Название
АБАКТАЛ АМП.400МГ/5МЛ #10
міжнародна назва: пефлоксацин;
Название
Абактал
Основные свойства, форма выпуска
жовтуватий або жовтий прозорий розчин,практично без видимих включень;
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 мл концентрату для приготування розчину длявнутрішньовенних ін’єкцій містять 80 мг пефлоксацину у формі метансульфонату;
допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натріюметабісульфіт, динатрію едетат, бензиловий спирт, натрію гідрокарбонат, водадля ін’єкцій.
Состав
діюча речовина: пефлоксацин;
5 мл розчину (1 ампула) містять 400 мг пефлоксацину у формі метансульфонату (месилату) безводного;
допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт (Е 223), динатрію едетат, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій, натрію гідрокарбонат.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТХ J01M A03.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Пефлоксацин єсинтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включаєпригнічення реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлоксацинучутливі: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp.,Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp.,Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseriagonorrhoeae. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonasspp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydiaspp.
Стійкість мають: грамнегативні анаероби Spirochaetaspp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний стосовно інфекцій різної локалізації,особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Найвищі сироваткові концентрації при разовому введенні пефлоксацину удозі 400 мг внутрішньовенно становили 5,8 мкг/мл одразу ж після введення, через12 год найнижчі концентрації у сироватці дорівнювали 1,49 мкг/мл. Період напіввиведеннястановить 10,5 год. [m1] Післявнутрішньовенного введення пефлоксацину у дозі 800 мг його концентрація у жовчів 2-3 рази вище, ніж у сироватці крові. Максимальна концентрація в жовчі визначаєтьсячерез 4 год після введення.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками плазмистановить 25-30%, об’єм – 1,7 л/кг, що забезпечує однорідне розподілення поорганах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягаєметаболізму у печінці. При нормальній функції печінки і нирок приблизнополовина введеної дози виводиться з сечею у незміненому вигляді і у виглядіметаболітів протягом 48 год. У незміненому вигляді пефлоксацин виводиться зжовчю. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлоксацину і періоднапіввиведення не змінюються. При порушенні функції печінки плазмовий кліренспефлоксацину значно знижується, а період напіввиведення відповідно зростає.
Фармакологические свойства
Пефлоксацин – синтетичний протимікробний засіб, який належить до групи фторхінолонів. Діє бактерицидно і має широкий спектр антибактеріальної дії. Пефлоксацин пригнічує реплікацію ДНК, впливає на РНК і синтез білків бактерій.
Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин активний щодо аеробних грамнегативних бактерій. Проявляє активність щодо мікрорганізмів, стійких до дії інших протимікробних засобів. До пефлоксацину чутливі: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indole positive proteus, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. Помірно чутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis. До препарату стійкі грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу.
Ефективний щодо інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика.
Концентрації у плазмі крові.
При багаторазовому введенні 400 мг пефлоксацину 1 або 2 рази на добу максимальні концентрації у сироватці крові досягаються одразу після інфузії і становлять 5,8 мкг/мл, а рівень у сироватці крові, що зберігається до наступної дози, у середньому становить 1,49 мкг/мл. Після введення 10-ї дози ці показники у середньому дорівнюють 9,55 мкг/мл і 4,22 мкг/мл відповідно.
Розподіл.
Приблизно 20-30 % пефлоксацину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить приблизно 1,7 л/кг після одноразової дози 400 мг. Після внутрішньовенного введення пефлоксацин швидко розподіляється по всіх рідинах і органах організму.
Метаболізм.
Пефлоксацин метаболізується у печінці. Ідентифіковані 2 основні метаболіти – N-диметил-пефлоксацин і пефлоксацин-N-оксид. Тільки метаболіт N-диметил-пефлоксацин має антибактеріальну активність, яка схожа з активністю пефлоксацину. Концентрація цього метаболіту в плазмі крові досить низька і становить 2-3 % від концентрації пефлоксацину.
Показания
Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливимимікроорганізмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції у гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішнійотит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічногобронхіту та цистофіброзу, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
тяжкі бактеріальні інфекції шлунково-кишковоготракту;
інфекції кісток та сполучної тканини (остеомієліт,спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри та м’яких тканин, спричиненістафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
септицемія та ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікроорганізмами,чутливими тільки до пефлоксацину);
гонорея;
профілактика післяопераційних інфекцій у хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії чи укомбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиціінфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Показания
Інфекції сечовивідних шляхів (включаючи простатит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна пневмонія);
інфекції ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
абдомінальні та гепатобіліарні інфекції;
тяжкі бактеріальні інфекції травного тракту;
сальмонельозне носійство;
інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
сепсис і ендокардит;
менінгіт (якщо збудник чутливий до пефлоксацину);
гонорея;
профілактика післяопераційних інфекцій у хірургії.
