Риссет розчин оральный 1 мг/мл фл. із адаптером і дозуюч. прист. 30 мл №1

Название

РИССЕТ®

Основные свойства, форма выпуска

Розчин оральний. Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без видимих включень.

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: рисперидон; 1 мл розчину містить 1 мг рисперидону; допоміжні речовини: кислота бензойна (E 210), кислота винна, вода очищена.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.

Фармакологические свойства

Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст. Він виявляє високу спорідненість до серотонінових 5-HT2 та дофамінових D2-рецепторів. Також рисперидон зв’язується із λ-адренорецепторами і меншою мірою – з H1-гістаміновими та λ2-адренорецепторами. При цьому рисперидон не має спорідненості до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, який знімає симптоми шизофренії, він рідше викликає пригнічення моторної активності і каталепсію, ніж класичні антипсихотики. Збалансований центральний серотоніновий та дофаміновий антагонізм забезпечує меншу схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і широку терапевтичну активність відносно негативних та афективних симптомів шизофренії.

Показания

Лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, бідність мовлення) симптоматикою. Лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярних розладах. Короткочасне лікування (строком до 6 тижнів) стійкої агресії у хворих від помірного до тяжкого ступеня деменції альцгеймерівського типу, які не відповідають на нефармакологічну терапію, та в разі існування ризику завдання шкоди хворими собі та іншим. Короткочасне лікування симптоматики (строком до 6 тижнів) стійкої агресії у дітей віком від 5 років з кондуктивними розладами та підлітків з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, у яких ступінь агресивної поведінки або іншої асоціальної поведінки вимагає фармакологічного лікування.

Противопоказания

Підвищена чутливість до активної субстанції або до інших компонентів препарату.

