваного або підтвердженого контакту. 500 мг двічі на день 60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis Діти та підлітки Показання Добова доза, мг Загальна тривалість лікування (може включати початкове парентеральне застосування ципрофлоксацину) Кістозний фіброз 20 мг/кг маси тіла двічі на день при максимальній дозі 750 мг Від 10 до 14 днів Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит Від 10 мг/кг маси тіла двічі на день до 20 мг/кг маси тіла двічі на день при максимальній дозі 750 мг Від 10 до 21 днів Інші тяжкі інфекції 20 мг/кг маси тіла двічі на день, при максимумі 750 мг на дозу Відповідно до типу інфекцій Пацієнти літнього віку Пацієнти літнього віку повинні отримувати дозу, обрану згідно з тяжкістю інфекції та кліренсом креатиніну пацієнта. Ниркова та печінкова недостатність Рекомендовані початкові та підтримуючі дози для пацієнтів із порушеною нирковою функцією: Кліренс креатиніну [мл/хв/1,73 м2] Креатинін сироватки [мкмоль/л] Оральна доза [мг] > 60 < 124 Див. звичайне дозування 30‑60 124-168 250‑500 мг кожні 12 год < 30 >169 250‑500 мг кожні 24 год Пацієнти на гемодіалізі >169 250‑500 мг кожні 24 год (після діалізу) Пацієнти на перитонеальному діалізі >169 250‑500 мг кожні 24 год У пацієнтів з печінковою недостатністю немає потреби в зміні дозування ципрофлоксацину. Досліджень щодо дозування ципрофлоксацину для дітей із порушеною нирковою та/або печінковою функціями не проводилось. Спосіб застосування Таблетки слід ковтати не розжовуючи й запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від прийому їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад з молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Передозировка

Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування в дозі 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності. Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, втому, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялось також про оборотню ниркову токсичність. Окрім звичайних невідкладних заходів, що проводяться при передозуванні, рекомендовано моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і за необхідності підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10 %).

