Название
Альгерика капсулы
Основные свойства, форма выпуска
Капсули тверді. Основні фізико-хімічні властивості: капсули 75 мг − непрозорі капсули: кришечка рожевого кольору із штампом чорного кольору «ТЕVА» та корпус кольору слонової кістки із штампом чорного кольору «7624»; капсули 150 мг − непрозорі капсули кольору слонової кістки із штампом чорного кольору «ТЕVА» на кришечці та із штампом чорного кольору «7626» на корпусі.
Категория назначения
Состав
діюча речовина: прегабалін; 1 капсула містить 75 або 150 мг прегабаліну; допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль прежелатинізований кукурудзяний, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) (капсули по 75 мг), заліза оксид жовтий (Е 172) (капсули по 75 мг та 150 мг), желатин.
Фармакотерапевтическая группа
Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X16.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Діюча речовина – прегабалін, що являє собою аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота). Механізм дії. Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, потужно заміщуючи в експерименті [3H]-габапентин. Фармакокінетика. Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів із хронічним болем. Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90 % і більше та не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого максимальна концентрація (Cmax) зменшується приблизно на 25-30 %, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) зменшується приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значимого впливу на об’єм його абсорбції. Розподіл. Прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр у тварин, а також крізь плаценту у тварин і виділяється в молоко у період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального введення становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми. Метаболізм. У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98 % радіоактивності виводиться з сечею у вигляді незміненого препарату. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) становив 0,9 % від введеної дози. Виведення. Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у вигляді незміненого препарату. Середній період напіввиведення прегабаліну дорівнює 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або яким проводять гемодіаліз, необхідно корегувати дозу препарату. Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб'єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну є низькою (менше 20 %). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає потреби у регулярному моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові. Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів Стать. Відсутній клінічно значимий вплив статі на концентрації прегабаліну в плазмі крові. Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі крові знижуються приблизно на 50 %). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу. Порушення функції печінки. Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводились. Оскільки прегабалін не зазнає істотного метаболізму та виводиться переважно у вигляді незміненого препарату з сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрації прегабаліну в плазмі крові. Пацієнти літнього віку (понад 65 років). Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується із зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного зі збільшенням віку. Пацієнтам з вікозалежним порушенням функції нирок може потребуватися зменшення дози прегабаліну.
Краткие показания
Показания
Невропатичний біль у дорослих; епілепсія (як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів у дорослих, без вторинної генералізації або з такою); генералізовані тривожні розлади (ГТР) у дорослих; фіброміалгія.
Противопоказания
Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої із допоміжних речовин.
Применение
Препарат призначають у дозі від 150 до 600 мг на добу, розділеній на 2 або 3 прийоми. Прегабалін можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Невропатичний біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату доза може бути підвищена через 3-7 днів до 300 мг на добу і, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг на добу ще через 7 днів. Фіброміалгія Звичайно доза препарату для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної – 600 мг/добу. Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу. Генералізовані тривожні розлади Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розділена на два або три прийоми. Необхідність лікування прегабаліном слід переглядати регулярно. Лікування прегабаліном може бути розпочате з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування доза може бути збільшена до 450 мг на добу. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу. Відміна прегабаліну. Якщо прегабалін слід відмінити, рекомендовано поступово припиняти прийом препарату протягом щонайменше 1 тижня. Пацієнти з порушенням функції нирок Зменшення дози для пацієнтів із порушенням функції нирок слід проводити індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатініну (CLcr), як зазначено у таблиці нижче та визначено за формулою: Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкорегувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури діалізу, слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю). Кліренс креатиніну (CLcr) (мл/хв) Загальна доза прегабаліну на добу* Схема дозування Початкова доза (мг на добу) Максимальна доза (мг на добу) ≥ 60 150 600 2 або 3 рази на добу ≥ 30 − < 60 75 300 2 або 3 рази на добу ≥ 15 − < 30 25-50 150 1 або 2 рази на добу < 15 25 75 1 раз на добу Додаткова доза після гемодіалізу (мг) 25 100 Разова доза + * Загальну добову дозу (мг/добу) слід поділити на кількість прийомів, щоб отримати кількість міліграм на дозу. + Додаткова доза – це разова додаткова доза. Пацієнти з порушенням функції печінки. Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Застосування пацієнтам літнього віку (понад 65 років) Для пацієнтів літнього віку може бути необхідним знизити дозу прегабаліну через знижену функцію нирок.
