Название
АБАКТАЛ®
Название
Абактал
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг № 10
основні фізико-хімічні властивості: білі або злегка жовтуваті, довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
Упаковка. По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категория назначения
Умови відпуску. За рецептом.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 таблетка містить 400 мг пефлоксацину у формі месилату дигідрату;
допоміжні речовини: ядро: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон, вода очищена, натрію крохмальгліколят, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол, віск карнаубський.
Состав
діюча речовина: пефлоксацин;
1 таблетка містить 400 мг пефлоксацину в формі месилату дигідрату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 400, віск карнаубський.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТХ J01M A03.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Пефлоксацин є синтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включає пригнічення реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлоксацину чутливі: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydia spp.
Стійкість мають: грамнегативні анаероби Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний стосовно інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому 90% дози препарату всмоктується протягом 20 хв. Максимальні концентрації у сироватці крові визначаються через 1-1,5 год після прийому.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 25-30%, об’єм розподілення – 1,7 л/кг, що забезпечує однорідне розподілення по органах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягає метаболізму в печінці. Період напіввиведення становить 10,5 год. В основному виводиться з сечею у незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболітів. Біля 20-30% пефлоксацину виводиться з жовчю. При порушенні функції печінки плазмовий кліренс пефлоксацину суттєво знижується, а період напіввиведення відповідно зростає. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлоксацину, період напіввиведення не змінюються.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Пефлоксацин – синтетичний протимікробний засіб, який належить до групи фторхінолонів. Діє бактерицидно і має широкий спектр антибактеріальної дії. Пефлоксацин пригнічує реплікацію ДНК, впливає на РНК і синтез білків бактерій.
Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин активний щодо аеробних грамнегативних бактерій. Проявляє активність щодо мікроорганізмів, стійких до дії інших протимікробних засобів. До пефлоксацину чутливі: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indole positive proteus, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. Помірно чутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis. До препарату стійкі: грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу.
Ефективний щодо інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика.
Всмоктування і концентрація у плазмі крові.
Після перорального прийому 400 мг пефлоксацину препарат майже повністю всмоктується. Після застосування одноразової дози 400 мг максимальна концентрація у плазмі крові досягається впродовж 1,5 години і становить приблизно 4 мкг/мл. Після багаторазового застосування 400 мг пефлоксацину 2 рази на добу максимальна концентрація у сироватці крові досягається впродовж 48 годин і становить 7,9-10 мкг/мл, а рівень у сироватці крові, що зберігається до наступної дози, дорівнює 3,8 мкг/мл.
Розподіл.
Приблизно 20-30 % пефлоксацину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить приблизно 1,7 л/кг після одноразової дози 400 мг. Після внутрішнього застосування пефлоксацин швидко розподіляється по всіх рідинах і органах організму.
Метаболізм.
Пефлоксацин метаболізується у печінці. Ідентифіковані 2 основні метаболіти – N-диметил-пефлоксацин і пефлоксацин-N-оксид. Тільки метаболіт N-диметил-пефлоксацин має антибактеріальну активність, яка схожа з активністю пефлоксацину. Концентрація цього метаболіту в плазмі крові досить низька і становить 2-3 % концентрації пефлоксацину.
Виведення.
Виведення незміненого пефлоксацину і його основних метаболітів нирками становить 59 % прийнятої дози, при цьому 60 % виділяється із сечею і 40 % – з фекаліями. 20-30 % пефлоксацину і його метаболітів виводяться із жовчю. Період напіввиведення становить 10,5 годин після застосування одноразової дози і підвищується до 12,3 годин після багаторазового застосування.
Порушення функції нирок не впливає на концентрацію пефлоксацину в сироватці крові. Біологічний період напіввиведення не залежить від ступеня ураження нирок.
У пацієнтів із ураженням печінки кліренс препарату значно знижений і тому період напіввиведення подовжується. Більша кількість незміненого пефлоксацину виводиться із сечею.
Краткие показания
Показания
Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливими мікроорганізмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції у гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
тяжкі бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту;
інфекції кісток та сполучної тканини (остеомієліт, спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри та м(яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
септицемія та ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікроорганізмами, чутливими тільки до пефлоксацину);
гонорея;
профілактика післяопераційних інфекцій у хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії чи у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Показания
Інфекції сечовивідних шляхів (включаючи простатит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна пневмонія);
інфекції ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
абдомінальні та гепатобіліарні інфекції;
тяжкі бактеріальні інфекції травного тракту;
сальмонельозне носійство;
інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
сепсис і ендокардит;
менінгіт (якщо збудник чутливий до пефлоксацину);
гонорея;
профілактика післяопераційних інфекцій у хірургії.
