Название
ЦИТЕРАЛ
Основные свойства, форма выпуска
таблетки по 500 мг: довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, таблетки від білого до злегка жовтуватого кольору з рискою з одного боку.
таблетки по 250 мг: довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, таблетки від білого до злегка жовтуватого кольору;
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: ciprofloxacin;
1 таблетка містить ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг (у формі ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 291,5 мг або 583 мг);
допоміжні речовини: желатин, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид (Е 171).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група фторхінолонів. Код АТС J01M A02.
Фармакологические свойства
Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій і запобігає хромосомній транскрипції інформації, необхідної для нормального метаболізму бактеріальної клітини, що призводить до пригнічення здатності збудника розмножуватися. Препарат чинить швидку та виражену бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність майже щодо всіх грамнегативних і грампозитивних збудників. До ципрофлоксацину чутливі Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індолпозитивні, так й індолнегативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій.
Як показано за даними досліджень in vitro, так і шляхом застосування сурогатного маркера ципрофлоксацин також активний проти Bacillus anthracis.
Різну чутливість виявляють Neisseria spp., Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки (Рерtococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до Цитералу, а Bacteroides – стійкий. Цитерал ефективний щодо бактерій, які виробляють бета-лактамази. Препарат виявляє активність також стосовно мікроорганізмів, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У низці випадків Цитерал активний стосовно штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Проте слід мати на увазі, що між різними фторхінолонами існує перехресна резистентність. Як правило, резистентні до препарату Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово ("багатоступінчастий" тип).
Поширеність резистентних штамів може змінюватись залежно від географічного регіону і, крім того, змінюватись із часом. Бажано використовувати місцеву інформацію чутливості мікроорганізмів до ципрофлоксацину, особливо у випадках лікування тяжких інфекцій. Надана інформація дозволяє отримати лише приблизні показники чутливості і резистентності тих або інших мікроорганізмів до ципрофлоксацину.
Показания
Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину.
Інфекції дихальних шляхів: ципрофлоксацин може рекомендуватися для лікування пневмоній, спричинених Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами.
Інфекції середнього вуха (середній отит) та придаткових пазух носа (синусит), особливо інфекції, спричинені грам негативними мікроорганізмами, зокрема Pseudomonas aeruginosa, або стафілококами.
Інфекції очей.
Інфекції нирок і сечовивідних шляхів.
Інфекції статевих органів, включаючи аднексит, гонорею та простатит.
Інфекції органів черевної порожнини (інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, перитоніт).
Інфекції шкіри та м'яких тканин.
Інфекції кісток і суглобів.
Сепсис.
Інфекція або високий ризик інфекцій (профілактика) у хворих з ослабленою імунною системою (у тому числі під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії).
Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.
Діти.
Ципрофлоксацин можна застосовувати дітям віком від 1 до 17 років як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli; а також дітям віком від 5 до 17 років з муковісцидозом легень для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa.
Лікування ципрофлоксацином може бути призначене тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, через ймовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.
Лікування дітей можливе тільки за переліченими вище показаннями. Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину у дітей за іншими показаннями обмежений.
Противопоказания
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до будь-якого допоміжного компонента препарату, а також до інших препаратів групи фторхінолонів.
Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину – через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов’язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові.
Період вагітності і годування груддю.
Применение
Дорослі.
Інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості захворювання і збудника) – 500-750 мг 2 рази на добу.
Інфекції сечовивідних шляхів:
гострі неускладнені – 250-500 мг 2 рази на добу;
цистит у жінок (до настання менопаузи) – разова доза 500 мг;
ускладнені – 500-750 мг 2 рази на добу.
Гонорея:
Екстрагенітальна – 250 мг 2 рази на добу;
гостра неускладнена – разова доза 500 мг.
Інфекції статевих органів:
неускладнена гонорея (включаючи екстрагенітальні вогнища інфекції) – 500 мг 1 раз на добу;
аднексит, простатит, орхоепідидиміт – 500-750 мг 2 рази на добу.
Діарея – 500 мг 2 рази на добу.
Інші інфекції – 500 мг 2 рази та добу.