Передозировка
При прийомі надмірних доз препарату до 15 г неочікуваних побічних реакцій не спостерігалось. У постмаркетингових спостереженнях найчастіше відзначали такі побічні реакції при застосуванні прегабаліну у надмірній дозі: афективний розлад, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, ажитація, неспокійність. Лікування передозування прегабаліну повинно включати загальні підтримувальні заходи і, якщо необхідно, проведення гемодіалізу.
Взаимодействие
Оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому стані з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється з сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії. Відповідно до цього, у дослідженнях in vivo не спостерігалося значимої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні антидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не чинили клінічно значимого впливу на кліренс прегабаліну. Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів. Прегабалін може потенціювати ефект етанолу та лоразепаму. Відомо, що введення багаторазових пероральних доз прегабаліну й оксикодону, лоразепаму або етанолу не чинить клінічно значимого впливу на функцію дихання. Повідомлялося про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти центральної нервової системи. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном. Отримано повідомлення про явища, пов'язані з послабленням функцій нижніх відділів травного тракту (наприклад, кишкова непрохідність, паралітична кишкова непрохідність, запор) у випадку супутнього застосування прегабаліну з препаратами, які можуть спричиняти запор, такими як опіоїдні знеболювальні засоби. Спеціальні дослідження фармакодинамічних взаємодій у добровольців літнього віку не проводились.
Побочные действия
Найчастішими проявами побічної дії, через які лікування із застосуванням прегабаліну було припинене, були запаморочення та сонливість. Перелічені нижче побічні реакції можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або супутніми препаратами. Інфекції та інвазії: назофарингіт. З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія. З боку метаболізму та харчування: посилення аппетиту, анорексія, гіпоглікемія. З боку психіки: сплутаність свідомості, дезорієнтація, дратівливість, ейфоричний настрій, зниження лібідо, безсоння, деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, посилення лібідо, панічні атаки, апатія, розгальмування, піднесений настрій. З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, атаксія, порушення координації, порушення рівноваги, амнезія, розлади уваги, погіршення пам'яті, тремор, дизартрія, парестезія, седація, летаргія, порушення пізнавальної функції, гіпестезія, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія, відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, гіпокінезія, паросмія, дисграфія. З боку органів зору: нечіткість зору, диплопія, порушення зору, дефект поля зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, посилена сльозотеча, фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм, яскравість зору. З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, гіперакузія. З боку серцево-судинної системи: атріовентрикулярна блокада першого ступеня, тахікардія, синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи крові, припливи жару, відчуття холоду у кінцівках. З боку дихальної системи: задишка, кашель, сухість у носі, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі. З боку травної системи: блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, метеоризм, надмірне слиновиділення, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, оральна гіпестезія, асцит, дисфагія, панкреатит. З боку шкіри та підшкірної клітковини: потовиділення, папульозний висип, холодний піт, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини: посмикування м'язів, набряк суглобів, м’язові спазми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, заклякання м'язів, спазми в ділянці шиї, біль у шиї, рабдоміоліз. З боку нирок та сечовивідної системи: дизурія, нетримання сечі, олігурія, ниркова недостатність. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз. Загальний стан: периферичний набряк, падіння, набряк, порушення ходи, відчуття сп'яніння, незвичні відчуття, втома, відчуття стиснення у грудях, генералізований набряк, біль, озноб, астенія, спрага, пірексія. Лабораторні показники: збільшення маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня креатиніну крові, зменшення рівня калію у крові, зниження маси тіла, зменшення рівня лейкоцитів. Протягом періоду постмаркетингового спостереження повідомлялося про такі побічні реакції: З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, гіперчутливість. З боку нервової системи: головний біль, втрата свідомості, погіршення розумової діяльності. З боку психіки: агресія. З боку серця: застійна серцева недостатність, пролонгація інтервалу QT. З боку органів зору: кератит, втрата зору. З боку травної системи: набряк язика, діарея, нудота. Загальний стан: нездужання. З боку шкіри та підшкірної клітковини: набряк обличчя, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона. З боку нирок та сечовивідної системи: затримка сечі. З боку дихальної системи: набряк легень. Після припинення короткотривалого та довготривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів спостерігались симптоми відміни. Згадувалось про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, діарея, грипоподібний синдром, знервованість, депресія, біль, пітливість та запаморочення. Пацієнта необхідно проінформувати про це на початку терапії. Стосовно відміни прегабаліну після довготривалого лікування немає даних про частоту і тяжкість симптомів відміни залежно від тривалості застосування та дози препарату.
