Название
ТЕВЕТЕН®
Название
Теветен 600мг
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг № 14, № 28
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкритіплівковою оболонкою, білі, у формі капсули, з маркуванням “5046” з одного бокуі “Solvаy” – з іншого;
Категория назначения
За рецептом.
Состав
склад: одна таблетка містить епросартанумезилату 735,8 мг (відповідає 600 мг епросартану);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кросповідон,вода очищена, Опадрі білий OY-S-9603.
Состав
діюча речовина: 1 таблетка містить епросартану мезилату 735,8 мг (що відповідає епросартану 600 мг);
допоміжні речовини: ядро таблетки – лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кросповідон, оболонка – Опадрі® білий OY-S-9603 (гіпромелоза (Е 464), макрогол 400, полісорбат 80 (Е 433), титану діоксид (Е 171)).
Фармакотерапевтическая группа
Антигіпертензивний засіб, антагоніст ангіотензину II.Код АТС C09C A02.
Фармакотерапевтическая группа
Прості препарати антагоністів ангіотензину II.
Код АТС C09C A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Епросартан є потужним, непептидним, активним припероральному прийомі, небіфенільним тетразольним антагоністом рецепторівангіотензину II, який селективно зв’язується з AT1-рецепторами. АнгіотензинII грає важливу роль в патогенезі артеріальної гіпертензії і є основнимактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Він селективнозв’язується з AT1-рецепторами в різних органах і тканинах (вгладеньких м’язах судин, наднирниках, нирках, серці) і викликає такі важливібіологічні ефекти, як звуження кровоносних судин, затримка натрію і вивільненняальдостерону. Він також бере участь у формуванні гіпертрофії серця і судинчерез його вплив на гіпертрофію гладеньких м’язів судин і серцевого м’яза.
Епросартан перешкоджає впливу ангіотензину II наартеріальний тиск, нирковий кровотік і виділення альдостерону. У хворих згіпертензією зниження артеріального тиску відбувається як після одноразовогоприйому однієї дози препарату, так і після розподілу цієї дози на два окремихприйоми, і підтримується надалі без коливань артеріального тиску протягом 24годин. Припинення лікування епросартаном не викликає різкого підвищенняартеріального тиску (синдрому відміни).
У хворих з гіпертензією зниження артеріального тиску післяприйому епросартану не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень.
Епросартан не впливає на рівень у плазмі крові глюкози,тригліцеридів, холестерину та ліпопротеїнів низької щільності.
Епросартан не порушує механізмів саморегуляції функціїнирок. У здорових чоловіків епросартан покращував ефективний нирковий кровотік.Епросартан не впливає на функцію нирок у хворих з есенціальною гіпертензією і ухворих з нирковою недостатністю. Він не зменшує рівень клубочкової фільтрації ухворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністю різногоступеня. Епросартан посилює натрійурез у здорових осіб на низькосольовій дієті.У хворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністюрізного ступеня він не викликає затримки натрію або погіршення функції нирок.
Епросартан не впливає на виділення сечової кислоти.
На відміну від інгібіторів АПФ епросартан не викликаєефектів, пов’язаних зі збільшенням концентрації брадикініну, наприклад, кашлю.
За клінічними даними антигіпертензивний ефект епросартануне відрізняється від ефекту інгібітора АПФ еналаприлу.
Фармакокінетика.
Абсолютна біодоступність епросартану після одноразовогоперорального прийому становить приблизно 13% внаслідок його обмеженоїабсорбції. Пік концентрації препарату у плазмі після перорального прийомунатщесерце спостерігається через 1-2 години. Період напіввиведення епросартанузвичайно становить 5-9 годин. При застосуванні епросартану 1 або 2 рази на добуне виникає його накопичення. Прийом епросартану з їжею затримує абсорбцію меншніж на 25 %, що не має істотних клінічних наслідків.
Зв’язування з білками плазми є високим (приблизно 98%) іпостійним в діапазоні терапевтичних концентрацій. Зв’язування з білками незалежить від статі, віку, порушення функції печінки і наявності легкої/помірноїниркової недостатності, але зменшується у деяких хворих з тяжкою формоюниркової недостатності.
У людини після внутрішнього прийому 14С-епросартануепросартан був єдиною сполукою, знайденою в плазмі і калі. З сечею приблизно20% радіоактивного епросартану екскретується у вигляді ацилглюкуроніду і 80% -у вигляді незміненого епросартану.
Об’єм розподілу епросартану становить приблизно 13 літрів.Загальний плазмовий кліренс дорівнює приблизно 130 мл/хв. Епросартанекскретується з сечею і жовчю. Після внутрішнього прийому 90% 14С-епросартанувиводиться з калом і 7% - з сечею.
Значення AUC і Cmax епросартану збільшуються восіб похилого віку (в середньому приблизно в 2 рази), але це не вимагає зміни дозування.
Значення AUC епросартану збільшуються у хворих з печінковоюнедостатністю (в середньому приблизно на 40%), що також не вимагає змінидозування.
