Название
Прамипексол Орион таблетки по 0,18 мг №30 (10х3)
Основные свойства, форма выпуска
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: 1 таблетка містить
праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,125 мг, еквівалент 0,088 мг праміпексолу, або праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,25 мг, еквівалент 0,18 мг праміпексолу, або праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,5 мг, еквівалент 0,35 мг праміпексолу, або праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 1 мг, еквівалент 0,7 мг праміпексолу, або праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 1,5 мг, еквівалент 1,1 мг праміпексолу;
допоміжні речовини: маніт (E 421), крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Код АТС N04B C.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Праміпексол є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2, серед яких він має переважну спорідненість з
D3-рецепторами та має повну внутрішню активність.
Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обмін допаміну.
Механіз дії праміпексолу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Нейрофармакологічні дані свідчать про участь первинної допамінергічної системи.
У дослідженнях, проведених на здорових добровольцях, спостерігалося дозозалежне зниження рівня пролактину.
Фармакокінетика.
Праміпексол швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %, максимальні концентрації у плазмі досягаються між
1-ою та 3-ою годинами. Швидкість абсорбції зменшується на тлі прийому їжі, але ступінь абсорбції не знижується. Праміпексол демонструє лінійну кінетику та незначні коливання плазмових рівнів у різних пацієнтів.
У людей зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л). У дослідженнях на щурах спостерігали високі концентрації препарату в мозковій тканині (приблизно у 8 разів вищі порівняно з плазмовими).
Праміпексол метаболізується в людей у невеликій кількості.
Виведення нирками незміненого праміпексолу є основним шляхом елімінації. Приблизно 90 % 14С-маркованої дози виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно
400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих осіб до 12 годин в осіб літнього віку.
Краткие показания
Показания
Ідіопатична хвороба Паркінсона (як монотерапія або у комбінації з леводопою).
Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг.
Противопоказания
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Применение
Хвороба Паркінсона
Таблетки слід приймати перорально, ковтати, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.
Добову дозу призначають у 3 прийоми однаковими частками.
Початкове лікування: дозу препарату необхідно збільшувати поступово, як наведено у таблиці 1, починаючи з початкової дози 0,264 мг основи (0,375 мг солі) на добу кожні
5-7 днів. За умови відсутності у пацієнтів непереносимих побічних явищ дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.
Передозировка
Симптоми. Клінічний досвід значного передозування відсутній. Очікувані побічні ефекти пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста та включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію.
Лікування. Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У випадку появи ознак збудження центральної нервової системи можуть бути призначені нейролептики. Лікування передозування може вимагати загальних підтримуючих заходів, включаючи промивання шлунка, внутрішньовенні вливання рідини, застосування активованого вугілля та контроль електрокардіограми.
Взаимодействие
Праміпексол у людей зв’язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20 %) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодії з іншими лікарськими засобами, що впливають на зв’язування з білками плазми або елімінацію шляхом біотрансформації, малоймовірні. Оскільки антихолінергічні засоби виводяться переважно шляхом біотрансформації, можливість для взаємодії з ними є обмеженою, хоча взаємодія з антихолінергічними засобами не досліджувалася. Фармакокінетичної взаємодії праміпексолу із селегіліном та леводопою не спостерігалося.
Циметидин знижував нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34 %, ймовірно за рахунок інгібування катіонної секреторної транспортної системи ниркових канальців. Лікарські засоби, які є інгібіторами цього активного ниркового шляху виведення або які виводяться цим шляхом, такі як циметидин та амантадин, можуть взаємодіяти з праміпексолом, що призводить до зниження кліренсу одного або обох препаратів. При супутньому застосуванні цих лікарських засобів з Праміпексолом Оріон слід розглянути доцільність зниження дози праміпексолу.
При застосуванні Праміпексолу Оріон з леводопою рекомендується зменшити дозу леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишити незміненими на тлі збільшення дози препарату Праміпексол Оріон.
Через можливі адитивні ефекти слід дотримуватися обережності при застосуванні інших седативних засобів або алкоголю у комбінації з праміпексолом.
Слід уникати супутнього застосування нейролептичних лікарських засобів з праміпексолом, наприклад, коли можливі антагоністичні ефекти.
Побочные действия
Частота виникнення побічних реакцій має наступну класифікацію: дуже часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000);
дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
Дети, беременные, водители
Частота виникнення побічних реакцій має наступну класифікацію: дуже часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000);
дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
Условия хранения
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