Применение

Шизофренія Дорослі. Рисперидон приймають 1 або 2 рази на добу. Розпочинати прийом препарату слід з дози 2 мг/добу. На 2-й день дозу можна збільшити до 4 мг/добу. У подальшому дозу можна залишити без змін або при необхідності скоригувати відповідно до ситуації. У більшості пацієнтів терапевтичний ефект проявляють добові дози 4-6 мг. Деякі пацієнти можуть потребувати повільнішої титрувальної фази – у цьому випадку призначають нижчі значення початкової і підтримувальної дози. Дози понад 10 мг/добу зазвичай не ефективніші за менші дози, але можуть збільшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів. Безпечність доз понад 16 мг/добу не оцінювалася, тому такі дози не рекомендується застосовувати. Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. Потім дозу при необхідності індивідуально коригують, додаючи за 1 раз по 0,5 мг 2 рази на добу, але не більше 1-2 мг 2 рази на добу. Педіатрична популяція. Дітям, хворим на шизофренію, рисперидон не призначають через відсутність даних щодо ефективності застосування. Маніакальні епізоди при біполярних розладах Дорослі. Рисперидон призначають 1 раз на добу, розпочинаючи з дози 2 мг. Якщо є відповідні показання, дозу коригують з інтервалами не менше 24 годин зі збільшенням дози на 1 мг/добу за раз. Для індивідуальної оптимізації ефективності та переносимості пацієнтами препарат можна призначати дозами у діапазоні 1-6 мг/добу. Дози рисперидону понад 6 мг на добу серед пацієнтів із маніакальними епізодами не досліджувалися. Як будь-яке симптоматичне лікування, постійний прийом препарату вимагає регулярної оцінки та обґрунтування. Пацієнти літнього віку. Рекомендується початкова доза 0,5 мг 2 рази на добу. Подальшу індивідуальну корекцію здійснюють збільшенням дози за 1 раз на 0,5 мг 2 рази над добу до 1-2 мг 2 рази на добу. Оскільки клінічний досвід лікування пацієнтів літнього віку обмежений, препарат слід застосовувати з обережністю. Педіатрична популяція. Рисперидон не призначають дітям із біполярною манією через відсутність даних щодо ефективності застосування. Стійка агресія серед пацієнтів із деменцією Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 2 рази на добу. У разі потреби цю дозу можна індивідуально коригувати, збільшуючи за 1 раз на 0,25 мг 2 рази на добу, але не частіше, ніж 1 раз на добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг 2 рази на добу, однак деякі пацієнти можуть потребувати дози до 1 мг 2 рази на добу. Рисперидон не слід застосовувати більш ніж 6 тижнів для лікування стійкої агресії у хворих від помірного до тяжкого ступеня деменції альцгеймерівського типу. Впродовж лікування необхідно часто і регулярно оцінювати стан пацієнтів, а також проводити оцінку потреби в тривалому лікуванні. Розлади поведінки коли агресивна або деструктивна поведінка (імпульсивність, аутоагресія) є провідною у клінічній картині хвороби Діти віком від 5 до 18 років. Препарат Риссет® призначає дитячий невролог або підлітковий психіатр, або лікар з досвідом лікування кондуктивного розладу у дітей та підлітків. Пацієнтам з масою тіла ≥ 50 кг рекомендується початкова доза 0,5 мг 1 раз на добу. У разі потреби цю дозу можна індивідуально коригувати, збільшуючи за 1 раз на 0,5 мг 1 раз на добу, але не частіше ніж 1 раз на добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг 1 раз на добу. При цьому одним пацієнтам може бути достатньою доза 0,5 мг 1 раз на добу, а іншим потрібно 1,5 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з масою тіла < 50 кг рекомендується початкова доза 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності цю дозу можна індивідуально коригувати, збільшуючи за 1 раз на 0,25 мг 1 раз на добу, але не частіше ніж 1 раз на добу. