Лізиноприл-Астрафарм табл. 10 мг блістер №30

Название

Лизиноприл-астрафарм

Состав

діюча речовина: lisinopril; 1 таблетка містить лізиноприлу дигідрату у перерахуванні на лізиноприл 5 мг, або 10 мг або 20 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинаміка Лизиноприл – інгібітор АПФ. АПФ є пептидилдипептидазою, яка каталізує перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний пептид, ангіотензин II, який також стимулює секрецію альдостерону. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації у плазмі крові ангіотензину II, що призводить до зниження активності вазопресорів та секреції альдостерону. Останнє зниження може привести до збільшення концентрації калію в сироватці крові. Оскільки механізм дії при гіпертензії здійснюється за допомогою пригнічення ренін-ангиотензин-альдостеронової системи, лізиноприл чинить гіпотензивну дію навіть у гіпертензивних пацієнтів з низьким рівнем реніну. АПФ ідентичний до кінінази-ферменту, що руйнує брадикінін. Роль підвищеного рівня брадикініну (що має виражені вазодилатуючі властивості) у ході лікування лізиноприлом повністю не з'ясована і вимагає подальшого вивчення. Фармакокінетика Абсорбція. Після перорального прийому лізиноприл повільно і не повністю всмоктується у травному тракті. Абсорбція препарату після прийому становить приблизно 25 % з міжіндивідуальною варіабельністю (6-60 %). Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 6-8 годин. Розподіл. Рівноважні концентрації у сироватці крові досягаються впродовж 2-3 днів після введення препарату. Окрім АПФ, не зв'язується з білками плазми крові. Метаболізм і виведення. Не метаболізується, виводиться з сечею у незміненому виді. Видаляється при гемодіалізі. Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів. При порушенні функції нирок виведення лізиноприлу знижується пропорційно до ступеня порушення функціональних порушень (це зниження стає клінічно важливим при клубочковій фільтрації нижче 30 мл/хв). При серцевій недостатності нирковий кліренс лізиноприлу знижується. Для пацієнтів літнього віку характерні вищі концентрації лізиноприлу у плазмі крові і значення площі під кривою «концентрація-час» (збільшені приблизно на 60 %), ніж у пацієнтів молодшого віку.

Фармакологические свойства

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Код АТС С09А А03.

Показания

Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Гострий інфаркт міокарда у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки (систолічний артеріальний тиск > 100 мм рт.ст.). Діабетична нефропатія при цукровому діабеті (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет ІІ типу).

Противопоказания

Підвищена чутливість до лізиноприлу, до інших компонентів препарату або до інших інгібіторів АПФ. Ангіоневротичний набряк в анамнезі (у тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний і спадковий набряк). Аортальний або мітральний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія з вираженими гемодинамічними порушеннями. Білатеральний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки; гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою; кардіогенний шок; одночасне застосування препарату і високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрію-2-метилалілсульфонату (наприклад, AN 96) при терміновому діалізі; пацієнти з рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 220 мкмоль/л. Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годуванні груддю»).

