Лірика капс. 75 мг №56

Название

ЛИРИКА

Основные свойства, форма выпуска

тверді непрозорі (білі/оранжеві для 75 мг або білі/білі для 150 мг) желатинові капсули, «розміру 4» для 75 мг або «розміру 2» для 150 мг, що містять порошок від білого до майже білого кольору. Відбиток на корпусі "PGN-75” або "PGN-150”, на кришці "Pfizer" чорним чорнилами.

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: pregabalin; 1 капсула містить 75, 150 мг прегабаліну; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X16.

Фармакологические свойства

Діюча речовина – прегабалін, що являє собою аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота). Механізм дії Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (2--білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, потужно заміщаючи в експерименті [3H]-габапентин. Клінічний досвід Невропатичний біль Ефективність препарату продемонстрована у дослідженнях при діабетичній нейропатії та постгерпетичній невралгії. Ефективність при інших видах невропатичного болю не вивчалась. Прегабалін вивчався у 9 контрольованих клінічних дослідженнях тривалістю до 13 тижнів при дозуванні двічі на добу та в дослідженнях тривалістю до 8 тижнів із дозуванням тричі на добу. Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі та тричі на добу були подібними. У клінічних дослідженнях тривалістю до 13 тижнів зменшення болю спостерігалося на перший тиждень та зберігалося протягом періоду лікування. У контрольованих клінічних дослідженнях у 35% пацієнтів групи прегабаліну та 18% пацієнтів групи плацебо спостерігалось покращання на 50% за шкалою болю. Серед пацієнтів, у яких не виникало сонливості, таке покращання спостерігалося у 33% пацієнтів групи прегабаліну та 18% пацієнтів групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, показники ефективності становили 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо. Фіброміалгія Монотерапія прегабаліном вивчалася у 5 плацебо-контрольованих дослідженнях: три дослідження застосування у фіксованій дозі тривалістю 12 тижнів, одне – фіксованої дози тривалістю 7 тижнів та 6-місячне дослідження тривалої ефективності. В усіх дослідженнях фіксованої дози прегабалін (300-600 мг/добу 2 рази на добу) забезпечував значне зниження болю, пов'язаного із фіброміалгією. У трьох 12-тижневих дослідженнях фіксованої дози у 40% пацієнтів групи прегабаліну спостерігалося 30% покращення показника за шкалою болю порівняно до 28% пацієнтів групи плацебо; у 23% пацієнтів групи прегабаліну стан за шкалою покращився на 50%, порівняно до 15% групи плацебо. Прегабалін забезпечував значно кращі показники за шкалою загальної оцінки стосовно Загального враження пацієнта про зміни (PGIC) у трьох 12-тижневих дослідженнях застосування фіксованої дози порівняно із плацебо (41% пацієнтів групи прегабаліну почувались набагато краще або відмічали значне покращення стану порівняно із 29% у групі плацебо). Відповідно до опитувальника про вплив фіброміалгії (FIQ), прегабалін забезпечував статистично значуще покращення функцій порівняно до плацебо у 2-х із 3-х досліджень фіксованої дози, в яких цей показник оцінювали. За повідомленнями пацієнтів, прегабалін забезпечував значне покращення сну в 4 дослідженнях фіксованої дози, що визначалось за показниками субшкали порушення сну MOS-SS (Медична шкала дослідження сну), загальним індексом проблем сну MOS-SS та за щоденником якості сну. У 6-місячному дослідженні зменшення болю, покращені загальна оцінка (PGIC), функціонування (загальний бал FIQ) та сон (підшкала порушення сну MOS-SS) у пацієнтів групи прегабаліну зберігалися набагато довше ніж у пацієнтів групи плацебо. При застосуванні 600 мг прегабаліну на добу пацієнти відмічали додаткове покращення сну порівняно до тих, хто приймав 300 та 450 мг/добу; середній вплив на біль, загальна оцінка та FIQ були подібними до таких при застосуванні 450 та 600 мг прегабаліну на добу, хоча доза 600 мг/добу дещо гірше переносилась. Епілепсія Прегабалін вивчався у 3 контрольованих клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів при дозуванні 2 чи 3 рази на добу. Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі та тричі на добу були подібними. Зменшення частоти нападів спостерігалося на 1 тижні лікування. Генералізований тривожний розлад Прегабалін вивчався у 6 контрольованих дослідженнях тривалістю 4-6 тижнів, у пацієнтів літнього віку протягом 8 тижнів та у довготривалому дослідженні попередження рецидиву із 6-місячною подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву. Зменшення симптомів ГТР за шкалою тривожності Гамільтона (HAM-A) спостерігалось на тижні 1. У контрольованих клінічних дослідженнях (тривалістю 4-8 тижнів) у 52% пацієнтів групи прегабаліну та 38% групи плацебо спостерагілося щонайменше 50% покращання загального показника HAM-A від початкового етапу до кінцевої точки.