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. При цьому одним пацієнтам може бути достатньою доза 0,25 мг 1 раз на добу, а іншим – 0,75 мг 1 раз на добу. Як будь-яке симптоматичне лікування, постійний прийом препарату вимагає регулярної оцінки та обґрунтування. Риссет® не рекомендується застосовувати дітям віком до 5 років через відсутність досвіду лікування зазначеного розладу у цій віковій групі. Ниркова та печінкова недостатність Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок у пацієнтів із нирковою недостатністю знижена здатність виведення активної антипсихотичної фракції препарату. У пацієнтів з ослабленою функцією печінки зростають плазмові концентрації вільної фракції рисперидону. Незалежно від показань, для пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю необхідно наполовину зменшити початкову та подальші коригувальні дози, а також повільніше проводити титрування дози. Застосування Риссету® цим групам пацієнтів вимагає обережності. Спосіб прийому Риссет® призначений для перорального застосування. Їжа не впливає на всмоктування рисперидону. Закінчуючи лікування, рекомендується поступово зменшувати дози. Описувалися поодинокі випадки гострих симптомів відміни після раптового прийому високих доз антипсихотичних медикаментів, у тому числі нудота, блювання, підвищене потовиділення та безсоння. Також можливе відновлення психотичних симптомів і повідомлялося про випадки появи неконтрольованих рухів (зокрема, акатизія, дистонія та дискінезія). Перехід з інших антипсихотичних препаратів У разі медичної потреби рекомендується поступове припинення попереднього лікування і одночасний початок терапії Риссетом®. Разом з тим, при переведенні пацієнтів із лікування депо формами антипсихотичних засобів рекомендується замість чергової запланованої ін’єкції розпочати терапію Риссетом®. Також необхідно періодично оцінювати потребу у подальшому застосуванні протипаркінсонних препаратів (якщо такі вже приймаються пацієнтом). Спосіб застосування Рис. 1 Флакон має кришечку із захистом від дітей. Щоб відкрити, натисніть пластикову кришечку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Рис. 2 Флакон 30 мл: вставте дозуючий пристрій у флакон через отвір в адаптері (який підтримує дозатор впродовж заповнення). Флакон 100 мл: вставте дозуючий пристрій у флакон. Притримуючи нижній обідок дозуючого пристрою, витягніть поршень до необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах. Рис. 3 Притримуючи нижній обідок, вийміть дозуючий пристрій з флакона. Влийте вміст дозуючого пристрою у будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, натискаючи на поршень. Закрийте флакон та сполосніть дозатор водою. Рис. 4 Картонна коробка для флакону 30 мл містить також адаптер для дозуючого пристрою, який може використовуватися для його зберігання. На боці адаптера, який є увігнутим, знаходиться липка поверхня, яка може бути приєднана до пляшки. Зніміть захисну фольгу з липкої поверхні. Рис. 5 Притисніть липку поверхню адаптера (великим отвором догори) до нижньої частини пляшки. Тепер можна вставити вимитий дозуючий пристрій в його адаптер. Діти. Досвід застосування препарату у лікуванні асоціальних проявів та інших порушень поведінки дітям віком до 5 років обмежений. Дітям із кондуктивним розладом призначати Риссет® лише після ретельного вивчення фізико-соціальних причин агресивної поведінки, наприклад біль чи невідповідність вимогам оточення. Через можливий вплив на здатність до навчання у цій популяції необхідний ретельний моніторинг седативного ефекту препарату. Час прийому Риссету® необхідно вибрати таким чином, щоб оптимізувати вплив седативного ефекту на здатність концентрації уваги дітей та підлітків. Лікування препаратом пов’язували з помірним збільшенням ваги тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Виявлені у довготривалих відкритих продовжених дослідженнях зміни фізичного розвитку не виходили за межі очікуваних вікових норм. Вплив тривалого лікування Риссетом® на статевий та фізичний розвиток достатнім чином не досліджено. Через потенційний вплив тривалої гіперпролактинемії на фізичний та статевий розвиток дітей і підлітків необхідні регулярні клінічні оцінки ендокринологічного стану, що включають дані про зріст, вагу тіла, оцінку статевого розвитку, моніторинг перебігу менструальних циклів та інших потенційних пролактинових ефектів. Під час лікування рисперидоном необхідні регулярні обстеження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів. Специфічні рекомендації щодо дозування дітям див. у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозировка

Симптоми Загалом повідомлялося про ознаки та симптоми, які були викликані посиленим проявом вже відомих фармакологічних ефектів Риссету®. Серед них сонливість та седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія та екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про збільшення інтервалу QT і конвульсії. Про тріпотіння-мерехтіння шлуночків повідомлялося для комбінованого передозування рисперидону з пароксетином. У разі гострого передозування необхідно перевірити можливість прийому кількох препаратів. Лікування Для забезпечення достатньої оксигенації та вентиляції слід звільнити і підтримувати прохідність дихальних шляхів. Якщо препарат прийнято не більш ніж півгодини тому, слід провести промивання шлунка (якщо постраждалий втратив свідомість, після інтубації) і застосувати активоване вугілля з проносним засобом. Одразу розпочинають постійний кардіографічний моніторинг для виявлення можливої аритмії. Риссет® не має специфічного антидоту. Таким чином слід застосовувати відповідні підтримувальні заходи. Артеріальну гіпотензію або судинний колапс лікують відповідними заходами, зокрема внутрішньовенними рідинами або симпатоміметичними препаратами. У разі гострих екстрапірамідних симптомів хворому призначають антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до моменту, коли пацієнт одужає.

Взаимодействие

Як і з іншими антипсихотичними засобами, рекомендується обережність при призначенні Риссету® разом із медикаментозними препаратами, що відомі здатністю збільшувати інтервал QT, зокрема з антиаритмічніми препаратами класу Ia (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), антиаритмічними препаратами класу III (зокрема аміодарон, соталол), трициклічними антидепресантами (зокрема амітриптилін), тетрациклічними антидепресантами (зокрема мапротилін), певними антигістамінами, іншими антипсихотичними засобами, певними протималярійними засобами (хінін та мефлоквін) і препаратами, що порушують електролітний баланс (викликають гіпокаліємію, гіпомагніємію), викликають брадикардію, а також ліками, які гальмують метаболізм Риссету® у печінці. Наведений перелік орієнтовний і не є вичерпним. Можливість впливу Риссету® на інші лікарські препарати Через високий ризик надмірного седативного ефекту рисперидон застосовують з обережністю при одночасному застосуванні з речовинами, що впливають на ЦНС, такими як алкоголь, опіати, антигістаміни та бензодіазепіни. Риссет® може мати антагоністичну дію на терапевтичний ефект леводопи, інші агоністи допаміну. Якщо така комбінація все ж необхідна, призначають мінімальну ефективну дозу кожного препарату, особливо на кінцевій стадії хвороби Паркінсона. Потсмаркетинговий нагляд виявив клінічно значущу артеріальну гіпотензію при одночасному застосуванні Риссету® з гіпотензивними препаратами. Риссет® не показав клінічно значущого впливу на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату. Можливість впливу інших лікарських препаратів на Риссет® Карбамазепін виявив здатність зменшувати плазмові рівні антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть спостерігатися, зокрема, і для ріфампіцину, фенотоїну та фенобарбіталу, разом із стимуляцією печінкової ферментної системи CYP 3A4 і Р-глікопротеїну. При призначенні або припиненні прийому карбамазепіну та інших стимуляторів печінкових ферментів CYP 3A4/P-глікопротеїну (P-gp) лікарю необхідно переглянути дозу Риссету®. Інгібітори CYP 2D6 флуоксетин та пароксетин збільшують плазмову концентрацію Риссету®, але активна антипсихотична фракція збільшується не так суттєво. Очікується, що інші інгібітори CYP 2D6, наприклад хінідин, також здатні аналогічним чином впливати на плазмові концентрації Риссету®. При призначенні або припиненні супутнього прийому флуоксетину чи пароксетину лікарю необхідно переглянути дозу Риссету®. Інгібітор CYP 3A4/P-gp верапаміл збільшує плазмову концентрацію Риссету®. Галантамін та донепезил не демонстрували клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону і його активної антипсихотичної фракції. Фенотіазин, трициклічні антидепресанти та деякі β-блокатори можуть збільшувати плазмову концентрацію рисперидону, але неактивної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Циметидин та ранітидин посилюють біологічну доступність рисперидону при лише приграничному впливі на активну антипсихотичну фракцію. Інгібітор CYP 3A4 еритроміцин не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Комбінаційне застосування психостимуляторів (зокрема метилфенідату) з рисперидоном серед дітей та підлітків не змінювало фармакокінетику і ефективність рисперидону. Паралельний прийом рисперидону перорально з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону і комбінація цих двох препаратів може призвести до надмірної сумарної дії активної антипсихотичної фракції. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Продемонстровано, що фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо нейролептик, що застосовується одночасно, змінюється Риссетом® у дозі 3 мг 2 рази на добу. Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалася. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Частіше повідомлялося про випадки екстрапірамідних розладів та гіперкінезії при застосуванні літію з нейролептиками ніж окремо літію. Риссет® не чинить клінічно значущого впливу на фармакокінетику вальпроату та дигоксину. Топірамат значно знижує біодоступність рисперидону, проте зовсім трохи знижує біодоступність активної антипсихотичної фракції. Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат. Зважаючи на фармакокінетику риспепридону та зазначених діючих речовин взаємодії між ними не очікується. Хоча відповідних досліджень не проводилося. Ризики застосування Риссету® одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчалися. Теоретично можливі взаємодії з усіма активними речовинами, які чинять дію на центральну нервову систему. Поки немає даних додаткових досліджень. Слід бути обережними при призначенні рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами. Інформацію щодо підвищеного летального наслідку при одночасному застосуванні з фуросемідом у пацієнтів літнього віку з деменцією див. у розділі «Особливості застосування».

