Название
ВЕРАПАМИЛА Г/ХЛ.ТАБ.40МГ #10Х2
міжнародна та хімічнаназви:verapamil;5-[(3,4-диметоксифенетил)-метиламіно]-2-(3,4-диметоксифеніл)-2-ізопропілвалеронітралугідрохлорид;
Основные свойства, форма выпуска
:таблетки білого чи білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклоюповерхнею;
Состав
1 таблетка міститьверапамілу гідрохлориду у розрахунку на 100% речовину 40 мг;
допоміжні речовини: лактозимоногідрат, цукор-рафінад, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, магнію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Селективні антагоністикальцію з переважною дією на серце. Похідні фенілалкіламіну. Код АТС С08D А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Блокатор повільних кальцієвих каналів. Інгібуєтрансмембранне надходження іонів кальцію з міжклітинного простору вкардіоміоцити і гладком’язові клітини кровоносних судин, не спричиняючи змінконцентрації іонів кальцію в крові. Верапаміл спричиняє дилатацію коронарнихартерій і артеріол у нормальних та ішемізованих ділянках міокарда, усуваєспазми коронарних артерій, таким чином поліпшується кровопостачання серцевогом’яза. За рахунок впливу на внутрішньоклітинний вхід іонів кальцію зменшуєтьсяскоротливість міокарда, частота серцевих скорочень (ЧСС) і загальнийпериферичний судинний опір (ЗПСО), знижується навантаження на серце і йогопотреба в кисні.
Антиаритмічний ефект верапамілу зумовлений збільшенням рефрактерногоперіоду АV-поєднання й уповільненням АV-провідності. Внаслідок цьогозменшується частота скорочень шлуночків при тріпотінні чи мерехтінніпередсердь. Ефект дозозалежний. Завдяки впливу на АV-вузол верапаміл відновлюєсинусовий ритм при пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі верапаміл добре всмоктується(понад 90%). Завдяки високому рівню первинного метаболізму біодоступністьпрепарату становить 10 - 20%. Приблизно 90% верапамілу зв’язується з білкамиплазми крові. Приблизно 95% препарату метаболізується у печінці. Майже 70%введеної дози екскретується із сечею (десь 5% у незміненому вигляді) і 16% – зкалом протягом 5 днів. Основним метаболітом є норверапаміл. Періоднапіввиведення верапамілу (під час фази повільного виведення) становить від 3 до7 год. При тривалому прийманні препарату період напіввиведення може становити 6- 9 год.
Показания
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця:стабільна стенокардія, варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала);надшлуночкові аритмії (мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь,суправентрикулярна тахікардія).
Противопоказания
Атріовентрикулярна блокадаІІ - ІІІ ступеня, кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, синдромслабкості синусового вузла, WPW синдром, що супроводжуєтьсятріпотінням/мерехтінням передсердь, серцева недостатність, брадикардія (< 50уд/хв), І триместр вагітності, лактація, дитячий вік до 15 років, підвищеначутливість до препарату.
Применение
Дози добираються індивідуально для кожногопацієнта.
Артеріальна гіпертензія: звичайна початкова добова доза становить по 80мг Верапамілу гідрохлориду 3 рази на добу (всього 240 мг).
Пацієнтам з порушенням функції печінки, особам літнього віку татендітної статури початкова добова доза може бути знижена до 40 мг 3 рази надобу (всього 120 мг).
Антигіпертензивнийефект розвивається протягом тижня від початку терапії.
Початкову дозу поступово підвищують залежно від стану пацієнта таклінічної відповіді, яка оцінюється після прийому препарату.
Максимальна добова доза препарату – 480 мг.
Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи. Їх не можна подрібнювати,ділити на частини.
Таблетки запивають водою.
Стенокардія: звичайна добова доза становить 80 - 120 мг 3 рази на добу(всього 240 - 360 мг).
За необхідності початкова добова доза може бути знижена до 40 мг 3 разина добу (всього 120 мг) або поступово підвищена залежно від стану пацієнта таклінічної відповіді. Максимальна добова доза препарату – 480 мг.
