Название
ЦИФРАН OD
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 1000 мг № 5
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 500 мг – білі або майже білі, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням “Cifran OD 500 mg” харчовими чорнилами на одному боці;
таблетки по 1000 мг – білі або майже білі, довгастої форми таблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням “Cifran OD 1000 mg” харчовими чорнилами на одному боці.
Упаковка.
По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.
Категория назначения
Категорія відпуску. За рецептом.
Состав
діюча речовина: ciprofloxacin;
1 таблетка містить ципрофлоксацину 500 мг або 1000 мг;
допоміжні речовини: натрію альгінат, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію гідрокарбонат, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк;
оболонка: опадрай 03В52874.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин має активність in vitro проти широкого кола грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину є результатом пригнічення ферментів топоізомерази II (ДНК-гіраза) та топоізомерази IV, які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізм дії фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин, відрізняється від механізму дії пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів. Тому мікроорганізми, резистентні до цих класів препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину та інших хінолонів. Між ципрофлоксацином та іншими класами антимікробних препаратів не існує відомої перехресної резистентності. Резистентність in vitro до ципрофлоксацину розвивається повільно. Ципрофлоксацин активний щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів як in vitro, так і при клінічних інфекціях.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis (багато штамів помірковано чутливі), Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus epidermidis (MSSA), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (PSSP), Streptococcus pyogenes;
аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri.
Ципрофлоксацин також активний in vitro і шляхом застосування сурогатного маркера щодо Bacillus anthracis. Ципрофлоксацин демонструє in vitro мінімальну інгібіторну концентрацію (МІК) 1 мкг/мл або нижче проти більшості (більше 90 %) штамів наступних мікроорганізмів:
аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (PRSP);
аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter iwoffi,Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophila, Salmonella enteritidis, Edwardsiella tarda, Vibrio Cholerae, Enterobacter aerogenes, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella oxytoca, Vibrio vulnificus, Legionella pneumophila, Yersinia enterocolitica.
Більшість штамів Burkholderia cepacia і деякі штами Stenotrophomonas maltophilia є резистентними до ципрофлоксацину, як і більшість анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.
Фармакокінетика. Таблетки ципрофлоксацину пролонгованої дії створені таким чином, щоб вивільняти лікарську речовину повільніше, ніж традиційні таблетки з негайним вивільненням. Таблетки ципрофлоксацину пролонгованої дії і таблетки ципрофлоксацину негайного вивільнення не є взаємозамінними. Фармакокінетичний профіль таблеток ципрофлоксацину пролонгованої дії 500 мг, прийнятих 1 раз на день, подібний з таким 250 мг таблеток із негайним вивільненням, прийнятих 2 рази на день, з погляду AUC (площа під кривою концентрація-час) протягом 24-годинного періоду. Фармакокінетичний профіль 1000 мг таблеток ципрофлоксацину пролонгованої дії, прийнятих 1 раз на день, подібний з таким 500 мг таблеток з негайним вивільненням, прийнятих 2 рази на день, з погляду AUC протягом 24-годинного періоду. Об’єм розподілу, обчислений для внутрішньовенного ципрофлоксацину, становить близько 2,1 - 2,7 л/кг. Дослідження з пероральним та внутрішньовенним ципрофлоксацином продемонстрували його проникнення в різні тканини. Зв’язування ципрофлоксацину з білками сироватки становить 20 - 40 %. Зафіксовано чотири метаболіти, ідентифікованих у сечі. Ці метаболіти мають антимікробну активність, але менш активні, ніж незмінений ципрофлоксацин. Екскреція зазначених метаболітів відбувається майже повністю за 24 години після прийому препарату. Кінетика елімінації ципрофлоксацину пролонгованої дії подібна до таблеток ципрофлоксацину з негайним вивільненням. Приблизно 35 % перорально введеної дози екскретується із сечею в незміненому вигляді. Екскреція із сечею відбувається майже повністю за 24 години після прийому препарату. Приблизно 20 - 35 % пероральної дози ципрофлоксацину негайного вивільнення відновлюється з фекалій протягом 5 днів після введення препарату. У пацієнтів зі зниженою нирковою функцією період напіввиведення ципрофлоксацину пролонгується в незначній мірі.
