Название
Линкоцин
капсулы по 500 мг
Название
Линкоцин капсулы по 500 мг №20 (10х2)
Основные свойства, форма выпуска
Капсули.
Основные свойства, форма выпуска
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: непрозорі капсули розміру «0» з кришкою синього та корпусом блакитного кольору та маркуванням «P&U 500» на кришці та копусі, що містять порошок білого кольору.
Категория назначения
За рецептом.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: lincomycin;
1 капсула містить лінкоміцину (у вигляді лінкоміцину гідрохлориду) 500 мг;
допоміжні речовини: тальк, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію індиготиндисульфонат (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин.
Состав
діюча речовина: лінкоміцину гідрохлорид;
1 капсула містить лінкоміцину гідрохлорид у перерахуванні на лінкоміцин – 500 мг;
допоміжні речовини: тальк; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТХ J01F F02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Залежно від чутливості мікроорганізмів і концентрації антибіотика, Лінкоцин може виявляти як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. До спектра активності in vitro підпадає ряд збудників.
1. Чутливі мікроорганізми (мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) < 2 мкг/мл):
- анаеробні грампозитивні бактерії, які не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.;
- анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки, у т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та мікроаерофільні стрептококи;
- аеробні грампозитивні мікроорганізми, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком 5*. faecalis) і пневмококи.
2. Мікроорганізми з помірною чутливістю (МПК становить 2–4 мкг/мл):
- анаеробні грамнегативні бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
- анаеробні грампозитивні бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.
3. Резистентні мікроорганізми або мікроорганізми з низькою чутливістю (МПК > 8
мкг/мл), у т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus
influenzae, Pseudomonas та інші грамнегативні мікроорганізми.
Хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину (МПК приблизно дорівнює 200–400 мкг/мл), лінкоміцин ефективний при цьому захворюванні у зв'язку з тим, що в кишечнику досягається дуже високий рівень лінкоміцину (приблизно 3 000–7 000 мкг/г випорожнень).
Спостерігалась перехресна резистентність дисоційованого типу in vitro між Лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку. Абсолютна перехресна резистентність існує між Лінкоцином і кліндаміцином. В експериментах in vitro та in vivo не відзначено швидкого розвитку резистентності мікроорганізмів до препарату «Лінкоцин». У стафілококів резистентність in vitro до лінкоміцину або кліндаміцину розвивається повільно, поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
При прийомі Лінкоцину внутрішньо натще показник всмоктування становить 20–35%. Після прийому внутрішньо дози, що дорівнює 500 мг, максимальний рівень у сироватці, що дорівнює 3 мкг/мл, досягається через 2–4 години. Цей показник знижується приблизно на 50%, якщо препарат приймають під час їжі. Рівень у сироватці крові, що перевищує МПК для більшості грампозитивних мікроорганізмів (1–2 мкг/мл), підтримується протягом 6–8 годин.
Розподіл.
На підставі прямих і непрямих ознак встановлено, що зв'язування з білками знижується при підвищенні концентрації у сироватці (насичуване зв'язування з білками плазми).
У крові плода, в перитонеальній і плевральній рідині можуть досягатися концентрації, що становлять 25–50% від рівня у крові, у материнському молоці цей показник становить 50–100%, у кістковій тканині - приблизно 40% і 75% в навколишніх м'яких тканинах.
Разом з тим лінкоміцин повільно проникає у спинномозкову рідину (1–18% від рівня в крові); при менінгіті рівень у лікворі досягає 40% від рівня у крові.
Виведення.
Значна частина препарату метаболізується, метаболізм відбувається переважно у печінці. У нормі період напіввиведення із сироватки крові становить 5,4 ± 1 годину. Однак цей період може подовжуватися при порушеннях функції печінки і/або нирок. У зв'язку з цим слід брати до уваги необхідність зменшення частоти введення лінкоміцину хворим з порушенням функції печінки або нирок.
