Состав
действующее вещество: citicoline;
1 мл цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 250 мг
1 ампула (2 мл) содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 500 мг
1 ампула (4 мл) содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин 1000 мг;
вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакологическая группа
Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата - цитиколин - стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторы. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану проявляет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. Также уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу.
Благодаря своим свойствам цитиколин:
- оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга
- способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований;
- сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома при черепно-мозговых травмах;
- способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.
Фармакокинетика.
После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидина нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Только незначительное количество введенного препарата выводится с мочой и калом (менее 3%) и примерно 12% - через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой - в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов), вторая фаза - медленное выведение. Основная же часть цитиколина привлекается к процессам метаболизма.
Показания
- Острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечения их последствий.
- Черепно-мозговая травма и ее последствия.
- Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении цитиколина и леводопы усиливается эффект последней.
Препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особенности применения.
Препарат следует применять сразу после открытия ампулы. Ампула предназначена только для однократного применения. Остатки препарата следует уничтожить.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу цитиколина 1000 мг в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам. Неизвестно, проникает цитиколин в грудное молоко. В период беременности и кормления грудью препарат применять в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутривенно или внутримышечно. В случае введения препарат следует применять в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40-60 капель в минуту).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500-2000 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
В первые 2 недели препарат назначают в дозе 500-1000 мг 2 раза в сутки, в дальнейшем - по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.
Рекомендуемая продолжительность лечения, при которой наблюдается максимальный терапевтический эффект - 12 недель. В случае необходимости лечение продолжать цитиколина в лекарственной форме для перорального применения.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
Дети.
Нет достаточных данных относительно применения цитиколина детям. Препарат применяют при необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки препаратом.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы и психики: сильная головная боль, головокружение, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности в том числе высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие расстройства : озноб, отеки, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Упаковка
По 2 мл (500 мг) или по 4 мл (1000 мг) в ампуле; по 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