Показания

Невропатичний біль у дорослих; епілепсія (як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів у дорослих, з/або без вторинної генералізації); генералізовані тривожні розлади (ГТР) у дорослих; фіброміалгія.

Противопоказания

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої із допоміжних речовин.

Применение

Препарат призначають у дозі від 150 до 600 мг на добу, розділеній на 2 або 3 прийоми. Препарат «Лірика» можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Невропатичний біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату доза може бути підвищена через 3–7 днів до 300 мг на добу і, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг на добу ще через 7 днів. Фіброміалгія Звичайно доза препарату для більшості пацієнтів становить 300–450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної – 600 мг/добу. Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу. Генералізовані тривожні розлади Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розділена на два або три прийоми. Необхідність лікування прегабаліном повинна переглядатись регулярно. Лікування прегабаліном може бути розпочате з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування доза може бути збільшена до 450 мг на добу. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу. Відміна Лірики. Якщо прегабалін слід відмінити, рекомендовано поступово припиняти прийом препарату протягом щонайменше 1 тижня. Пацієнти з порушенням функції нирок Зменшення дози у пацієнтів із порушенням функції нирок слід проводити індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатініну (CLcr), як зазначено у Таблиці 1 та визначено за наступною формулою: Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкоригувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури діалізу, слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю 1). Таблиця 1. Коригування дози прегабаліну залежно від стану функції нирок Кліренс креатиніну (CLcr)(мл/хв) Загальна добова доза прегабаліну * Режим дозування Початкова доза (мг/добу) Максимальна доза (мг/добу) 60 150 600 2 або 3 рази на добу 30 - <60 75 300 2 або 3 рази на добу 15 - <30 25-50 150 1 або 2 рази на добу <15 25 75 1 раз на добу Додаткова доза після гемодіалізу (мг) 25 100 Разова доза+ * Загальну добову дозу (мг/добу) слід поділити на кількість прийомів щоб отримати кількість міліграм на дозу. + Додаткова доза – це разова додаткова доза. Пацієнти із порушенням функції печінки. Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Застосування у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) У пацієнтів літнього віку може бути необхідним знизити дозу прегабаліну через знижену функцію нирок. Побічні реакції У клінічній програмі щодо застосування прегабаліну брали участь більше 12 000 пацієнтів, з них 7 000 – учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими проявами побічної дії були запаморочення і сонливість. Побічні реакції були, зазвичай, від легких до помірних за інтенсивністю. В усіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 14% серед пацієнтів, які застосовували прегабалін та 7% серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найпоширенішими побічними реакціями, виникнення яких призводило до виключення із групи застосування прегабаліну, були запаморочення та сонливість. Окремі побічні реакції, пов'язані із застосуванням прегабаліну, відповідно до аналізу сукупних даних клінічних досліджень, перелічені у таблиці нижче за класом систем органів та частотою (дуже часто (> 1/100), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) та рідко(<1/1000)). Перелічені побічні реакції також можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або супутніми препаратами. Таблиця 1. Побічні реакції, що спостерігались у клінічних дослідженнях Системи організму Побічна реакція на препарат Інфекції та інвазії Нечасто Назофарингіт З боку крові та лімфатичної системи Рідко Нейтропенія З боку метаболізму та харчування Часто Посилення апетиту Нечасто Анорексія Рідко Гіпоглікемія З боку психіки Часто Сплутаність свідомості, дезорієнтація, дратівливість, ейфоричний настрій, зниження лібідо, безсоння Нечасто Деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, посилення лібідо, панічні атаки, апатія Рідко Розгальмування, піднесений настрій. З боку нервової системи Дуже часто Запаморочення, сонливість Часто Атаксія, порушення координації, порушення рівноваги, амнезія, розлади уваги, погіршення пам'яті, тремор, дизартрія, парестезія, седація, летаргія Нечасто Порушення пізнавальної функції, гіпестезія, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія, відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе Рідко Гіпокінезія, паросмія, дисграфія. З боку органа зору Часто Нечіткість зору, диплопія Нечасто Порушення зору, дефект поля зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, посилена сльозотеча Рідко Фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм, яскравість зору З боку органів слуху та рівноваги Часто Вертиго Нечасто Гіперакузія З боку серця Нечасто Атріовентрикулярна блокада першого ступеня, тахікардія Рідко Синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія. З боку судинної системи Нечасто Артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи крові, припливи жару, відчуття холоду у кінцівках З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Нечасто Задишка, кашель, сухість у носі Рідко Закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі З боку ШКТ Часто Блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, метеоризм Нечасто Надмірне слиновиділення, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, оральна гіпестезія Рідко Асцит, дисфагія, панкреатит З боку шкіри та підшкірної клітковини Нечасто Потовиділення, папульозний висип Рідко Холодний піт, кропив'янка З боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини Нечасто Посмикування м'язів, набряк суглобів, м’язові спазми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, заклякання м'язів Рідко Спазми в ділянці шиї, біль у шиї, рабдоміоліз З боку нирок та сечової системи Нечасто Дизурія, нетримання сечі Рідко Олігурія, ниркова недостатність З боку репродуктивної системи та молочних залоз Часто Еректильна дисфункція Нечасто Затримка еякуляції, сексуальна дисфункція Рідко Аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз. Загальний стан та зміни у місці введення Часто Периферичний набряк, падіння, набряк, порушення ходи, відчуття сп'яніння, незвичні відчуття, втома Нечасто Відчуття стиснення у грудях, генералізований набряк, біль, озноб, астенія, спрага Рідко Пірексія Лабораторні показники Часто Збільшення маси тіла Нечасто Підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зменшення кількості тромбоцитів Рідко Підвищення рівня глюкози, підвищення рівня креатиніну крові, зменшення рівня калію у крові, зниження маси тіла, зменшення рівня лейкоцитів Про наступні побічні реакції повідомлялось протягом періоду постмаркетингового спостереження: З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, гіперчутливість. З боку нервової системи: головний біль, втрата свідомості, погіршення розумової діяльності. З боку психіки: агресія. З боку серця: застійна серцева недостатність, пролонгація інтервалу QT. З боку органів зору: кератит, втрата зору З боку ШКТ: набряк язика, діарея, нудота. Загальний стан та зміни у місці введення: нездужання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: набряк обличчя, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона. З боку нирок та сечовивідної системи: затримка сечі. З боку органів дихання та грудної клітки: набряк легень. Після припинення короткотривалого та довготривалого лікування прегабаліном, у деяких пацієнтів спостерігались симптоми відміни. Згадувалось про наступні реакції: безсоння, головний біль, нудота, діарея, грипоподібний синдром, знервованість, депресія, біль, пітливість та запаморочення. Пацієнта необхідно проінформувати про це на початку терапії. Стосовно відміни прегабаліну після довготривалого лікування, немає даних щодо частоти і тяжкості симптомів відміни залежно від тривалості застосування та дози препарату.