Після прийому одноразової дози 500 мг внутрішньо екскреція бактеріологічно активних форм у сечу становить 1–31% (у середньому 4%), а у випорожненнях приблизно 33%. Важливим шляхом екскреції після прийому внутрішньо є жовч, при цьому рівень у жовчі майже в 10 разів перевищує такий у крові.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Чутливість
Залежно від чутливості збудника та концентрації антибіотика лінкоміцин може проявляти як бактерицидну, так і бактеріостатичну дію.
У таблиці нижче наведені значення MIC (мінімальна інгібіторна концентрація), отримані з літературних джерел. Поширеність резистентності може змінюватися з часом та залежно від регіону.
Мікроорганізм
Значення МІС (мг/л)
Staphylococcus aureus
0,5-2
Streptococcus pyogenes
0,05-1
Streptococcus pneumoniae
0,1-1
(Enterococcus faecalis*
2-резистентний (MIC > 64 мг/л)*)
(Haemophilus influenzae*
4-16*)
(Neisseria spp. *
8-64*)
Escherichia coli
резистентний (MIC > 64 мг/л)
Klebsiella pneumoniae
резистентний (MIC > 64 мг/л)
Pseudomonas aeruginosa
резистентний (MIC > 64 мг/л)
Bacteroides fragilis
2-4
* - лінкоміцин неактивний проти H. influenzae, ентерококів та видів роду Neisseria (див. розділ «Показання»).
In vitro спостерігали феномен перехресної резистентності за дисоційованим типом між кліндаміцином та лінкоміцином з одного боку та антибіотиками макролідної групи (еритроміцин, кларитроміцин, азитроміцин) – з іншого. Між лінкоміцином та кліндаміцином має місце абсолютна перехресна резистентність. У дослідженнях in vitro або in vivo не спостерігався швидкий розвиток резистентності. У стафілококів резистентність до лінкоміцину або кліндаміцину in vitro розвивається поступово. Дослідження свідчать про відсутність спільних антигенних властивостей у лінкоміцину та пеніцилінів.
Фармакокінетика.
Всмоктування
У таблиці 1 наведено середні рівні препарату у сироватці крові, визначені у період від 0 до 8 годин після застосування.
Таблиця 1.
Середні концентрації лінкоміцину у сироватці крові (дорослі, разові дози)
Спосіб застосування та доза
Кількість пацієнтів
Година (мкг/мл)
1
2
3
4
6
8
Перорально
Тверда капсула 500 мг
74
–
2,2
–
3,1
2,2
1,4
При пероральному прийомі натще всмоктується 25-30 % препарату. При пероральному прийомі 500 мг препарату пікові рівні концентрації становлять приблизно 3 мкг/мл та досягаються через 2-4 години після застосування препарату. Якщо препарат приймати з їжею, цей показник зменшується приблизно на 50 %. Після перорального прийому терапевтична концентрація препарату у крові зберігається протягом 6-8 годин для найбільш чутливих грампозитивних збудників.
Розподіл
Результати опублікованих досліджень свідчать, що зв'язування препарату з білками плазми крові має насичувальний характер. Тобто відсоток зв'язаного препарату знижується зі зростанням концентрації препарату у сироватці крові.
Концентрація препарату у крові плода, перитонеальній та плевральній рідинах може сягати 25-50 % від концентрації у крові, у грудному молоці – від 50 % до 100 %, у кістковій тканині – приблизно 40 %, а у м'яких тканинах – 75 % від концентрації у крові.
Водночас лінкоміцин повільно проникає у спинномозковий ліквор (1-18 % від концентрації у крові). При менінгіті спостерігали зростання рівнів препарату до приблизно 40 % від концентрації у крові.
Виведення
Відносно більша частина метаболізму препарату відбувається переважно у печінці. Нормальний час напіввиведення препарату з сироватки крові становить 5,4 + 1 години. При порушеннях функції печінки та/або нирок цей час може збільшуватися, тому пацієнтам із порушеннями функцій печінки та/або нирок слід розглянути можливість зниження частоти прийому лінкоміцину.
Після разового перорального прийому 500 мг виведення мікробіологічно активної форми з сечею становить від 1 % до 31 % (у середньому 4 %), а з калом до 33 %.