Значення AUC і Cmax епросартану були приблизно на30% вище у хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-59мл/хв.) і 50% вище у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну5-29 мл/хв.) у порівнянні з особами з нормальною функцією нирок. Змінидозування не рекомендуються.
У жінок і чоловіків фармакокінетика епросартану невідрізняється.
Показания
Есенціальна гіпертензія.
Показания
Есенціальна гіпертензія.
Противопоказания
Гіперчутливість до активноїречовини або до будь-якого неактивного компонента препарату. Вагітність ігодування груддю.
Противопоказания
Відома гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.
Другий та третій триместр вагітності.
Період годування груддю.
Двосторонні реноваскулярні захворювання зі значними порушеннями гемодинаміки або тяжка форма стенозу ниркової артерії однієї функціонуючої нирки.
Применение
Рекомендована доза длядорослих становить 600 мг епросартану один раз на день вранці.
У більшості хворих максимальне зниження артеріального тискудосягається через 2-3 тижні лікування.
Під час клінічних випробувань застосування Теветену®у дозі 1200 мг на день протягом 8 тижнів не впливало на частоту виникненняпобічних ефектів.
Теветен® може застосовуватися самостійно або вкомбінації з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад тіазиднимидіуретиками або блокаторами кальцієвих каналів, якщо є необхідність у більшомузниженні артеріального тиску.
Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Тривалість лікуванняне обмежена.
Хворі похилого віку
Особливого підбору дози в осіб похилого віку не треба.
Діти
Оскільки безпека та ефективність застосування Теветену® удітей не встановлені, призначення препарату дітям не рекомендується.
Хворі на печінкову недостатність
Особливого підбору дози у хворих на печінкову недостатністьне треба.
Хворі на ниркову недостатність
У хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю(кліренс креатиніну < 60 мл/хв.) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.
Применение
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза для дорослих становить 600 мг епросартану 1 раз на день (вранці).
У більшості хворих максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2-3 тижні лікування.
Теветен® може застосовуватися самостійно або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Зокрема, додавання тіазидних діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, або блокаторів кальцієвих каналів, таких як ніфедипін подовженої дії, продемонструвало адитивний ефект при застосуванні з епросартаном.
Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
Пацієнти літнього віку
Особливого підбору дози в осіб літнього віку не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Досвід застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю обмежений.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Для пацієнтів із помірним або тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.
Побічні реакції.
У пацієнтів, які отримували лікування епросартаном, найбільш часто повідомлялося про такі побічні реакції, як головний біль та неспецифічні порушення з боку шлунково-кишкового тракту, що спостерігалися у приблизно 11 % і 8 % пацієнтів відповідно.
Побічні реакції вказані за частотою: дуже часті (³1/10), часті (³1/100, <1/10), нечасті (³1/1000, <1/100), рідкісні (³1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Розлади з боку імунної системи:
нечасті: гіперчутливість*.
Розлади з боку нервової системи:
дуже часті: головний біль*
часті: запаморочення*.
Судинні розлади:
нечасті: артеріальна гіпотензія.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади:
часті: риніт.
Розлади з боку шкіри і підшкірних тканин:
часті: алергічні шкірні реакції (включаючи висипання, свербіж).
нечасті: ангіоневротичний набряк*.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту:
часті: неспецифічні шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея.
Загальні порушення та реакції у місці введення:
часті: астенія.
*Частота не вища, ніж при застосуванні плацебо.
Крім побічних реакцій, виявлених під час клінічних досліджень, при постмаркетинговому застосуванні епросартану спонтанно повідомлялося про наступні побічні реакції, частоту яких важко оцінити за наявними даними (невідома).
Розлади з боку нирок і сечовидільної системи:
погіршення ниркової функції, у тому числі ниркова недостатність, у пацієнтів групи ризику (наприклад, зі стенозом ниркової артерії).
Передозировка
Є лише обмежені дані про наслідкипередозування у людей. Теветен® добре переноситься післяперорального прийому (при максимальній однократній дозі у людини 1200 мг).Найбільш імовірним проявом передозування може бути гіпотензія. У разівиникнення симптоматичної гіпотензії треба призначити відповідну терапію.
Передозировка
Дані щодо передозування у людей є обмеженими. У постмаркетинговий період одержані окремі повідомлення про застосування внутрішньо доз до 12 000 мг. Більшість пацієнтів повідомляли про відсутність симптомів. У одного пацієнта спостерігався циркуляторний колапс після прийому епросартрану в дозі 12 000 мг. Пацієнт повністю одужав. Найімовірнішим проявом передозування може бути артеріальна гіпотензія. У разі виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії необхідно призначити відповідну терапію.
Взаимодействие
Не встановлено клінічнозначущих взаємодій препарату з іншими ліками. Епросартан не впливає нафармакокінетику дигоксину і фармакодинаміку варфарину або глібенкламіду. В своючергу, ранітидин, кетоконазол і флуконазол не впливають на фармакокінетикуепросартану.
Одночасне застосування Теветену® з тіазиднимидіуретиками (наприклад гідрохлортіазидом), блокаторами кальцієвих каналів(наприклад ніфедипіном подовженої дії) та гіполіпідемічними агентами (наприкладловастатином, симвастатином, правастатином, фенофібратом, гемфіброзилом ініацином) є безпечним без будь-яких ознак небажаної взаємодії.