Аритмії: звичайна доза для пацієнтів з хронічною фібриляцієюпередсердь, що приймають препарати наперстянки, становить 240 - 320 мг на добу,розподілені на 3 прийоми.
Звичайна доза для профілактики пароксизмальної надшлуночковоїтахікардії у пацієнтів, які не приймають препарати наперстянки, становить 240 -320 мг на добу, розподілені на 3 - 4 прийоми.
Максимальнийефект розвивається, як правило, протягом 48 год від початку лікування.
Передозировка
Можуть виникнутиартеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, поява симптомів серцевоїнедостатності, атріовентрикулярна блокада будь-якого ступеня тяжкості таасистолія. У разі передозування препарат відміняють, необхідно контролюватистан пацієнта (тонометрія, контроль дихальної функції та ЕКГ). Показанепромивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проноснихзасобів. Артеріальну гіпотензію можна відкоригувати внутрішньовенним введеннямрозчинів електролітів, плазмозамінників, кардіотонічних засобів та агоністівb-адренорецепторів. Пацієнтам з вираженою брадикардією і порушеннямАV-провідності вводять атропін, в особливо тяжких випадках встановлюютьтимчасовий кардіостимулятор. Симптоми серцевої недостатності компенсуютьсяпризначенням кальцію хлориду чи кальцію глюконату, симпатоміметиків іглюкагону. Гемодіаліз неефективний.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні верапамілу ібета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів, інгаляційних анестетиківпідвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади,вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності через взаємнепосилення пригнічувального впливу на автоматизм синоатріального вузла,скоротливість і провідність міокарда. При одночасному застосуванні верапамілу зіншими антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазиднимидіуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючих ферментів) відбуваєтьсявзаємне посилення гіпотензивної дії. Антиангінальна дія верапамілу посилюєтьсяпри одночасному застосуванні з нітратами. Циметидин може призводити докумуляції верапамілу внаслідок пригнічення ефекту первинного проходження черезпечінку.
Верапаміл посилює діюкарбамазепіну. Верапаміл може підвищувати концентрацію в плазмі кровіаміодарону, дизопіраміду, клонідину, празозину, симвастатину, карбамазепіну,фенітоїну, теофіліну, адріаміцину, циклоспорину, етанолу, іміпраміну,буспірону, мідазоламу. При одночасному застосуванні верапамілу і дигоксинувідзначено підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. На фоні тривалогозастосування препаратів літію верапаміл може зменшувати концентрацію літію вплазмі крові.
Антиагрегантна діяпосилюється при одночасному призначенні верапамілу й ацетилсаліцилової кислоти,при цьому може зменшуватися антигіпертензивна дія верапамілу.
Побочные действия
Можливі нудота, блювання,запаморочення, підвищена втомлюваність, периферичні набряки, алергічні реакції,брадикардія, гіперемія шкіри обличчя, гінекомастія, гіпертрофія ясен, притривалому прийманні – атонічний запор. При застосуванні високих доз препаратуможлива поява артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярна блокада будь-якогоступеня тяжкості, асистолія або мінливе зниження артеріального тиску.
Дети, беременные, водители
Застосування препаратудітям і підліткам до 15 років достатньо не вивчено, тому не слід йогопризначати дітям цієї вікової групи.
Вагітність і лактація.Застосування верапамілу при вагітності можливе тільки тоді, коли очікуванакористь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідностізастосування в період лактації слід враховувати, що верапаміл може виділятися згрудним молоком.
Вплив на здатність керуватиавтотранспортом та роботи зі складними механізмами.
Після прийому верапамілуможливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), які впливають наздатність пацієнта виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій.
Специальные указания
З обережністю застосовуютьверапаміл у хворих з вираженими порушеннями функції печінки/нирок,атріовентрикулярній блокаді І ступеня.
При необхідності можливакомбінована терапія стенокардії й артеріальної гіпертензії верапамілом іb-адреноблокаторами (з особливою обережністю, за умови постійного медичногоконтролю).
Условия хранения
Зберігати в недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °С. Термінпридатності – 2 роки.