Враховуючи, що концентрація препарату у жовчі може у 10 разів перевищувати рівні препарату у крові, виведення з жовчю, без сумніву, є важливим шляхом екскреції препарату з організму при пероральному прийомі. Залишки препарату виводяться у вигляді неактивних з мікробіологічної точки зору метаболітів. Процедури гемодіалізу та перитонеального діалізу не впливають на виведення лінкоміцину з крові.
Показания
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грампозитивних аеробних або анаеробних бактерій:
1. Інфекції ЛОР - органів, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, мастоїдит, скарлатина, а також як допоміжна терапія при дифтерії.
2. Інфекції дихальних шляхів, включаючи гострий і хронічний бронхіт, пневмонію.
3. Інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи панікуліт, фурункульоз, абсцес, імпетиго, вугри, інфекції ран, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри.
4. Інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит.
5. Септицемія і ендокардит.
6. Бактеріальна дизентерія. Хоча Shigella є резистентною до лінкоміцину in vitro (мінімальна інгібуюча концентрація приблизно 200-400 мкг/мл), лінкоміцин є ефективним для лікування дизентерії, оскільки в кишечнику досягаються дуже високі рівні лінкоміцину (приблизно 3000-7000 мкг/г у випорожненнях).
Показания
Лінкоміцин показаний для лікування серйозних інфекцій, спричинених чутливими до лінкоміцину штамами грампозитивних аеробних мікроорганізмів, таких як стрептококи, пневмококи та стафілококи, або чутливими до препарату анаеробними бактеріями:
1. Інфекції верхніх дихальних шляхів: хронічний синусит, спричинений анаеробними штамами. Лінкоміцин можна застосовувати для лікування окремих випадків гнійного середнього отиту або у вигляді засобу для додаткової терапії разом з антибіотиком, що ефективно діє проти аеробних грамнегативних збудників. Інфекції, спричинені H. influenzae, не є показанням до застосування препарату (див. розділ «Фармакодинаміка»).
2. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, включаючи інфекційні загострення хронічного бронхіту та інфекційну пневмонію.
3. Серйозні інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені чутливими мікроорганізмами, у випадках, коли призначення антибіотиків пеніцилінової групи не показане.
4. Інфекції кісток та суглобів, у тому числі остеомієліт та септичний артрит.
5. Септицемія та ендокардит. В окремих випадках септицемії та/або ендокардиту через чутливість збудників до лінкоміцину спостерігалася виражена відповідь на лікування лінкоміцином. Проте для лікування таких інфекцій часто надають перевагу застосуванню бактерицидних препаратів.
Противопоказания
Препарат протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лінкоміцину або кліндаміцину чи будь-якого іншого компонента препарату.
Противопоказания
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента капсул, або до кліндаміцину. Менінгіт.
Применение
Для забезпечення оптимального всмоктування препарату бажано не їсти протягом 1–2 годин до прийому або після прийому Лінкоцину.
Дорослі
1. Тяжкі інфекції, спричинені чутливими збудниками: по 500 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин).
2. Більш тяжкі інфекції: по 500 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин).
Діти (від 6 років)
1. Тяжкі інфекції: 30 мг/кг на добу, розподілити на 3–4 прийоми рівними дозами.
2. Більш тяжкі інфекції: 60 мг/кг на добу, розподілити на 3–4 прийоми рівними
дозами.
Термін лікування визначається індивідуально.
При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок. Оскільки у пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок збільшується період напіввиведення лінкоміцину, це є підставою для зменшення частоти прийому лінкоміцину.
Якщо виникає необхідність терапії лінкоміцином хворих з тяжким ураженням функції нирок, то дозування препарату повинно становити від 25 до 30% рекомендованої дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Побічні реакції.
З боку травного тракту – нудота, блювання, дискомфорт у животі, персистуюча діарея і езофагіт.
Порушення гемопоезу – нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура. Рідко – апластична анемія і панцитопенія.
Реакції гіперчутливості – ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія. Рідко – мультиформна еритема, випадки, схожі на синдром Стівенса-Джонсона.
З боку шкіри та слизових оболонок – свербіж, висип на шкірі, кропив’янка, вагініт та поодинокі випадки ексфоліативного і везикулобульозного дерматиту.