Абактал® ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих із порушеннями імунітету.
Противопоказания
АБАКТАЛ( протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, у періоди вагітності та лактації. Слід уникати призначення препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
Противопоказания
Підвищена чутливість до пефлоксацину або до будь-яких допоміжних речовин та до інших хінолонів. Епілепсія, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порушення функцій нирок та печінки тяжкого ступеня, ушкодження сухожиль, спричинених застосуванням фторхінолонів в анамнезі. Алергія на пшеницю (відмінна від целіакії). Період фази росту у дітей (у зв’язку з ризиком розвитку тяжкої артропатії, особливо великих суглобів).
Применение
Середня добова доза становить 800 мг. Препарат призначають по 1 таблетці (400 мг) два рази на добу, кожні 12 год. Для запобігання шлунково-кишкових розладів таблетки слід приймати під час їжі. Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок призначається 800 мг препарату одноразово.
Для осіб похилого віку слід знизити дозу.
Максимальна добова доза становить 1200 мг.
При захворюваннях печінки виведення пефлоксацину уповільнено, тому рекомендується призначати 400 мг на добу (кожні 24-48 год).
Курс лікування становить від 3 до 15 діб, залежно від тяжкості захворювання.
Применение
Рекомендована добова доза для дорослих становить 800 мг. Препарат слід приймати по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу, кожні 12 годин. При інфекціях сечовивідних шляхів застосовувати 1 таблетку кожні 24 години через високу концентрацію пефлоксацину в сечі.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок призначати 800 мг препарату одноразово.
Для запобігання шлунково-кишкових розладів таблетки слід приймати під час вживання їжі.
Максимальна добова доза становить 1200 мг.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та визначається лікарем.
Спеціальні групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Для пацієнтів літнього віку рекомендується зниження дози пефлоксацину. Оскільки таблетки не можна ділити, Абактал® не слід призначати цій категорії пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функцій нирок.
У хворих зі зниженою функцією нирок виведення пефлоксацину фактично не змінюється, оскільки основний шлях екскреції відбувається через печінковий кліренс. Тому зниження дози для таких хворих не потрібне.
Пефлоксацин не видаляється при гемодіалізі, тому немає необхідності у додатковому дозуванні після закінчення діалізу.
Пацієнти з порушенням функцій печінки.
У хворих із помірним порушенням функцій печінки виведення пефлоксацину значно уповільнюється, тому після визначення концентрацій пефлоксацину у сироватці крові слід приймати по 400 мг (1 таблетка) кожні 24-48 годин.
Передозировка
При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках - втрата свідомості, судоми. Необхідно призначити промивання шлунка і прийом активованого вугілля. Хворий має бути під медичним наглядом. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Передозировка
У випадку гострого передозування слід ретельно спостерігати за станом пацієнта. Терапія симптоматична.
Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Взаимодействие
Слід дотримуватися обережності під час одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (що містять алюміній, кальцій і магній) і препаратів, що містять залізо та цинк, через те що вони уповільнюють абсорбцію пефлоксацину;
циметидину і ранітидину, тому що вони збільшують період напіввиведення пефлоксацину;
теофіліну, кофеїну і нестероїдних протизапальних засобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм у печінці, що призводить до підвищення концентрації у плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їх дію;
ізоніазиду і циклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60 років, а також в осіб з порушеннями функції нирок і дисліпідемій) через небезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати у комбінації з бета-лактамними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампіцином (для лікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід перевірити за допомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлоксацину з тетрациклінами і хлорамфеніколом має антагоністичну дію.
Взаимодействие
Кортикостероїди.
У зв’язку з ризиком виникнення тендиніту слід уникати одночасного застосування пефлоксацину та кортикостероїдів.
Теофілін.
Одночасне застосування пефлоксацину та теофіліну може призвести до підвищення сироваткової концентрації теофіліну та розвитку побічних реакцій, спричинених теофіліном. Рідко ці реакції можуть бути небезпечними для життя. При застосуванні такої комбінації необхідно перевіряти концентрацію теофіліну в сироватці крові та у разі необхідності зменшити дозу останнього.
Утворення хелатних комплексів.