Передозировка

При прийомі надмірних доз препарату до 15 г неочікуваних побічних реакцій не спостерігалось. У постмаркетингових спостереженнях найчастіше спостерігались наступні побічні реакції при застосуванні прегабаліну у надмірній дозі: афективний розлад, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, ажитація, неспокійність. Лікування передозування прегабаліном повинно включати загальні підтримуючі заходи і, якщо необхідно, проведення гемодіалізу.

Взаимодействие

Оскільки препарат «Лірика» переважно екскретується в незмінному стані з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється з сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об'єктом подібної взаємодії. Відповідно до цього, у дослідженнях in vivo не спостерігали значимої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні антидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не чинили клінічно значимого впливу на кліренс прегабаліну. Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів. Прегабалін може потенціювати ефект етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях введення багаторазових пероральних доз прегабаліну й оксикодону, лоразепаму або етанолу не чинить клінічно значимого впливу на функцію дихання. У ході постмаркетингового спостерження повідомлялось про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти центральної нервової системи. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном. Отримано постмаркетингові повідомлення про явища, пов'язані з послабленням функцій нижніх відділів травного тракту (наприклад, кишкова непрохідність, паралітична кишкова непрохідність, запор) у випадку супутнього застосування прегабаліну з препаратами, які можуть спричиняти запор, такими як опіоїдні знеболювальні засоби. Спеціальні дослідження фармакодинамічних взаємодій у добровольців літнього віку не проводились.