З боку печінки - жовтяниця, зміни показників функціонального стану печінки.
Применение
Дози та спосіб застосування слід визначати, виходячи зі ступеня тяжкості інфекції, стану пацієнта та чутливості бактеріального збудника. Тривалість лікування визначається індивідуально лікарем.
Препарат бажано приймати за 1-2 години до або через 1-2 години після прийому їжі. Тверді капсули необхідно запивати достатньою кількістю води.
Дорослі
По 500 мг 3-4 рази на добу.
Діти (від 6 років)
30-60 мг/кг/добу, розподілені на 3 або 4 рівні дози.
Пацієнти із порушенням функції нирок та/або печінки
У разі необхідності застосування лінкоміцину для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок та/або печінки відповідна доза становить 25-30 % від дози, рекомендованої пацієнтам із незміненою функцією нирок/печінки.
Діти. Не призначати препарат у даній лікарській формі (капсули) дітям віком до 6 років.
Передозировка
У випадку передозування можливе виникнення вторинних гастроінтестинальних розладів, включаючи біль у животі, нудоту, блювання та діарею. Описано тяжкі реакції з боку серцево – легеневої системи після занадто швидкого внутрішньовенного введення нерозведених високих доз. Такі реакції не виникали якщо препарат був розведений згідно з рекомендаціями. Лікування передозування можливе за допомогою шлункового лаважу або провокування блювання. Специфічний антидот не відомий.
Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні для виведення лінкоміцину з крові.
Передозировка
При передозуванні можуть виникати розлади з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи біль у животі, нудоту, блювання та діарею.
Для лікування передозування слід спровокувати блювання або, при наявності показань, провести промивання шлунка. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не ефективні для видалення лінкоміцину з сироватки крові.
Взаимодействие
Було встановлено, що in vitro виявляється антагонізм між лінкоміцином і еритроміцином. Оскільки цей антагонізм може бути клінічно значущим, ці два антибіотики не слід вводити одночасно.
Встановлено, що лінкоміцин має властивості нейром'язового блокатора, тому він може посилювати дію інших нейром'язових блокаторів. Унаслідок цього він повинен застосовуватися з обережністю при лікуванні хворих, які отримують препарати цієї групи.
Такі лікарські засоби, як новобіоцин і канаміцин, фізично несумісні з лінкоміцином.
Каулін на 90% знижує біодоступність Лінкоцину.
Повідомлялося про перехресні випадки резистентності між лінкоміцином та кліндаміцином.
Взаимодействие
Можливе посилення ефекту препаратів класу блокаторів нервово-м'язової передачі (див. розділ «Особливості застосування»).
Одночасний пероральний прийом каоліново-пектинових сумішей уповільнює поглинання лінкоміцину на 90 %. Тому для уникнення подібної взаємодії ці суміші слід приймати щонайменше за 2 години до або через 3-4 години після прийому лінкоміцину.
In vitro спостерігалися антагоністичні взаємодії між лінкоміцином та еритроміцином, а також макролідними сполуками, хімічна структура яких споріднена з еритроміцином. Через можливе клінічне значення описаної взаємодії ці два лікарські препарати не слід призначати одночасно.
Лінкоміцин може впливати на результати визначення рівнів лужної фосфатази крові. Внаслідок цього результати аналізу можуть демонструвати помилкове підвищення рівнів ферменту.
Повідомлялося про перехресні випадки резистентності між лінкоміцином та кліндаміцином.
Побочные действия
З боку травного тракту – нудота, блювання, дискомфорт у животі, персистуюча діарея і езофагіт.
Порушення гемопоезу – нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура. Рідко – апластична анемія і панцитопенія.
Реакції гіперчутливості – ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія. Рідко – мультиформна еритема, випадки, схожі на синдром Стівенса-Джонсона.
З боку шкіри та слизових оболонок – свербіж, висип на шкірі, кропив’янка, вагініт та поодинокі випадки ексфоліативного і везикулобульозного дерматиту.
З боку печінки - жовтяниця, зміни показників функціонального стану печінки.