Є повідомлення про оборотне підвищення рівня літію всироватці крові і токсичні ефекти у разі одночасного застосування препаратівлітію з інгібіторами АПФ. Можливість подібного ефекту при застосуванні Теветену®не можна виключити, тож рекомендується контроль рівня літію в крові під часодночасного застосування з препаратами літію.
Епросартан не справляв блокуючого ефекту на цитохромні Р450ферменти людини CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е та 3А in vitro.
Побочные действия
Рідко можуть виникати головний біль, запаморочення, шкірні реакції(висипання, свербіж, кропив’янка), астенія, дуже рідко – гіпотензія включно зпостуральною гіпотензією, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк.
Дети, беременные, водители
Діти
Оскільки безпека та ефективність застосування Теветену® удітей не встановлені, призначення препарату дітям не рекомендується.
Хворі на печінкову недостатність
Особливого підбору дози у хворих на печінкову недостатністьне треба.
Хворі на ниркову недостатність
У хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю(кліренс креатиніну < 60 мл/хв.) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю
Не слід розпочинати терапію епросартаном під час вагітності.
Епросартан не рекомендується застосовувати у І триместрі вагітності. Епросартан протипоказаний у ІІ-ІІІ триместрах вагітності.
Епідеміологічні дані не свідчать про ризик тератогенності внаслідок експозиції інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) протягом першого триместру вагітності, однак, незначне підвищення ризику не можна виключити. В зв’язку з відсутністю контрольованих епідеміологічних досліджень стосовно ризику, пов’язаного з блокаторами рецептору ангіотензину ІІ, не можна виключити цей ризик для препаратів даного класу. За винятком випадків, коли продовження терапії епросартаном вважається необхідним, пацієнтку, яка планує вагітність, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування з відомим профілем безпеки застосування у вагітних. При встановленні вагітності лікування епросартаном слід негайно припинити та за потребою розпочати альтернативну терапію.
Відомо, що у людини терапія блокатором рецептору ангіотензину ІІ протягом другого та третього триместру викликає фетотоксичність (зниження ниркової функції, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепу) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). При необхідності експозиції епросартану у другому триместрі вагітності рекомендується проведення ультразвукового дослідження нирок та кісток черепу.
Новонароджені, матері яких застосовували епросартан, повинні ретельно спостерігатися на розвиток артеріальної гіпотензії.
Епросартан не рекомендований для застосування у період годування груддю, тому що відсутні відповідні дані. Перевагу слід надати альтернативним методам лікування зі встановленим профілем безпеки застосування протягом періоду годування груддю, особливо при годуванні новонародженого або дитини, що народилася передчасно.
Діти
Оскільки безпека та ефективність застосування Теветену® у дітей та підлітків не встановлені, призначення препарату пацієнтам даної категорії не рекомендується.
Специальные указания
Особливості застосування. У хворих із значним дефіцитом рідиниі/або солі (наприклад, внаслідок застосування високих доз сечогінних засобів)може виникати артеріальна гіпотензія. Рекомендовано відновити цей дефіцит передпочатком лікування Теветеном®.
Під час терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту (АПФ) у хворих, функція нирок яких залежить від активності системиренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад, хворі з вираженою серцевоюнедостатністю, двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом нирковоїартерії єдиної нирки), розвивається олігурія і/або прогресуюча азотемія і рідше– гостра ниркова недостатність. Оскільки достатній терапевтичний досвід щодозастосування Теветену® у хворих з тяжкою серцевою недостатністю істенозом ниркової артерії відсутній, не можна виключити, що він також можевикликати у них порушення функції нирок внаслідок блокування системиренін-ангіотензин-альдостерон. Якщо Теветен® застосовують у хворихна ниркову недостатність, необхідно перевірити функцію нирок перед початкомлікування і періодично протягом застосування препарату. Якщо протягом терапіїспостерігається погіршення функції нирок, доцільність лікування Теветеном®слід переглянути.
Досвід застосування Теветену® вагітними жінкаминевеликий. Препарати, які діють безпосередньо на систему ренін-ангіотензин-альдостерон,можуть викликати смерть плоду і захворювання та смерть новонароджених призастосуванні для лікування вагітних жінок протягом другого і третьоготриместрів вагітності. Як і інші препарати, що впливають на системуренін-ангіотензин-альдостерон, епросартан не можна призначати вагітним жінкам,а якщо під час терапії встановлена наявність вагітності, лікування необхідноприпинити якнайшвидше.
Жінкам, що годують груддю, приймати Теветен®протипоказано.
Виходячи з фармакодинамічних властивостей препарату, малоймовірно щовін буде негативно впливати на здатність керувати автомобілем або працювати змеханічними пристроями. Однак слід дотримуватись обережності, оскільки інколипри лікування гіпертензії можуть виникати відчуття стомлення і запаморочення.
Условия хранения
Зберігати в сухому, недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Условия хранения
Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