Побочные действия

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції на препарат, як нудота та діарея. Дані про побічні реакції на препарат Флапрокс наведено нижче. При аналізі частоти виникнення беруться до уваги дані орального та внутрішньовенного шляхів застосування ципрофлоксацину. Класи систем органів Часті (≥ 1/100 до < 1/10) Нечасті (≥ 1/1000 д < 1/100) Поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000) Рідкісні (≤ 1/10000) Частота невідома (не можна розрахува-ти за даними, що існують на даний момент) Інфекції та інвазії Грибкові суперінфекції Антибіотик-асоційований коліт (дуже рідко – з можливою летальністю) (див. розділ «Особливості застосування») Розлади з боку системи кровотворен- ня та лімфатичної системи Еозинофілія Лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія Гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (небезпечна для життя), пригнічення функції кісткового мозку (небезпечне для життя) Розлади з боку імунної систем Алергічні реакції, алергічний/ангіо- невротичний набряк Анафілактичні реакції, анафілактичний шок (небезпечний для життя) (див. розділ «Особливості застосування»), реакції, подібні до сироваткової хвороби Розлади метаболізму та харчування Анорексія Гіперглікемія Психічні розлади Психомоторна збудливість/ тривожність Сплутаність свідомості і дезорієнтація, стривоженість, патологічні сновидіння, депресія, галюцинації Психотичні реакції (див. розділ «Особливості застосування») Розлади нервової системи Головний біль, головокружіння, розлади сну, порушення смаку Парестезії, дизестезії, гіпоестезії, тремор, судоми (див. розділ «Особливості застосування»), запаморочення Мігрень, порушення координації, порушення ходи, порушення нюху, внутрішньо-черепна гіпертензія Периферична нейропатія та полі-нейропатія (див. розділ «Особливості застосування») Розлади з боку органів зору Порушення зору Порушення кольорового сприйняття Розлади з боку органів слуху та лабіринту Дзвін у вухах, втрата слуху/ порушення слуху Патологія серця Тахікардія Шлуночкова аритмія, подовження інтервалу QT, піруетна тахікардія (torsades de pointes)* Судинні розлади Вазодилатація, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан Васкуліт Розлади з боку органів дихання, торакальні та медіастиналь-ні розлади Диспное (включаючи астматичні стани) Шлунково-кишкові розлади Нудота, діарея Блювання, біль у ділянці шлунка і кишечнику, абдомінальний біль, диспептичні розлади, метеоризм Панкреатит Патологія гепатобіліар-ної системи Підвищення рівнів трансаміназ та білірубіну Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит Некроз печінки (дуже рідко прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування») Розлади з боку шкірних покривів та підшкірної клітковини Висипання, свербіж, кропив’янка Реакції фотосенсибі-лізації (див. розділ «Особливості застосування») Петехії, мультиформна еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса-Джонсона (з потенційною загрозою життю), токсичний епідермальний некроліз (з потенційною загрозою життю) Патологія опорно-рухового апарату та сполучної тканини М’язово-скелетний біль (наприклад біль у кінцівках, поперековій ділянці, грудній клітині), артралгії Міалгії, артрит, підвищення м’язового тонусу і судоми м’язів М’язова слабкість, тендиніт, розриви сухожилок (переважно ахіллових) (див. розділ «Особливості застосування»), загострення симптомів міастенії гравіс (див. розділ «Особливості застосування») Розлади з боку нирок та сечовидільної системи Порушення функції нирок Ниркова недостатність, гематурія, кристалурія (див. розділ «Особливості застосування»), тубулоінтерстиці-альний нефрит Розлади загального стану та реакції у місці введення Астенія, гарячка Набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз) Лабораторні показники Підвищення активності лужної фосфатази крові Відхилення від норми рівня протромбіну, підвищення активності амілази )* - Ці реакції фіксувалися під час постмаркетингового періоду і спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику пролонгації інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»). Застосування дітям У дітей артропатія спостерігається частіше ніж у дорослих (див. розділ «Особливості застосування»). Також були зареєстровані такі побічні реакції на препарат як алергічний набряк, зменшення апетиту і кількості їжі, що вживається, гіпоглікемія, порушення поведінки, суїцидальні думки, спроба самогубства, гіперестезія, пухирці, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, погане самопочуття, порушення ходи, збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, тимчасове порушення функції печінки, біль, відчуття серцебиття, тріпотіння передсердь, шлуночкові ектопії, артеріальна гіпертензія, стенокардія, інфаркт міокарда, зупинка серця, тромбоз судин головного мозку, флебіт, безсоння, маніакальна реакція, атаксія, летаргія, сонливість, слабкість, нездужання, фобія, деперсоналізація, болючість слизової оболонки порожнини рота, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, дисфагія, перфорація кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі, лімфаденопатія, збільшення рівня ліпази, суглобові порушення, загострення подагри, нефрит, поліурія, порушення сечовипускання, уретральна кровотеча, вагініт, ацидоз, біль у грудних залозах, носова кровотеча, набряк легень або гортані, гикавка, кровохаркання, бронхоспазм, легенева емболія, фототоксичні реакції, припливи, озноб, набряк обличчя, шиї, губ, кон’юнктиви, рук, шкірний кандидоз, гіперпігментація, пітливість, зниження гостроти зору, двоїння в очах, біль в очах, порушення смаку, ахроматопсія. Побічні реакції на препарат Флапрокс, зареєстровані протягом постмаркетингового спостереження, включали: ажитацію, ексфоліативний дерматит, еритему, гіперестезію, гіпертонію, метгемоглобінемію, збільшення МНВ, у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, кандидоз (оральний, шлунково-кишковий, вагінальний), міастенію, ністагм, полінейропатію, гіперкаліємію, зміни протромбінового часу, психоз, збільшення рівня тригліцеридів, гаммаглутамілтрансферази крові, сечової кислоти, зменшення рівня гемоглобіну, геморагічний діатез, збільшення рівня моноцитів, лейкоцитоз, циліндрурію.

Дети, беременные, водители

Вагітність. Дані, щодо застосування ципрофлоксацину вагітним, демонструють відсутність розвитку мальформацій або фето/неонатальної токсичності. Досліди на тваринах не вказують на прямий або непрямий токсичний вплив на репродуктивну функцію. У молодих тварин і тварин, що були піддані впливу хінолонів до народження, спостерігався вплив на незрілу хрящову тканину, тому не можна виключити ймовірність того, що препарат може бути шкідливим для суглобових хрящів новонароджених/плода. Тому під час вагітності задля перестороги краще уникати прийому ципрофлоксацину. Період годування груддю. Ципрофлоксацин проникає у грудне молоко. Через потенційний ризик пошкодження суглобових хрящів у новонароджених ципрофлоксацин не слід застосовувати під час годування. Діти Застосування ципрофлоксацину дітям та підліткам потрібно проводити згідно з чинними офіційними рекомендацями. Лікування із застосуванням ципрофлоксацину проводить лише лікар із досвідом ведення дітей та підлітків хворих на кістозний фіброз та/або тяжкі інфекції. Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Частота виникнення артропатії, пов’язана з застосуванням препарату. Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані з застосуванням препарату, статистично незначуще. Однак, лікування ципрофлоксацином дітей та підлітків має розпочинатися тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через можливий ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або навколишніми тканинами.

Условия хранения

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.