Побочные действия

Найчастіше повідомлялося про такі небажані реакції, як паркінсонізм, головний біль та безсоння. Лабораторні показники: збільшення рівня пролактину в кровіa, збільшення маси тіла, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, збільшення глюкози крові, підвищення рівня аланінамінотранферази, аспартатамінотранферази, зменшення кількості лейкоцитів, збільшення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів, зниження гемоглобіну та гематокриту, збільшення креатинфосфокінази крові, зниження температури тіла. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада, блокада лівої або правої гілки пучка Гіса, фібриляція передсердь, синусова брадикардія, пальпітація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, тромбоемболія венc, легеневий емболізм. З боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія (включаючи зниження кількості або зменшення утворення тромбоцитів), гранулоцитопенія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: паркінсонізмb, головний біль, летаргія, акатизіяb, запаморочення, треморb, дистоніяb, сонливість, седативний ефект, загальмованість, дискінезіяb, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, синкопе, депресивний стан свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, ортостатичне запаморочення, розлади рівноваги, пізня дискінезія, розлади мови, анормальна координація, гіпестезія, злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярний розлад, ішемія головного мозку, розлади рухів, цереброваскулярні розлади, розлади смакових відчутів, судоми, парестезія, тремор голови, церебральна ішемія. З боку органів зору: нечіткість зору, кон’юнктивіт, виділення з очей, гіперемія очей, набряк повік, сухість очей, закочування очей, посилене сльозовиділення, фотофобія, кірка по краю повіки, зниження гостроти зору, глаукома, оклюзія ретинальної артерії. З боку органів слуху: біль у вухах, шум або дзвін у вухах. З боку дихальної системи: задишка, носова кровотеча, кашель, гіперемія носа, біль у глотці та гортані, ринорея, закладеність носа, свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застійна пневмонія, розлад дихання, хрипи, гіперемія дихальних шляхів, дистонія, синдром нічного апное, гіпервентиляція, фаринголарингеальний біль. З боку травного тракту: блювання, діарея, запор, нудота, абдомінальний дискомфорт або біль, диспепсія, сухість у роті, гіперсекреція слини, жовтяниця, дисфагія, гастрит, нетримання калу, каловий конкремент, кишкова непрохідність, панкреатит, набряк губ, хейліт, відчуття дискомфорту у шлунку, зубний біль, гастроентерит. З боку сечовидільної системи: енурез, затримка сечі, дизурія, нетримання сечі, полакіурія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, папульозні, генералізовані, макулопапульозні висипи, ангіоневротичний набряк, виразки шкіри, запалення шкіри, свербіж, акне, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, лупа, пошкодження шкіри, екзема. З боку кістково-м’язової системи: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, слабкість м’язів, міалгія, біль у шиї, набряк суглобів, порушення постави, скутість суглобів, біль у м’язах та кістках грудної клітки, рабдоміоліз, гострий некроз скелетних м’язів. З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону, гіперпролактинемія. Метаболічні порушення: збільшення або зниження апетиту, анорексія, полідипсія, діабетичний кетоацидоз, водна інтоксикація, цукровий діабетd, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня тригліцеридлів, зменшення маси тіла, гіпоглікемія, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази. Інфекції та інвазії: пневмонія, грип, бронхіт, назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, вірусні