Абсорбція пефлоксацину значно знижується у разі одночасного застосування солей заліза або антацидів, які містять магній або алюміній, а також диданозину (тільки при застосуванні диданозину з буферними агентами, що містять алюміній або магній). Рекомендується застосовувати пефлоксацин щонайменше за 2 години до або через 4-6 годин після прийому зазначених вище препаратів. Взаємодії з карбонатом кальцію виявлено не було.
Антикоагулянти для перорального застосування.
Одночасний прийом пефлоксацину з варфарином може посилити його антикоагулянтну дію.
Було багато повідомлень про посилення дії антикоагулянтів для перорального застосування у пацієнтів, які застосовували антибактеріальні препарати, включаючи фторхінолони. Ризик залежить від основного захворювання, віку та загального стану пацієнта. Рекомендується контролювати значення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) у період одночасного застосування пефлоксацину з пероральними антикоагулянтами та впродовж ще деякого часу після того.
Слід з обережністю призначати пефлоксацин з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати ІА і ІІІ класів, трициклічні антидепресанти, макроліди).
Як і при застосуванні інших фторхінолонів були повідомлення про розвиток гіпоглікемії у хворих на діабет, які лікувалися пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.
Побочные действия
Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові розлади: втрата апетиту, диспепсія, діарея, нудота, зміна смаку, блювота, у поодиноких випадках – псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фоточутливості, інші алергічні реакції (в основному, шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій, запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, тяжкі сновидіння, розлади зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози, тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки, лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
минущі зміни показників крові;
міалгії та/або артралгії, тендиніт, дуже рідко – розрив ахілова сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, а також при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
Побочные действия
Частота виникнення побічних реакцій класифікується таким чином: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).
З боку системи крові: непоширені – еозинофілія, рідко поширені – тромбоцитопенія; частота невідома – лейкопенія, панцитопенія, анемія.
З боку імунної системи: невідомо – реакції гіперчутливості та алергічні реакції, у тому числі загрозливі для життя анафілактичні реакції; ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку нервової системи: поширені – безсоння; непоширені – головний біль, запаморочення; рідко поширені – дратівливість, галюцинації; невідомо – сплутаність свідомості, судоми, дезорієнтація, внутрішньочерепна гіпертензія (особливо у пацієнтів молодого віку після тривалого застосування пефлоксацину, зі сприятливим результатом у більшості випадків після припинення лікування та в разі адекватної терапії), міоклонія, нічні жахи, парестезія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, загострення міастенії.
З боку травного тракту: поширені – гастралгія, нудота, блювання; непоширені – діарея; дуже рідко поширені – псевдомембранозний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, білірубінемія.
З боку шкіри: поширені – кропив’янка, висип; непоширені – фоточутливість; рідко поширені – еритема, свербіж; невідомо – васкулярна пурпура, мультиформна еритема, синдром Стівенса- Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку опорно-рухового апарату: поширені – міалгія, артралгія; невідомо – тендиніт та розрив сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), суглобовий випіт.
З боку сечовидільної системи: рідко поширені – гостра ниркова недостатність.
Інші: подовження інтервалу QТ.
Дети, беременные, водители
Застосування хінолонів у період вагітності або годування груддю протипоказано через ризик ураження суглобів у плода або дитини.
Фертильність.
Пероральне застосування пефлоксацину у дозах, вищих за терапевтичну, призводить до порушення сперматогенезу у тварин. Даних стосовно фертильності у людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може виникнути запаморочення, судоми) рекомендується утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Специальные указания
Особливості застосування. Внаслідок можливої появи реакції фоточутливості протягом лікування препаратом АБАКТАЛ( не можна зазнавати впливу УФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити. Слід уникати прямих сонячних променів протягом 6 діб після припинення терапії. Під час лікування слід уникати тяжких фізичних навантажень. У період лікування хворі мають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). У випадку виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слід припинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря. При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психіки лікування також слід припинити. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінки потрібна корекція дози, пропорційна ступеню ураження; при нирковій недостатності тяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відмічатись хибнопозитивний результат при визначенні глюкози у сечі із застосуванням сульфату міді, тому пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовувати ферментативні методи аналізу.
Застосування в період вагітності та лактації. АБАКТАЛ( протипоказаний при вагітності та годуванні груддю через можливий ризик ураження у дитини хрящів.
Вплив на психофізичні здатності. АБАКТАЛ( може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливо при супутньому вживанні алкоголю.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 250 С у захищеному від світла та вологи місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.