Побочные действия
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання та антибіотик-асоційована діарея (див. розділ «Особливості застосування»), езофагіт, глосит, стоматит, анальний свербіж. Майже усі антибіотики, серед них пеніциліни, цефалоспорини та лінкозаміди, можуть призводити до розвитку тяжкої діареї (іноді розвитку діареї передує прихований період), коліту та псевдомембранозного коліту, спричинених дією токсинів C. difficile. У разі розвитку діареї під час лікування препарат слід відміняти поступово. Коліт може також розвинутися через 2-3 тижні після завершення лікування. Слід уникати застосування ліків, що пригнічують перистальтику кишечнику.
З боку системи кровотворення: зареєстровані випадки нейтропенії, лейкопенії, агранулоцитозу та тромбоцитопенічної пурпури. Описані також рідкісні випадки апластичної анемії та панцитопенії, у яких неможливо виключити роль лінкоміцину як причинного фактора.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, сироваткову хворобу, анафілаксію; деякі з названих реакцій спостерігали у пацієнтів із гіперчутливістю до пеніциліну. Із застосуванням лінкоміцину пов'язували рідкісні випадки мультиформної еритеми, що іноді були подібними до синдрому Стівенса-Джонсона.
Серйозні анафілактоїдні реакції потребують невідкладного інтенсивного лікування із застосуванням адреналіну, кисневої терапії та внутрішньовенним введенням стероїдів. При наявності показань слід також відновити прохідність дихальних шляхів, якщо необхідно – шляхом інтубації.
З боку шкіри та слизових оболонок: повідомляли про випадки свербежу, шкірних висипань, кропив'янки, вагініту та про рідкісні випадки ексфоліативного та везикульозно-бульозного дерматиту.
З боку печінки: під час терапії лінкоміцином спостерігали виникнення жовтяниці та відхилення показників функції печінки (зокрема підвищення рівнів трансаміназ сироватки крові).
З боку нирок: хоча прямого взаємозв'язку між лінкоміцином та пошкодженням нирок не встановлено, в окремих випадках спостерігали порушення функцій нирок, про що свідчили азотемія, олігурія та/або протеїнурія.
З боку органів слуху та рівноваги – в окремих випадках повідомляли про виникнення дзвону у вухах та вертиго.
Застосування лінкоміцину може бути причиною надмірного росту нечутливих організмів, зокрема дріжджових грибків.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лінкоміцин проникає через плаценту та визначається у сироватці пуповинної крові на рівні 25% від рівня у сироватці матері. Накопичення, що спостерігалося в амніотичній рідині, не є значущим. Однак у дітей пацієнток, які приймали лінкоміцин на різних термінах вагітності, не спостерігалось збільшення частоти вроджених аномалій або уповільнення розвитку в порівнянні з контрольною групою при спостереженні до семирічного віку. Лінкоміцин слід призначати в період вагітності тільки за чітко визначеної необхідності.
Лінкоміцин був виявлений у грудному молоці людини в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл, тому під час застосування лінкоміцину годування груддю слід тимчасово припинити.
Діти.
Не призначають препарат у даній лікарській формі (капсули) дітям віком до 6 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При відсутності тяжких небажаних реакцій вплив малоймовірний.
Дети, беременные, водители
Специальные указания
Особливості застосування.
Про випадки розвитку псевдомембранозного коліту від легкої форми до такої, що становить загрозу для життя, повідомлялось при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин. Таким чином, важливо уточнити діагноз у пацієнтів, які мають діарею після прийому антибактеріальних препаратів.
Лікування антибактеріальними препаратами призводить до порушення нормальної флори товстого кишечнику та може зумовити надмірний ріст клостридій. Дослідження показали, що токсин, продукований Clostridium difficile, є основною причиною виникнення "антибіотик-асоційованого коліту". Відразу після встановлення первинного діагнозу «псевдомембранозний коліт» слід почати лікування. У випадках псевдомембранозного коліту легкого ступеня зазвичай достатньо припинити прийом препарату. При ступенях тяжкості від середнього до тяжкого слід проводити лікування з введенням розчинів, електролітів, білків та призначення антибактеріальних засобів, ефективних при Clostridium difficile – асоційованому коліті .