інфекції, інфекції вуха, тонзиліт, целюліт, середній отит, очні інфекції, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз, трахеобронхіт, бронхопневмонія, хронічний середній отит. Загальні розлади: гіпертермія, підвищена втомлюваність, периферичний набряк, нездужання, астенія, біль у грудній клітці, набряк обличчя, порушення ходи, порушення чутливості, неповороткість, грипозний стан, спрага, дискомфорт у грудній клітці, озноб, в’ялість, генералізований набряк, гіпотермія, синдром медикаментозної відміни, периферичні набряки, відчуття холоду у кінцівках, біль. З боку імунної системи: гіперчутливість, підвищена чутливість до лікарських засобів, анафілактичні реакції. З боку репродуктивної системи: аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, ретроградна еякуляція, галакторея, гінекомастія, нерегулярна менструація, піхвові виділення, збільшення молочних залоз, приапізм. Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених. З боку психіки: безсоння, тривожність, ажитація, розлади сну, сплутаність свідомості, манія, зниження лібідо, збудження, апатія, нервозність, аноргазмія, притупленість емоцій, депресія. a У певних випадках гіперпролактинемія може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї, галактореї. b Можливі наступні екстрапірамідні порушення: паркінсонізм (збільшена секреція слини, тугорухомість скелетних м’язів, паркінсонізм, посилене слиновиділення, ригідність на зразок «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маска обличчя, напруженість м’язів, акінезія, ригідність потилиці, ригідність м’язів, паркінсонова хода і порушення глабелярного рефлексу), акатизія (акатизія, збудженість, гіперкінезія та синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, м’язові судоми, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія. Дистонія може проявлятися власне дистонією, м’язовими спазмами, гіпертонією, кривошиєю, самовільними скороченнями м’язів, скороченням м’язів, тонічним блефароспазмом, рухами очного яблука, паралічем язика, спазмом обличчя, спазмом гортані, міотонією, опістотонусом, ротоглоточним спазмом, вигином тулуба у бік більшого скорочення м’язів, спазмом язика та тризмом. Під тремором мається на увазі власне тремор і паркінсонний тремор у стані спокою. Варто зазначити, що наводиться більш широкий спектр симптомів, які необов’язково мають екстрапірамідну природу. с Для антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки тромбоемолії вен, включаючи випадки емболії легеневих судин та випадки тромбозу глибоких вен. d Повідомлялося про цукровий діабет у пацієнтів, які застосовували рисперидон. Побічні реакції, властиві даному класу лікарських засобів Як і при застосуванні інших антипсихолітиків, повідомлялося про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція передсердь, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння/мерехтіння. Додаткова інформація щодо окремих популяцій пацієнтів Нижче наведено небажані медикаментозні реакції, про які серед пацієнтів літнього віку з деменцією та у педіатричних групах повідомлялося з більш високою частотою, ніж серед дорослих. Пацієнти літнього віку з деменцією. У пацієнтів літнього віку з деменцією повідомлялося про минучі ішемічні напади, інсульти, інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, сонливість та кашель. Пацієнти педіатричної групи. У пацієнтів педіатричної групи (віком від 5 до 17 років) повідомлялося про в’ялість/седативний ефект, підвищену втомлюваність, головний біль, посилення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, гіперемію носа, біль у животі, запаморочення, кашель, гарячку, тремор, діарею та енурез.