Абактал® ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих із порушеннями імунітету.
Противопоказания
АБАКТАЛ® протипоказаний пацієнтам звідомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, у періоди вагітностіта лактації.
Противопоказания
Підвищена чутливість до пефлоксацину або до будь-яких допоміжних речовин та до інших хінолонів. Епілепсія, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порушення функцій нирок та печінки тяжкого ступеня, ушкодження сухожиль, спричинених застосуванням фторхінолонів в анамнезі. Період фази росту у дітей (у зв’язку з ризиком розвитку тяжкої артропатії, особливо великих суглобів).
Применение
АБАКТАЛ® слід призначати увигляді повільної 1-годинної внутрішньовенної інфузії, по 400 мг кожні 12 год. [m2] Вмістоднієї ампули (400 мг) розводять у 250 мл 5 % розчину глюкози.
АБАКТАЛ® не можна розводити розчиномнатрію хлориду або будь-яким іншим розчином, що містить хлорид-іон.
Для швидкого створення ефективної концентрації укрові на початку лікування можна ввести навантажувальну дозу, що становить 800мг.
Для профілактики інфекцій у хірургії рекомендуєтьсяввести 400-800 мг пефлоксацину за одну годину до операції. Для геріартричнихпацієнтів слід зменшити дозу. При печінковій недостатності доза становить 8 мгна один кілограм маси тіла і вводиться як 1-годинна інфузія:
один раз на добу (жовтяниця);
кожні 36 годин (асцит);
кожні 48 годин (жовтяниця та асцит).
Максимальна добова доза - 1200 мг.
Применение
Абактал® призначати у вигляді повільної 1-годинної внутрішньовенної інфузії, по 400 мг кожні 12 годин. Вміст 1 ампули препарату (еквівалентно 400 мг пефлоксацину) розчинити у 250 мл 5 % розчину глюкози.
Абактал® не можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду або будь-яким іншим розчином, що містить іони хлору.
Для швидкого створення ефективної концентрації пефлоксацину у плазмі крові на початку лікування можна ввести навантажувальну дозу, що становить 800 мг.
Для профілактики інфекцій у хірургії рекомендується вводити 400-800 мг пефлоксацину за
1 годину до операції.
Максимальна добова доза становить 1200 мг.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається лікарем.
Пацієнти літнього віку.
Для пацієнтів літнього віку рекомендується зниження дози пефлоксацину – у перший день лікування застосовувати по 400 мг 2 рази на добу (навантажувальна доза), у наступні дні – по 200 мг 2 рази на добу.
Пацієнти з порушенням функцій нирок.
У хворих зі зниженою функцією нирок виведення пефлоксацину фактично не змінюється, оскільки основний шлях екскреції відбувається через печінковий кліренс. Тому зниження дози у таких хворих не потребується.
Пефлоксацин не видаляється при гемодіалізі, тому немає необхідності у додатковому дозуванні після закінчення діалізу.
Пацієнти з порушенням функцій печінки.
У хворих із помірним порушенням функцій печінки виведення пефлоксацину значно уповільнюється. Рекомендована доза – 8 мг на 1 кг маси тіла (1-годинна інфузія):
1 раз на добу (жовтяниця);
кожні 36 годин (асцит);
кожні 48 годин (жовтяниця та асцит).
Передозировка
. При передозуванні можуть спостерігатися нудота,блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках втратасвідомості, судоми. Хворий має бути під медичним наглядом. Лікуваннясимптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідниххінолону з організму.
Передозировка
У випадку гострого передозування слід ретельно спостерігати за станом пацієнта. Терапія симптоматична.
Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Взаимодействие
Слід дотримуватися обережності підчас одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (що містять алюміній, кальцій і магній) іпрепаратів, що містять залізо та цинк, через те що вони уповільнюють абсорбціюпефлоксацину;
циметидину і ранітидину, тому що вони збільшуютьперіод напіввиведення пефлоксацину;
теофіліну, кофеїну і нестероїдних протизапальнихзасобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм у печінці, що призводить допідвищення концентрації у плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їхдію;
ізоніазиду і циклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60років, а також в осіб з порушеннями функції нирок і дисліпідемій) черезнебезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати у комбінації збета-лактамними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампіцином (длялікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід перевірити задопомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлоксацину з тетрациклінами іхлорамфеніколом має антагоністичну дію.