Показания
Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину:
– інфекції дихальних шляхів: пневмонії, спричинені Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella та стафілококами;
– інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
– інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;
– інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
– інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
– інфекції шкіри та м'яких тканин;
– інфекції кісток і суглобів.
Противопоказания
Відома гіперчутливість до ципрофлоксацину або будь-якого фторхінолону; гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату. Одночасна терапія з тизанідином. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 18 років.
Применение
Препарат приймають після їди, ковтають цілком. Таблетки не слід розрізати, роздавлювати або жувати. Дозу для кожного пацієнта підбирають із врахуванням маси тіла і природи інфекції, чутливості збудника, стану імунної системи пацієнта, а також функції нирок і печінки. Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та зазвичай становить від 7 до 14 днів. Однак при тяжких і ускладнених інфекціях може знадобитися більш тривала терапія.
http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=15222
Передозировка
Симптоми: оборотна ниркова недостатність.
Лікування: промити шлунок, викликати блювання; за пацієнтом необхідно ретельно стежити та проводити підтримуюче лікування, включаючи моніторинг функції нирок і введення антацидів, що містять магній, алюміній або кальцій, які можуть зменшити всмоктування ципрофлоксацину; підтримувати адекватний водний режим. Тільки невелика кількість ципрофлоксацину (менше 10 %) видаляється з організму при гемодіалізі або перитонеальному діалізі.
Взаимодействие
Одночасне застосування тизанідину та ципрофлоксацину протипоказане. Як у випадку деяких інших хінолонів, одночасне застосування ципрофлоксацину з теофіліном може призводити до підвищення концентрації теофіліну в сироватці та пролонгації періоду його напіввиведення. Це може підсилити ризик пов’язаних із теофіліном несприятливих реакцій. Якщо не можна уникнути одночасного застосування цих препаратів, слід контролювати рівень теофіліну в сироватці та вносити відповідні регулювання в дозовий режим.
Деякі хінолони, включаючи ципрофлоксацин, впливають на метаболізм кофеїну. Це може призводити до зниження кліренсу кофеїну та пролонгації періоду його напіввиведення із сироватки.
Одночасне застосування будь-якого хінолону, в тому числі ципрофлоксацину, з багатовалентними катіон-утримуючими продуктами, такими як антациди, що містять гідроокис магнію або гідроокис алюмінію, сукральфат, жувальні таблетки диданозину або продуктами, що містять кальцій, залізо або цинк, може істотно знизити його всмоктування, внаслідок чого концентрація в сироватці й сечі буде значно нижче необхідної.
Антагоністи рецептора гістаміну Н2, очевидно, не виявляють ніякого істотного впливу на біодоступність ципрофлоксацину. Всмоктування таблеток Цифрану ОD може дещо знизитися (20%), якщо їх застосовують разом із омепразолом.
Змінені рівні в сироватці фенітоїну (підвищені або знижені) спостерігалися в пацієнтів, які одночасно приймали ципрофлоксацин.
Одночасне застосування ципрофлоксацину із сульфонілсечовиною рідко призводило до тяжкої гіпоглікемії.
Деякі хінолони, включаючи ципрофлоксацин, асоціювалися з нетривалим підвищенням рівня креатиніну в сироватці у пацієнтів, які одночасно приймали циклоспорин.
Були повідомлення, що хінолони, в тому числі ципрофлоксацин, підсилюють дію перорального антикоагулянту варфарину або його похідних. Коли ці препарати застосовуються одночасно, слід ретельно контролювати протромбіновий час та передбачати інші тести, пов’язані з коагуляцією. Пробенецид впливає на секрецію ципрофлоксацину нирковими канальцями, внаслідок чого концентрація ципрофлоксацину в сироватці підвищується. Ці обставини слід враховувати, якщо пацієнт приймає обидва препарати одночасно.