Дети, беременные, водители

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Риссет® чинить незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами через потенційну дію на нервову систему та зір. Тому пацієнтів слід попереджати про необхідність утриматися від керування автомобілем та роботи зі складними механізмами.

Специальные указания

Пацієнти літнього віку з деменцією. Метааналіз 17 випробувань атипових антипсихотичних засобів у контрольованих умовах (також і рисперидону) виявив підвищену, порівняно з плацебо, летальність серед пацієнтів літнього віку із деменцією при їх лікуванні активними препаратами. Випробування рисперидону у цій популяції за схемою «плацебо-контроль» виявив ризик летального наслідку у групі рисперидону 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо. Середній вік (діапазон) пацієнтів з летальним наслідком становив 86 років (67-100). Одночасне застосування з фуросемідом. У випробуваннях рисперидону за схемою «плацебо-контроль» серед пацієнтів літнього віку з деменцією вищий ризик летального наслідку виявлено при одночасному застосуванні фуросеміду з рисперидоном (7,3 %; середній вік 89 років, діапазон 75-97), порівняно з пацієнтами, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1 %; середній вік 84 роки, діапазон 70-96) або фуросемідом (4,1 %; середній вік 80 років, діапазон 67-90). Зростання летальності серед пацієнтів на комбінації фуросемід плюс рисперидон спостерігалося у двох з чотирьох випробувань. Одночасний прийом рисперидону разом з іншими сечогінними (головним чином низькодозові тіазидні діуретики) не був пов’язаний із подібними змінами. Патофізіологічні механізми подібних змін не виявлені, також були відсутні закономірності цих летальних випадків. Тому необхідна обережність, і призначати лікування треба лише після ретельного вивчення потенційних ризиків та терапевтичних переваг таких комбінацій або супутнього прийому з іншими сильними діуретиками. Серед пацієнтів, які приймали разом із рисперидоном інші діуретики, ризик летального наслідку не збільшувався. Незалежно від лікування загальним фактором ризику летального наслідку є дегідратація, що вимагає ретельної її профілактики серед пацієнтів літнього віку з деменцією. Цереброваскулярні небажані реакції (ЦВПД). Рисперидон слід застосовувати з обережністю серед пацієнтів із факторами ризику інсульту. Ризик ЦВПД вищий у пацієнтів із деменцією змішаного або васкулярного типу, ніж у хворих на деменцію Альцгеймера. Тому пацієнтів із деменцією іншого типу (не Альцгеймера) не рекомендується лікувати Риссетом®. Лікарю слід оцінити ризики та терапевтичні переваги застосування рисперидону серед пацієнтів літнього віку із деменцією, враховуючи прогностичні фактори ризику інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнтів та їх оточення слід попередити про необхідність термінового повідомлення про симптоми і ознаки потенційних ЦВПД, зокрема про раптову слабкість або оніміння обличчя, рук чи ніг, порушення мови чи зору. У цьому випадку терміново розглядають усі терапевтичні варіанти, включаючи припинення прийому препарату. При стійкій агресії у пацієнтів із деменцією Альцгеймера Риссет® призначають лише для короткочасного застосування для доповнення нефармакологічних заходів при їх неефективності або обмеженості за умови відсутності потенційної небезпеки для самого пацієнта чи його оточення. Необхідна регулярна переоцінка стану пацієнтів і обґрунтування потреби у подальшому лікуванні. Ортостатична гіпотензія. α-блокуюча активність Риссету® може викликати артеріальну гіпотензію (ортостатичну), особливо під час прийому початкової дози та у період титрування. Постмаркетинговий нагляд виявив клінічно значущу артеріальну гіпотензію при одночасному застосуванні Риссету® з гіпотензивними препаратами. Риссет® слід застосовувати з обережністю серед пацієнтів із серцево-судинними хворобами (наприклад, із серцевою недостатністю, інфарктом міокарда, порушеннями провідності, дегідратацією, гіповолемією або хворобами судин головного мозку), а дозу слід збільшувати поступово. При виникненні артеріальної гіпотензії розглядають можливість зменшення дози. Екстрапірамідні симптоми та пізня дискінезія (ЕПС/ПД). Медикаменти з антагоністичними властивостями до допамінових рецепторів пов’язані з виникненням пізньої дискінезії, яка характеризується ритмічними самовільними рухами, головним чином язика та обличчя. При виникненні ознак чи симптомів пізньої дискінезії розглядають можливість припинення прийому всіх антипсихотичних засобів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). При лікуванні антипсихотичними засобами траплялися випадки злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, вегетативною нестабільністю, зміненою свідомістю та підвищенням рівнів креатинфосфокінази. Серед інших ознак можуть спостерігатися міоглобінурія (гострий некроз скелетних м’язів) та гостра ниркова недостатність. У цьому разі припиняють прийом усіх антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон. Хвороба Паркінсона та деменція із тільцями Леві. При призначенні Риссету® пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві лікарю слід оцінити співвідношення ризиків і очікуваних терапевтичних переваг. Прийом препарату може викликати загострення хвороби Паркінсона. Серед проявів підвищеної чутливості – сплутаність свідомості, оглушення (одна зі стадій коми) та нестабільність ходи з частими падіннями та екстрапірамідними симптомами. Гіперглікемія. Під час лікування Риссетом® траплялися поодинокі випадки гіперглікемії та загострення цукрового діабету. Тому серед пацієнтів із цукровим діабетом та з факторами ризику цукрового діабету рекомендується відповідний клінічний моніторинг. Гіперпролактинемія. Дослідження тканинних культур показали, що пролактин здатен стимулювати ділення пухлинних клітин жіночої молочної залози. Хоча клінічні та епідеміологічні дослідження не виявили безпосереднього зв’язку з прийомом антипсихотичних засобів, рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів із відповідною медичною історією. Риссет® слід застосовувати з обережністю пацієнтам із гіперпролактинемією або в яких не виключена наявність пролактин-залежних пухлин. Збільшення інтервалу QT. Постмаркетинговий нагляд повідомляв про поодинокі випадки збільшення інтервалу QT. Як і з будь-якими іншими антипсихотичними засобами, необхідна обережність при призначенні Риссету® пацієнтам із серцево-судинними хворобами, спадковою історією збільшення інтервалу QT, брадикардією та порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки таке лікування може збільшити ризик аритмогенних ефектів. Також обережність необхідна при призначенні комбінацій з ліками, які здатні збільшувати інтервал QT. Тромбоемболія вен. При лікуванні антипсихотичними засобами повідомлялося про випадки тромбоемболії вен (ТЕВ). Оскільки пацієнти, які потребують лікування антипсихотичними засобами, часто мають набуті фактори ризику ТЕВ, перед призначенням Риссету® (та під час лікування ним) необхідно виявити усі потенційні фактори ризику ТЕВ і вжити можливих профілактичних заходів. Епілептичні напади. Риссет® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі або з іншими порушеннями, що можуть знижувати епілептичну границю. Приапізм. Внаслідок λ-адренергічних блокувальних ефектів лікування Риссетом® може супроводжуватися виникненням приапізму. Регуляція температури тіла. З антипсихотичними засобами пов’язують порушення здатності організму регулювати внутрішню температуру тіла. Рекомендується відповідна обережність при призначенні Риссету® пацієнтам, спосіб життя яких пов’язаний із впливами, що можуть збільшувати внутрішню температуру тіла, наприклад інтенсивні фізичні навантаження, дія високих температур, супутнє лікування засобами з антихолінергічною активністю, стани дегідратації. Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. За пацієнтами зі значущим зменшенням кількості білих кров’яних тілець в анамнезі або з медикамент індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших кількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону як тільки з’являться ознаки значущого зменшення кількості білих кров’яних тілець та немає інших причин для виникнення цього явища. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. Пацієнтам із тяжкою нейтропенією (< 1×109/л) лікування рсиперидоном слід припинити. Протиблювотний ефект У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких лікарських засобів або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку. Порушення функції печінки та нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок антипсихотична фракція виводиться повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки збільшена концентрація у плазмі крові вільної фракції рисперидону. Застосування у період вагітності або годування груддю. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено розладів репродуктивної системи, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину. Тератогенного впливу виявлено не було. Контрольовані дослідження за участю вагітних не проводилися. У новонароджених спостерігалися оборотні екстрапірамідні симптоми, якщо антиспихотичні засоби ( у тому числі рисперидон) застосовувалися матір’ю протягом останнього триместру вагітності. Ці симптоми включали ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – потребувався моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація. Риссет® не рекомендується застосовувати у період вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікуванням препаратом у період вагітності, не слід робити це раптово. У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини у невеликих кількостях. В окремих випадках дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Условия хранения

Термін придатності 5 років. Умови зберігання Препарат не потребує спеціальних умов зберігання. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.