Название
Фармаксон раствор д/ин., 250 мг/мл по 2 мл
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: цитиколін;
1 мл містить 250 мг цитиколіну у формі натрієвої солі;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що сприяє покращенню функцій мембран, у тому числі функціонуванню іонообмінних насосів і нейрорецепторів. Завдяки стабілізуючій дії на мембрану цитиколін виявляє протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. Цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз, перешкоджає залишковому виникненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем та забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи.
Цитиколін зменшує об’єм пошкодженої тканини, попереджаючи загибель клітин, діючи на механізми апоптозу, і поліпшує холінергічну передачу. Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при вогнищевих інсультах мозку.
Цитиколін сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень.
При черепно-мозкових травмах цитиколін скорочує тривалість відновлюючого періоду і зменшує інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін сприяє підвищенню рівня мозкової діяльності, знижує рівень амнезії, поліпшує стан при когнітивних, сенситивних і моторних розладах, що спостерігаються при ішемії мозку.
Фармакокінетика.
Цитиколін добре всмоктується при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові.
Цитиколін метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цитидин – на цитидинові нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується у мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.
Лише незначна кількість введеної дози виводиться із сечею і калом (менше 3 %). Приблизно 12 % введеної дози виводиться через дихальні шляхи. Виведення препарату з сечею та через дихальні шляхи має дві фази: перша фаза – швидке виведення (із сечею – протягом перших 36 годин, через дихальні шляхи – протягом перших 15 годин), друга фаза – повільне виведення. Основна частина дози препарату залучається до процесів метаболізму.
Показания
Гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
Черепно-мозкова травма та її наслідки.
Неврологічні розлади (когнітивні, сенситивні, моторні), спричинені церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.
Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Применение
Для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Внутрішньовенно призначають у формі повільної ін’єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель за хвилину).
Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу.
Лікування: перші 2 тижні ‒ по 500-1000 мг 2 рази на добу внутрішньовенно, потім – по 500-1000 мг 2 рази на добу внутрішньом’язово. Максимальна добова доза – 2000 мг.
При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при призначенні препарату у перші 24 години.
Дози препарату та термін лікування залежать від тяжкості уражень мозку та встановлюються лікарем індивідуально. Рекомендований курс лікування, при якому спостерігається максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів. У разі необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Порядок роботи з ампулою.
1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (Рис. 1).
2. Затиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертальними рухами відокремити голівку (Рис. 2).
3. Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою (Рис. 3).
4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст (Рис. 4).
5. Надіти голку на шприц.
Побочные действия
Побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Порушення психіки: галюцинації.
З боку нервової системи: сильний головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: набряк, алергічні реакції, у тому числі висипання, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні розлади: озноб, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, зміни у місці введення.
Условия хранения
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