При особливо тяжких, небезпечних для життя інфекціях, а також при інфекціях кісток і суглобів, септицемії, перитоніті, зокрема, при наявності Pseudomonas, Staphylococcus або Streptосоccus – 750 мг 2 рази на добу.
Максимальна добова доза для дорослих – 1500 мг.
Діти.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит, спричинені Escherichia coli, у дітей віком від 1 до 17 років (як препарат другої та третьої лінії) – пероральна доза ципрофлоксацину становить 10-20 мг/кг маси тіла кожні 12 годин, але не більше максимальної дози 750 мг.
Легеневі загострення, спричинені Pseudomonas aeruginosa, у дітей віком від 5 до 17 років з муковісцидозом легень – пероральна доза ципрофлоксацину становить 20 мг/кг маси тіла 2 рази на добу, але не більше максимальної добової дози 1500 мг.
Режим дозування для пацієнтів літнього віку (> 65 років).
При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози ципрофлоксацину, залежно від ступеня тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.
Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки.
Дорослі.
Порушення функції нирок:
При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування.
При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.
Порушення функції нирок та гемодіаліз:
При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування.
При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.
Порушення функції нирок та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах:
Пероральне застосування ципрофлоксацину у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацину.
Порушення функції печінки:
Корекція дози не потрібна.
Порушення функції нирок та печінки:
При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу для перорального застосування.
При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2 (тяжка ниркова недостатність) чи його концентрації в плазмі крові еквівалентно або більше 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу для перорального застосування.
Діти.
Немає досвіду застосування препарату у дітей з порушенням функції нирок або печінки.
Тривалість лікування.
Дорослі.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та бактеріологічного профілю. Важливо продовжувати лікування протягом, принаймні, 3 днів з моменту зникнення гарячки або клінічних симптомів. Середня тривалість лікування становить:
1 день – при гострій неускладненій гонореї та циститі;
до 7 днів – при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини;
у хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії;
при остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців;
7-14 днів – при всіх інших інфекціях.
При інфекціях, спричинених стрептококами, лікування слід продовжити як мінімум 10 днів для уникнення ризику розвитку ускладнень у віддаленому періоді.
При інфекціях, спричинених Chlamydia, курс лікування також має тривати щонайменше 10 днів.
Діти.
При легеневих загостреннях, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей віком від 5 до 17 років з муковісцидозом легень – курс лікування становить 10-14 днів.
При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів та пієлонефриті, спричинених Escherichia coli, у дітей віком від 1 до 17 років – курс лікування становить 10-21 днів.
Побічні реакції
Передозировка
Внаслідок гострого передозування, при пероральному застосуванні, в серії випадків відзначалася оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому, у випедку передозування, крім проведення звичайних дій, рекомендується також контролювати функцію нирок і приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10%).
Взаимодействие
Одночасне застосування Цитералу з препаратами заліза, фосфатзв’язуючими полімерами (наприклад, севеламер), сукралфатом та антацидними засобами, які містять магній, алюміній, кальцій, і препаратами з великою буферною ємністю (наприклад, антиретровірусні) знижує інтенсивність всмоктування ципрофлоксацину. У зв'язку з цим Цитерал слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому зазначених препаратів. Вказане обмеження не стосується класу блокаторів H2-рецепторів. Деякі хінолони, включаючи й ципрофлоксацин, порушують метаболізм кофеїну, що може призвести до зниження кліренсу кофеїну і подовження його періоду напіввиведення.
Одночасне застосування ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів (наприклад, варфарин) може збільшити час кровотечі, тому рекомендується періодично контролювати протромбіновий час.
Одночасне застосування ципрофлоксацину і нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, фенбуфену, виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може призвести до підвищення ризику розвитку судом.
Одночасне застосування ципрофлоксацину і глібенкламіду (для лікування цукрового діабету) може у деяких випадках потенціювати ефект глібенкламіду, знизити цукор в крові, внаслідок чого посилити і спричинити гіпоглікемію.
Одночасне застосування з пробенецидом може спричинити зниження ниркового кліренсу ципрофлоксацину, що характеризується підвищеним рівнем ципрофлоксацину в плазмі крові.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину.