Дети, беременные, водители
Діти. Безпека та ефективність прегабаліну для дітей не вивчалась. Застосовувати препарат дітям не рекомендовано. Застосування у період вагітності або годування груддю Вагітність. Дані щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Тому прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції. Годування груддюНевідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко людини; однак він визначається у молоці тварин. Тому грудне вигодовування в період лікування прегабаліном не рекомендовано. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Прегабалін може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем чи механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою доти, доки не стане відомо, як саме препарат впливає на швидкість реакції.
Специальные указания
Деякі пацієнти з цукровим діабетом, у яких збільшилась маса тіла під час лікування прегабаліном, можуть потребувати корегування дози гіпоглікемічних препаратів. Повідомлялося про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. При наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, навколоротової ділянки або верхніх дихальних шляхів, потрібно негайно припинити застосування прегабаліну. Застосування прегабаліну супроводжувалося випадками запаморочення та сонливістю, що може збільшити частоту виникнення випадкових травм (падінь) у людей літнього віку. Повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, погіршання розумової діяльності. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, доки їм не стануть відомі можливі впливи препарату. Повідомлялось про побічні ефекти з боку органів зору, включаючи втрату зору, розмитість зору або інші зміни гостроти зору, більшість з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може усувати або послаблювати ці симптоми. Недостатньо даних стосовно відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при додаванні прегабаліну до лікування, що вже проводиться, задля переходу до монотерапії прегабаліном. Після припинення короткострокового та довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Повідомлялось про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність та діарея. Хоча вплив відміни препарату на оборотність ниркової недостатності систематично не вивчався, повідомлялося про покращання функцій нирок після відміни препарату або зниження дози прегабаліну. Хоча не було встановлено причинного зв'язку між застосуванням прегабаліну та застійною серцевою недостатністю, повідомлялось про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовують прегабалін. Оскільки недостатньо даних про застосування препарату пацієнтам із тяжкою застійною серцевою недостатністю, прегабалін таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю. Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це можна пояснити адитивним ефектом інших лікарських засобів (наприклад антиспастичних засобів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину необхідно взяти до уваги у випадку призначення прегабаліну таким пацієнтам. У пацієнтів, що лікувались протиепілептичними засобами з приводу певних показань, спостерігалося суїцидальне мислення та поведінка. Існує дещо підвищений ризик суїцидального мислення та поведінки при застосуванні протиепілептичних препаратів. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають його для пацієнтів, що приймають прегабалін. Тому необхідний ретельний нагляд за пацієнтами для виявлення суїцидального мислення і поведінки та призначення відповідного лікування у випадках його виникнення. Пацієнти (та їх опікуни) повинні звернутися по медичну допомогу у випадку виникнення суїцидального мислення та поведінки. Категорія відпуску За рецептом
Условия хранения