Clostridium difficile-асоційована діарея (КДАД) була пов’язана з прийомом майже усіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин, і різнилась за ступенем тяжкості від легкої форми діареї до фатального коліту. Лікування антибактеріальними препаратами порушує нормальну флору товстого кишечнику, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile.
Clostridium difficile продукує токсини А і В, що сприяють розвитку КДАД. Штами Clostridium difficile, що продукують гіпертоксин, є причиною підвищення захворюваності та смертності, оскільки ця інфекція може бути рефрактерною до антибактеріальної терапії і потребувати проведення колектомії. У пацієнтів, які мають діарею після прийому антибіотиків, має бути розглянутий діагноз - КДАД. Також детальний збір анамнезу є необхідним, оскільки випадки КДАД були зареєстровані через два місяці після призначення антибактеріальних препаратів.
Незважаючи на те, що лінкоміцин проникає в цереброспінальну рідину (ЦСР), рівень лінкоміцину в ЦСР може бути недостатнім для лікування менінгітів, тому препарат не слід призначати в таких випадках.
Якщо антибіотикотерапію лінкоміцином подовжують, слід проводити функціональні тести функції печінки та нирок.
Прийом антибактеріальних препаратів може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема грибків.
Лінкоцин, як і будь-який інший препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі та іншими суттєвими проявами алергії.
В окремих випадках септицемія і/або ендокардит, спричинені чутливими мікроорганізмами, добре піддаються терапії лінкоміцином. Однак при цих захворюваннях перевага надається використанню бактерицидних препаратів.
Лінкоцин містить лактозу. Пацієнти з рідкими вродженими дефектами метаболізму галактози, дефіцитом лактази (Lapp) або мальабсорбцією глюкози чи галактози не повинні приймати Лінкоцин.
Специальные указания
Необхідно провести мікробіологічні дослідження з метою визначення збудників та їхньої чутливості до лінкоміцину.
Було продемонстровано ефективність застосування лінкоміцину для лікування стафілококових інфекцій, резистентних до інших антибіотиків та чутливих до лінкоміцину. Були виявлені штами стафілококів, резистентних до лінкоміцину, тому у поєднанні з терапією Лінкоцином необхідно проводити бактеріологічні посіви та дослідження чутливості збудників. У випадку застосування макролідів можлива часткова, але не повна, перехресна резистентність. У разі наявності показань, лікарський засіб можна застосовувати одночасно з іншими антибактеріальними препаратами.
З метою зниження швидкості виникнення резистентних до лікарського засобу бактерій та збереження ефективності Лінкоцину та інших антибактеріальних препаратів Лінкоцин слід застосовувати лише для лікування чи профілактики інфекцій, які доведено або з дуже високою ймовірністю спричинені чутливими бактеріями. У випадках, коли наявна інформація про результати бактеріологічних посівів та визначення чутливості, її необхідно враховувати під час вибору або зміни антибактеріальної терапії. При відсутності таких даних на емпіричний вибір терапії можуть вплинути місцеві епідеміологічні дані та місцеві особливості характеристик чутливості.
Застосування лінкоміцину не показане для лікування незначних бактеріальних інфекцій та вірусних інфекцій. Призначення Лінкоцину у разі відсутності підтвердженої або підозрюваної з високою ймовірністю бактеріальної інфекції навряд чи буде корисним для пацієнта та підвищує ризик виникнення бактерій із резистентністю до лікарського препарату.
Через ризик розвитку псевдомембранозного коліту перед прийняттям рішення щодо застосування лінкоміцину лікар має проаналізувати природу інфекції та оцінити придатність менш токсичних альтернативних препаратів (наприклад, еритроміцину).
Про виникнення діареї, пов'язаної з C. difficile, повідомлялося при застосуванні майже усіх антибактеріальних засобів, включаючи лінкоміцин. Тяжкість проявів може бути від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Застосування антибактеріальних препаратів впливає на нормальну флору кишечнику та призводить до підвищеного росту С. difficile, що продукують токсини А та В. Пов'язана з C. difficile діарея може проявлятися у легкій формі з водянистими рідкими випорожненнями, але також може прогресувати до тяжкої стійкої діареї, лейкоцитозу, гарячки, сильних абдомінальних спазмів, слизу або крові у випорожненнях. У випадках псевдомембранозного коліту легкого ступеня тяжкості зазвичай достатньо припинити прийом препарату. При ступенях тяжкості від середньої до тяжкої слід проводити лікування із введенням розчинів, електролітів, білків та призначення антибактеріальних засобів, ефективних проти Clostridium difficile при коліті.