Після одночасного застосування циклоспорину і Цитералу відмічалося підвищення побічних реакцій останнього.
При одночасному застосуванні фенітоїну з Цитералом підвищується ризик розвитку побічних реакцій фенітоїну.
Одночасне застосування ципрофлоксацину і метотрексату може потенційно призвести до підвищення рівня метотрексату в плазмі крові. Це може призвести до підвищення ризику розвитку токсичних реакцій, спричинених метотрексатом, тому необхідно уважно стежити за пацієнтами, які лікуються метотрексатом, коли показане одночасне застосування з Цитералом.
Одночасне застосування ципрофлоксацину і теофіліну може спричинити підвищення побічних реакцій теофіліну (нудота, блювання, тремор, відчуття серцебиття).
Пацієнти, які приймають клозапін, такрин, ропінірол або дулоксетин одночасно з Цитералом, повинні ретельно контролювати клінічні ознаки передозування, оскільки відмічалося підвищення концентрації цих препаратів у крові.
Тизанідин не слід приймати одночасно з Цитералом, оскільки існує ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості.
Одночасного застосування з молочними продуктами, напоями (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм, апельсиновий сік) і Цитералу слід запобігати, оскільки абсорбція ципрофлоксацину може знижуватися. Однак звичайна їжа, що містить невелику кількість кальцію, суттєво не впливає на абсорбцію ципрофлоксацину.
Коли ципрофлоксацин застосовується для хірургічної профілактики, не рекомендується застосовувати опіатну премедикацію або опіатну премедикацію в комбінації з антихолінергетиками, оскільки знижується сироватковий рівень ципрофлоксацину і не може бути отриманий відповідний захист при хірургічній операції. Застосування бензодіазепіну як премедикації одночасно з ципрофлоксацином не впливає на рівень ципрофлоксацину в плазмі крові.
Побочные действия
Частота виникнення побічних реакцій наведена згідно конвенції MedDRA: дуже часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000).
Інфекції та інвазії: рідко – кандидоз (оральний і вагінальний); дуже рідко – кандидоз (травного тракту).
Порушення з боку кровотворної і лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія, лейкопенія; рідко – анемія, лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія; дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (така, що загрожує життю), пригнічення діяльності кісткового мозку (таке, що загрожує життю).
Порушення з боку імунної системи: рідко – алергічні реакції, анафілактоїдна/ анафілактична реакція, задишка, набряк гортані; дуже рідко – шок (анафілактична/анафілактоїдна реакції, що можуть загрожувати життю), сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, сверблячі висипи.
Порушення обміну речовин: нечасто – анорексія; рідко – гіперглікемія.
Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, безсоння, порушення смаку; рідко – парестезія, тремор, судоми, гіпестезія, сонливість, загострення симптомів міастенії гравіс; дуже рідко – судомні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення ходи, атаксія, гіперестезія, артеріальна гіпертензія, порушення нюху, мігрень, втрата смаку.
Психічні розлади: нечасто – тривожність, сплутаність свідомості; рідко – галюцинації, депресія, порушення сну (жахливі сновидіння); дуже рідко – психоз (іноді прогресуючий до стану, коли пацієнт може завдати собі шкоди), неспокій.
Порушення зору: дуже рідко – порушення зору, диплопія, порушення кольорового сприйняття.
Порушення органів чуття: дуже рідко – шум у вухах, тимчасова глухота, стійкі порушення слуху.
Серцево-судинні порушення: рідко – тахікардія, непритомність, вазодилатація, артеріальна гіпотензія; дуже рідко – запалення кровоносних судин (токові крововиливи, геморагічні пухирі, папули, кірки).
Порушення з боку дихальної системи: рідко – диспное (включаючи астматичні стани).
Шлунково-кишкові порушення: часто – нудота, діарея; нечасто – блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі; рідко – утруднене ковтання, панкреатит; дуже рідко – псевдомембранозний коліт, що загрожує життю, з можливим летальним кінцем.
Гепатобіліарні порушення: нечасто – білірубінемія, швидкоминуще підвищення рівня трансаміназ, гіпербілірубінемія; рідко – жовтяниця, холестатична жовтяниця, некроз печінки (дуже рідко прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю); дуже рідко – гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірні висипи; нечасто – свербіж, макулопапульозні висипи, кропив’янка; рідко – реакції фоточутливості, поліморфна ексудативна еритема (незначна), вузликова еритема; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), реактивна еритема.