Транспорт метотрексату нирковими канальцями може пригнічуватися при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, потенційно призводячи до підвищених рівнів метотрексату в плазмі. Це може збільшити ризик токсичних реакцій, що асоціюються з метотрексатом. Пацієнтів, які одержують терапію метотрексатом, слід ретельно контролювати, якщо їм призначена одночасна терапія ципрофлоксацином.
Метоклопрамід значно прискорює всмоктування перорального ципрофлоксацину, збільшуючи тим самим час до досягнення його максимальної концентрації в плазмі. При цьому будь-якого істотного впливу на біодоступність ципрофлоксацину не спостерігалося.
Побочные действия
Частота ³ 1 % < 10 %
Органи шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея.
Шкіра: висип.
Частота ³ 0,1 % < 1 %
Організм у цілому: біль у животі, кандидоз, астенія.
Органи шлунково-кишкового тракту: збільшення рівня печінкових трансаміназ: АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, блювання, диспепсія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія.
Система кровотворення: еозинофілія, лейкопенія.
Сечовидільна система: збільшення рівня креатиніну, збільшення рівня азоту сечовини.
Кістково-м’язова система: артралгія (біль у суглобах).
Нервова система: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості.
Шкіра: свербіж, макуло-папульозний висип, кропив’янка.
Органи чуття: порушення смаку.
Частота ³ 0,01 % < 0,1 %
Організм у цілому: біль, біль у кінцівках, біль у спині, біль у грудях.
Серцево-судинна система: тахікардія, мігрень, синкопе (непритомність), вазодилятація (приплив крові), гіпотензія.
Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз (оральний), жовтуха, холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт.
Система крові і лімфатична система: анемія, лейкопенія (гранулоцитопенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитемія (тромбоцитоз).
Гіперчутливість: алергічна реакція, лікарська пропасниця, анафілактична реакція.
Порушення метаболізму: набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія.
Кістково-м’язова система: міалгія (м’язовий біль), набряк суглобів.
Нервова система: мігрень, галюцинації, пітливість, парестезія (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (кошмарні сновидіння), судоми, гіперстезія, депресія, тремор.
Дихальна система: диспное, набряк гортані.
Шкіра: реакція фоточутливості.
Органи чуття: шум у вухах, тимчасова глухота (особливо при високій частоті звуку), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку).
Сечостатева система: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.
Частота < 0,01 %
Серцево-судинна система: васкуліт.
Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз, некроз печінки (дуже рідко - прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю), псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.
Система крові і лімфатична система: гемолітична анемія, петехія, агранулоцитоз, панцитопенія (із загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою для життя).
Гіперчутливість: шок (анафілактичний, із загрозою для життя), шкірний висип, реакція, подібна до сироваткової хвороби.
Порушення метаболізму: збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.
Кістково-м’язова система: міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахілових сухожиль), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахілових сухожиль).
Нервова система: сильні судоми великих м’язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньочерепна) гіпертензія, атаксія, гіперстезія, сіпання.
Шкіра: петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроз (синдром Лаєлла), стійкий висип.
Органи чуття: паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай оборотна при відміні препарату).
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю.
В період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційни ризик для плода. Ципрофлоксацин екскретується в грудне молоко. Кількість ципрофлоксацину, одержувана немовлям, не відома. Внаслідок можливого розвитку серйозних несприятливих реакцій у дитини під час годування груддю необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинити прийом препарату з урахуванням важливості цього препарату для здоров’я матері.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей відсутні, тому не слід призначати препарат цій віковій групі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Специальные указания
Особливості застосування.
Ципрофлоксацин є інгібітором печінкового ферменту СУР1А2. Одночасний прийом ципрофлоксацину та інших препаратів, що метаболізуються, головним чином, цим ферментом, (наприклад, теофілін, метилксантини, тизанідин), призводить до підвищеної концентрації в плазмі препарату, що вводиться одночасно, і може спричинити клінічно значущі фармакодинамічні побічні ефекти.
Судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск та токсичний психоз зафіксовано у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин може також спричиняти реакції з боку центральної нервової системи, включаючи запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, галюцинації, депресію; рідко – суїцидальні думки або дії. Ці реакції можуть відзначатися вже після прийому першої дози. Якщо спостерігаються такі реакції, препарат слід відмінити та вжити відповідних заходів. Як і всі хінолони, ципрофлоксацин з обережністю застосовують у пацієнтів з відомими або підозрюваними розладами центральної нервової системи, які можуть призводити до судом або знижувати судомний поріг (наприклад, тяжкий церебральний атеросклероз, епілепсія), або при наявності інших факторів ризику, які можуть призводити до судом або знижувати судомний поріг (наприклад, лікування деякими препаратами, ниркова дисфункція).
Серйозні реакції і летальний кінець зафіксовано у пацієнтів, які одночасно приймали ципрофлоксацин і теофілін. Ці реакції включали зупинку серця, судороги, епілептичний статус і респіраторну недостатність. Хоча подібні серйозні несприятливі ефекти зафіксовано в пацієнтів, які приймали тільки теофілін, не можна виключати можливість того, що ципрофлоксацин може потенціювати такі реакції. Якщо одночасного застосування цих препаратів не можна уникнути, слід контролювати рівень теофіліну в сироватці та відповідним чином регулювати дозу.
Тяжкі реакції гіперчутливості, що характеризуються висипаннями, гарячкою, еозинофілією, жовтяницею та некрозом печінки з можливими летальними наслідками, іноді відмічалися в пацієнтів, які приймали хінолони разом з іншими препаратами, причому після прийому першої дози. Не можна виключити, що ці реакції пов'язані з ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин слід відмінити при появі перших висипань на шкірі або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості.
Псевдомембранозний коліт спостерігався при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи ципрофлоксацин, у широкому діапазоні ступеня тяжкості – від слабкого до такого, що загрожує життю. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів із діареєю після прийому антибактеріальних препаратів. Незначні явища псевдомембранозного коліту звичайно реагують уже на відміну препарату. У середньотяжких та тяжких випадках слід передбачати лікування водно-електролітних порушень та призначати антибактеріальний препарат, ефективний проти коліту, спричиненого Clostridium difficile. Слід уникати застосування препаратів, які пригнічують перистальтику.
У пацієнтів, які приймали хінолони, у тому числі ципрофлоксацин, рідко спостерігалися випадки сенсорної або сенсорно-моторної полінейропатії, що призводило до парестезій, гіпестезій, дизестезій та слабкості. Ципрофлоксацин слід відмінити при виникненні симптомів невропатії, включаючи біль, печіння, поколювання, оніміння й/або слабкість або інші порушення чутливості.
Розриви сухожиль плеча, кисті, ахілового та інших сухожиль, які вимагали хірургічної репарації або призводили до тривалої втрати працездатності, зафіксовано в пацієнтів, які приймали хінолони, у тому числі ципрофлоксацин. Цей ризик може підвищуватися у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди, особливо в пацієнтів літнього віку. Ципрофлоксацин слід відмінити, якщо відмічається біль, запалення або розрив сухожилля. Пацієнти повинні дотримуватися спокою та утримуватися від фізичного навантаження, доки не буде виключено діагноз тендиніту або розриву сухожилля. Розрив сухожилля може відбутися під час або після лікування хінолонами, включаючи ципрофлоксацин.
Кристалурія, пов’язана з ципрофлоксацином, відзначалася рідко. Слід уникати лужності сечі в пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Щоб попередити утворення дуже концентрованої сечі, пацієнти повинні добре гідратуватися.
Помірно тяжка й тяжка фототоксичність спостерігалася в пацієнтів, які піддавалися впливу прямого сонячного світла в період прийому препаратів класу хінолонів. Необхідно уникати надлишкового сонячного світла. У випадку проявів фототоксичності лікування слід припинити.
При амбулаторному лікуванні пневмоній, спричинених пневмококами, ципрофлоксацин не слід застосовувати як препарат першого вибору.
Условия хранения
Зберігати в захищеному від вологи місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності.
2 роки.