Побочные действия

У клінічній програмі щодо застосування прегабаліну брали участь більше 12 000 пацієнтів, з них 7 000 – учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими проявами побічної дії були запаморочення і сонливість. Побічні реакції були, зазвичай, від легких до помірних за інтенсивністю. В усіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 14% серед пацієнтів, які застосовували прегабалін та 7% серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найпоширенішими побічними реакціями, виникнення яких призводило до виключення із групи застосування прегабаліну, були запаморочення та сонливість. Окремі побічні реакції, пов'язані із застосуванням прегабаліну, відповідно до аналізу сукупних даних клінічних досліджень, перелічені у таблиці нижче за класом систем органів та частотою (дуже часто (> 1/100), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) та рідко(<1/1000)). Перелічені побічні реакції також можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або супутніми препаратами.

Дети, беременные, водители

Застосування в період вагітності та годування груддю Вагітність. Дані щодо застосування прегабаліну у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плоду. Жінкам дітородного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції. Годування груддю. Невідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко людини; однак визначається у молоці щурів. Тому грудне вигодовування в період лікування прегабаліном не рекомендовано. Діти Безпека та ефективність прегабаліну у дітей віком до 12 років та підлітків не вивчалась. Застосовувати препарат у дітей не рекомендовано. Вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат «Лірика» може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем чи механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або робіт зі складною технікою доти, доки не стане відомо, як саме препарат «Лірика» впливає на здатність до такої діяльності.

Специальные указания

Пацієнти із рідкими спадковими захворюваннями: непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні застосовувати цей препарат. Деякі пацієнти з діабетом, у яких збільшилась маса тіла під час лікування прегабаліном, можуть потребувати коригування дози гіпоглікемічних препаратів. У ході постмаркетингових спостережень були повідомлення про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. Потрібно негайно припинити застосування прегабаліну при наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, колоротової ділянки або верхніх дихальних шляхів. Застосування прегабаліну супроводжувалося випадками запаморочення та сонливістю, що може збільшити частоту виникнення випадкових травм (падінь) у людей літнього віку. Отримано постмаркетингові повідомлення про втрату свідомості, сплутаність свідомості, погіршання розумової діяльності. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, доки їм не стануть відомі можливі впливи препарату. У постмаркетингових спостереженнях повідомлялося про тимчасову розмитість зору та інші зміни зору у пацієнтів, які застосовували прегабалін. Після відміни препарату такі симптоми можуть зникати або зменшуватись. У клінічних дослідженнях, в яких проводилось офтальмологічне обстеження, частота зменшення гостроти зору та зміни полів зору була вищою у пацієнтів, які лікувались прегабаліном, ніж у пацієнтів з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів із групи плацебо. Протягом періоду постмаркетингового спостереження також повідомлялось про побічні ефекти з боку органа зору, включаючи втрату зору, розмитість зору або інші зміни гостроти зору, більшість з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може призвести до зникнення або зменшення цих симптомів з боку органа зору. Недостатньо даних стосовно відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при додаванні прегабаліну до лікування, що вже проводиться, задля переходу до монотерапії прегабаліном. Після припинення короткострокового та довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Повідомлялось про наступні явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність та діарея. Хоча вплив відміни препарату на оборотність ниркової недостатності систематично не вивчався, повідомлялося про покращання функцій нирок після відміни препарату або зниження дози прегабаліну. Хоча не було встановлено причинного зв'язку між застосуванням прегабаліну та застійною серцевою недостатністю, у постмаркетинговому періоді повідомлялось про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовують прегабалін. У короткострокових дослідженнях з участю пацієнтів без клінічно значущих захворювань серця або периферичних судин не було вираженого зв'язку між периферичним набряком та ускладненнями з боку серцево-судинної системи, такими як гіпертензія або застійна серцева недостатність. Оскільки недостатньо даних про застосування препарату у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю, прегабалін у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку, частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це може бути пояснене адитивним ефектом інших лікарських засобів (наприклад, антиспастичних засобів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину необхідно взяти до уваги у випадку призначення прегабаліну таким пацієнтам. У пацієнтів, що лікувались протиепілептичними засобами з приводу певних показань, повідомлялось про суїцидальне мислення та поведінку. Метааналіз рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень застосування протиепілептичних препаратів також показав дещо підвищений ризик суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості його існування для прегабаліну. Тому необхідний ретельний моніторинг пацієнтів на предмет суїцидального мислення і поведінки та призначити відповідне лікування у випадках його виникнення. Пацієнти (та їх опікуни) повинні бути повідомлені про необхідність звернутися по медичну допомогу у випадку виникнення суїцидального мислення та поведінки.

Условия хранения

Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі нижче 25°С.