Порушення кістково-м’язової системи: нечасто – біль у суглобах; рідко – біль у м’язах, ураження суглобів (опухання суглобів), біль у кінцівках, біль у спині, міастенія; дуже рідко – судомне скорочення груп м’язів, запалення тканин сухожилля (переважно ахілового, включаючи тендосиновіт), частковий або повний розрив сухожилля (переважно ахілового).
Порушення нирок і сечовивідних шляхів: рідко – гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.
Організм у цілому: нечасто – слабкість (загальна слабкість, втомлюваність); рідко – біль у грудях, підвищена пітливість, гарячка, набряк (периферичний, судинний, лицьовий).
Лабораторні показники: нечасто – підвищення печінкових ферментів (ALT, AST, лужна фосфатаза), порушення функції печінки, підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові; рідко – зміна значень протромбіну; дуже рідко – збільшення рівнів амілази і ліпази.
Застосування у дітей. У дітей часто спостерігається артропатія.
Дети, беременные, водители
Застосування в період вагітності або годування груддю
Цитерал протипоказаний у період вагітності та годування груддю.
Діти
Ципрофлоксацин можна застосовувати дітям віком від 1 до 17 років як препарат другої та третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та пієлонефриту, спричинених Escherichia coli; а також дітям віком від 5 до 17 років з муковісцидозом легень для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa. Лікування ципрофлоксацином може бути призначене тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, через імовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.
Лікування дітей можливе тільки за переліченими вище показаннями. Клінічний досвід застосування ципрофлоксацину у дітей за іншими показаннями обмежений.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Ципрофлоксацин у деяких пацієнтів може спричиняти побічні реакції, які можуть знизити швидкість реакції при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами, особливо, в комбінації з алкоголем
Специальные указания
У разі гіперчутливості, що може виникнути і після першого застосування препарату, лікування ципрофлоксацином слід припинити.
Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які страждають на епілепсію і які перенесли захворювання центральної нервової системи (в анамнезі), і тільки в тих випадках, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик побічних реакцій препарату на центральну нервову систему.
У деяких пацієнтів були зареєстровані побічні реакції з боку центральної нервової системи після першого застосування ципрофлоксацину. Лікування слід припинити, якщо побічні реакції (депресія або психози) можуть бути небезпечними для самого пацієнта.
З обережністю слід застосовувати при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю. Спостерігається поява кристалурії, спричиненої застосуванням ципрофлоксацину. Пацієнтам необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини і слід запобігати надмірному олужненню сечі. Лужна реакція сечі може сприяти утворенню сечових конкрементів.
Пацієнти зі спадковим порушенням обміну речовин (в анамнезі) або недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази піддаються появі гемолітичної реакції при застосуванні фторхінолонів, тому лікування ципрофлоксацином цим пацієнтам слід проводити з великою обережністю.
При застосуванні хінолонових антибіотиків можлива поява тендиніту (запалення ахілового сухожилля), що призводить до розриву сухожилля. Така реакція спостерігається особливо у пацієнтів літнього віку і в тих, які одночасно приймали кортикостероїди. При появі перших ознак болю або запаленні сухожилля слід негайно припинити застосування препарату.
Виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї може бути проявом тяжкого шлунково-кишкового захворювання (наприклад, псевдомембранозного коліту з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.
Може спостерігатися минуще збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.
При застосуванні ципрофлоксацину можлива поява реакції фоточутливості, тому пацієнтам, які приймають Цитерал, слід запобігати прямого впливу сонячних променів або УФ-опромінення. Лікування слід припинити при появі фоточутливості (наприклад, опіки від сонця).
Можливе отримання хибних результатів при проведенні лабораторних досліджень функції печінки у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин: наприклад, тимчасове підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази відмічається переважно у пацієнтів з попереднім порушенням функції печінки; може також відмічатися тимчасове підвищення рівня сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці крові (у виключних випадках виникає холестатична жовтяниця).
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