Одразу після встановлення первинного діагнозу псевдомембранозний коліт слід розпочати лікування. Діагноз зазвичай встановлюють, виходячи з клінічної симптоматики, але для підтвердження діагнозу також можуть бути використані дані ендоскопії або визначення C.difficile та його токсинів у випорожненнях пацієнта.
При відсутності лікування у пацієнта може розвинутися потенційно летальний перитоніт, шок та токсичний мегаколон.
Діарея, асоційована з C. difficile, частіше розвивається та має більш тяжкий перебіг в ослаблених пацієнтів та пацієнтів літнього віку. Причиною підвищеної захворюваності та летальності також можуть виступати штами C. difficile, здатні до збільшеної продукції токсинів.
Можливість виникнення діареї, пов'язаної з C. difficile, необхідно враховувати у пацієнтів із діареєю, що розвинулася після застосування антибіотиків. Необхідно провести ретельний аналіз анамнезу, оскільки розвиток діареї, пов'язаної з C. difficile, описували навіть через 2 місяці після завершення антибактеріальної терапії.
Лінкоміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту, в особливості – коліт.
Лінкоміцин не можна застосовувати для лікування менінгіту, оскільки рівні препарату у спинномозковому лікворі недостатні.
Під час довготривалого лікування слід контролювати функцію печінки та нирок, а також проводити аналізи крові.
Застосування Лінкоцину може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема дріжджових грибків. У разі виникнення суперінфекцій слід вживати відповідних заходів, показаних відповідно до клінічної ситуації. Якщо лікування Лінкоцином потребують пацієнти з вже існуючими грибковими інфекціями, необхідно одночасно проводити протигрибкову терапію.
Лінкоцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з анамнезом, обтяженим бронхіальною астмою або вираженими алергіями.
Призначені хірургічні процедури слід проводити у поєднанні з антибіотикотерапією.
Показано, що лінкоміцин здатен блокувати нервово-м'язову передачу імпульсів, і тому може посилювати дію інших нервово-м'язових блокаторів. Таким чином, лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які приймають препарати цього класу.
Лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з атопією.
Лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок та/або печінки, що супроводжуються тяжкими порушеннями обміну речовин. Для таких пацієнтів слід змінювати дозу препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Під час лікування високими дозами у таких пацієнтів необхідно контролювати рівні лінкоміцину у сироватці крові, оскільки період напіввиведення препарату у цих категорій пацієнтів може подовжуватися у 2-3 рази.
Цей лікарський препарат не слід приймати пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, пов’язаними із непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У людини лінкоміцин здатен проникати через гематоплацентарний бар'єр. При цьому рівні препарату у сироватці пуповинної крові сягають 25 % від рівнів препарату у сироватці крові матері. Значного накопичення препарату в амніотичній рідині не відбувається. Контрольованих досліджень із застосуванням препарату вагітним жінкам не проводили. У 302 дітей, народжених жінками, які отримували лікування лінкоміцином на різних фазах вагітності, не спостерігали зростання частоти вроджених аномалій чи затримки росту порівняно з контрольною групою протягом перших 7 років життя.
Лінкоміцин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків, коли лікування вкрай необхідне. Лінкоміцин присутній у грудному молоці у концентраціях від 0,5 до 2,4 мкг/мл. У зв'язку з можливістю виникнення тяжких реакцій на лінкоміцин у немовлят на грудному вигодовуванні слід прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення лікування препаратом залежно від важливості препарату для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Особливого впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами відзначено не було, але повідомляли про окремі випадки виникнення запаморочення.
Условия хранения
Термін придатності. 5 років.
Зберігати в недоступному для дітей місті при температурі не вище 25 °С.
Условия хранения
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