Взаимодействие
Не рекомендується застосування пефлоксацину з кортикостероїдами (особливо хворим літнього віку, хворим із послабленою нирковою функцією і пацієнтам із дисліпідемією) через можливі побічні реакції (тендиніт і рідкісні випадки розриву ахіллового сухожилля).
Одночасне застосування пефлоксацину та теофіліну може призвести до підвищення сироваткової концентрації теофіліну та розвитку побічних реакцій, спричинених теофіліном. Рідко ці реакції можуть бути небезпечними для життя. При застосуванні такої комбінації необхідно перевіряти концентрацію теофіліну в сироватці крові та у разі необхідності зменшити дозу останнього.
Хінолони можуть посилити дію пероральних антикоагулянтів (наприклад, варфарину) Ризик залежить від основного захворювання, віку та загального стану пацієнта. Рекомендується контролювати значення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) у період одночасного застосування пефлоксацину з пероральними антикоагулянтами та впродовж ще деякого часу після того.
Слід з обережністю призначати пефлоксацин із препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати ІА і ІІІ класів, трициклічні антидепресанти, макроліди).
Як і при застосуванні інших фторхінолонів були повідомлення про розвиток гіпоглікемії у хворих на діабет, які лікувалися пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.
Для препарату характерна фармацевтична несумісність із гепарином.
Побочные действия
Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові розлади: втрата апетиту, диспепсія,діарея, нудота, зміна смаку, блювання, у поодиноких випадках –псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фоточутливості, інші алергічні реакції (в основному,шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій,запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, тяжкісновидіння, розлади зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози,тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки,лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
минущі зміни показників крові;
міалгії та/або артралгії, тендиніт, у дуже рідкихвипадках – розрив ахілова сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, атакож при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
При внутрішньовенному введенні ліків може розвитисяфлебіт.[N.B.3]
Побочные действия
Частота виникнення побічних реакцій класифікується таким чином: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).
З боку системи крові: непоширені – еозинофілія, рідко поширені – тромбоцитопенія; частота невідома – лейкопенія, панцитопенія, анемія.
З боку імунної системи: невідомо – реакції гіперчутливості та алергічні реакції, у тому числі загрозливі для життя анафілактичні реакції; ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку нервової системи: поширені – безсоння; непоширені – головний біль, запаморочення; рідко поширені – дратівливість, галюцинації; невідомо – сплутаність свідомості, судоми, дезорієнтація, внутрішньочерепна гіпертензія (особливо у пацієнтів молодого віку після тривалого застосування пефлоксацину, зі сприятливим результатом у більшості випадків після припинення лікування та в разі адекватної терапії), міоклонія, нічні жахи, парестезія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, загострення міастенії.
З боку травного тракту: поширені – гастралгія, нудота, блювання; непоширені – діарея; дуже рідко поширені – псевдомембранозний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, білірубінемія.
З боку шкіри: поширені – кропив’янка, висип; непоширені – фоточутливість; рідко поширені – еритема, свербіж; невідомо – васкулярна пурпура, мультиформна еритема, синдром Стівенса- Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку опорно-рухового апарату: поширені – міалгія, артралгія; невідомо – тендиніт та розрив сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), суглобовий випіт.
З боку сечовидільної системи: рідко поширені – гостра ниркова недостатність.
Інші: подовження інтервалу QТ, реакції у місці введення.
Дети, беременные, водители
Застосування в період вагітності та лактації. АБАКТАЛ®протипоказаний при вагітності та годуванні груддю у зв’язку з можливимризиком ураження хрящів у дитини .
Вплив на психофізичні здатності. АБАКТАЛ®може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливопри супутньому вживанні алкоголю.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування хінолонів у період вагітності або годування груддю протипоказано через ризик ураження суглобів у плода або дитини.
Фертильність.
Пероральне застосування пефлоксацину у дозах, вищих за терапевтичну, призводить до порушення сперматогенезу у тварин. Даних стосовно фертильності у людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може виникнути запаморочення, судоми) рекомендується утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Специальные указания
Тільки для застосування в стаціонарах.
Внаслідок можливої появи реакції фоточутливості,протягом лікування препаратом АБАКТАЛ® не можна зазнавати впливуУФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити.Треба уникати прямих сонячних променів 6 діб після припинення терапії. Під часлікування слід уникати тяжкого фізичного навантаження. В період лікування хворімають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). Увипадку виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слідприпинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря.При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психікилікування також слід припинити. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінкипотрібна корекція дози пропорційна ступеню ураження; при нирковій недостатностітяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відмічатисьхибнопозитивний результат при визначенні глюкози у сечі із застосуваннямсульфату міді, через що пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовуватиферментативні методи аналізу.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, заначеного на упаковці.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