Применение

Таблетки Лізиноприл-Астрафарм приймають внутрішньо 1 раз на добу, бажано в один і той же самий час, незалежно від їди. Добову дозу підбирають індивідуально залежно від реакції пацієнта і артеріального тиску. Артеріальна гіпертензія. Препарат застосовують як монотерапію або у комбінації з іншими класами антигіпертензивних засобів. Початкова доза. При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. У пацієнтів з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (зокрема при реноваскулярній гіпертензії, надмірному виведенні хлориду натрію з організму та/або дегідратації, серцевої декомпенсації, або сильно вираженої артеріальної гіпертензії), може статися надмірне зниження артеріального тиску після початкової дози. У цих пацієнтів рекомендована початкова доза становить 2,5-5 мг і початок лікування має відбуватися під наглядом лікаря. Для отримання дози 2,5 мг застосувати препарат з відповідним вмістом діючої речовини. Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити (див. таблицю 1). Підтримуюча доза. Звичайна ефективна підтримуюча доза становить 20 мг на добу. Якщо препарат у вказаній дозі не забезпечує належного терапевтичного ефекту протягом 2 - 4 тижнів, дозу можна і надалі збільшити. Максимальна добова доза становить 80 мг на добу. Пацієнти, які приймають діуретики. У пацієнтів, які заздалегідь одержують діуретичну терапію, після прийому першої дози Лізиноприлу-Астрафарм можливе виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії. Лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Лізиноприл-Астрафарм. Якщо неможливо припинити лікування діуретиками, лізиноприл призначають у початковій дозі 5 мг. Слід контролювати функцію нирок і рівень калію у сироватці крові. Подальшу дозу необхідно підбирати залежно від артеріального тиску. У разі необхідності, лікування діуретиками можна відновити. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю дози визначають залежно від значення кліренсу креатиніну, як це показано у таблиці 1: Кліренс креатиніну (мл/хв) Початкова доза (мг/добу) < 10 (включаючи хворих, які перебувають на гемодіалізі) 2,5* 10-30 2,5-5 31-80 5-10 *Дозу і/або режим дозування встановлюють залежно від значень артеріального тиску. Дозу можна підвищувати не більше ніж до 40 мг на добу з контролем артеріального тиску. Хронічна серцева недостатність. Пацієнтам із симптоматичною серцевою недостатністю Лізиноприл-Астрафарм можна застосовувати як доповнення до терапії діуретиками, препаратами наперстянки або β-блокаторами. Лізиноприл-Астрафарм призначають у початковій дозі 2,5 мг на добу під наглядом лікаря, з метою визначення первинного впливу на артеріальний тиск. Дозу препарату слід підвищувати не більше ніж на 10 мг, з тимчасовим інтервалом не менше 2-х тижнів і до максимальної дози 35 мг на добу. Визначення дози має бути засноване на клінічному нагляді за кожним пацієнтом. У пацієнтів високого ризику розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії (при надмірному виведенні хлориду натрію з організму) з/або без гіпонатріємії, при гіповолемії, а також у пацієнтів, які отримували високі дози діуретиків, вищеназвані стани перед початком лікування необхідно компенсувати. Гострий інфаркт міокарда. Пацієнтам одночасно слід приймати звичайну стандартну терапію з тромболітичними лікарськими засобами, ацетилсаліциловою кислотою і β-блокаторами. Лізиноприл сумісний з нітрогліцерином, введеним внутрішньовенно або трансдермально. Початкова доза (у перші 3 дні після перенесеного інфаркту). Терапію лізиноприлом слід розпочинати у перші 24 години з моменту появи симптомів захворювання. Терапію не слід розпочинати, якщо систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст. Перша доза Лізиноприлу-Астрафарм становить 5 мг, через 24 години знову призначають дозу 5 мг, потім призначають дозу 10 мг 1 раз на добу, і далі підтримуюча доза становить 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам із систолічним артеріальним тиском (120 мм рт.ст. або нижче) у перші 3 дні після інфаркту міокарда призначають понижену дозу лізиноприлу – 2,5 мг. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 80 мл/хв), початкова доза Лізиноприлу-Астрафарм має бути відкоригована залежно від кліренсу креатиніну пацієнта (див. таблицю 1). Підтримуюча доза. Підтримуюча доза становить 10 мг на добу. При виникненні артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.) підтримуючу дозу 5 мг тимчасово знижують до 2,5 мг. При виникненні пролонгованої артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 години) лікування потрібно припинити. Лікування має тривати впродовж 6 тижнів, потім необхідно повторно оцінити стан пацієнта. У пацієнтів, у яких виникають симптоми серцевої недостатності, слід продовжувати лікування лізиноприлом. Діабетична нефропатія. При лікуванні артеріальної гіпертензії у хворих на цукровий діабет типу II і початковою нефропатією доза Лізиноприлу-Астрафарм становить 10 мг на добу. За необхідності доза може бути збільшена до 20 мг на добу з метою досягнення значень діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт.ст. у положенні сидячи. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 80 мл/хв), початкову дозу препарату необхідно відкоригувати залежно від кліренсу креатиніну пацієнта (див. таблицю 1). Пацієнти літнього віку. У клінічних дослідженнях не були виявлені відмінності ефективності або безпеки препарату у зв'язку з віком. Початкова доза лізиноприлу, що призначається особам літнього віку зі зниженням функції нирок, має бути відкоригована згідно з таблицею 1. Згодом дозування визначається залежно від реакції та артеріального тиску.

Передозировка

Симптоми: артеріальна гіпотензія, циркуляторний шок, електролітні порушення, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння і кашель. Лікування: внутрішньовенне введення сольових розчинів. При артеріальній гіпотензії слід покласти пацієнта на спину з ледь піднятими догори ногами. Якщо можливо, призначають інфузію ангіотензину II і/або внутрішньовенно вводять катехоламіни. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показано промивання шлунку, застосування абсорбентів і натрію сульфату. Лізиноприл видаляється з крові при гемодіалізі. Для лікування стійкої брадикардії показано застосування кардіостимулятора. Рекомендується постійний контроль лабораторних показників (визначення рівня електролітів і креатиніну в сироватці крові) та життєвих функцій.

Взаимодействие

Діуретики. При одночасному застосуванні з діуретиками відзначається сумація антигіпертензивного ефекту. У пацієнтів, які вже приймають діуретики, особливо ті, кому діуретики призначені нещодавно, додавання лізиноприлу іноді може спричинити надмірне зниження артеріального тиску. Вірогідність симптомів артеріальної гіпотензії під впливом лізиноприлу знижується, якщо припинити приймати діуретик перед початком лікування лізиноприлом. Калійзберігаючі діуретики, калійвмісні харчові добавки або солезамінники. Хоча рівень калію в сироватці крові при клінічних дослідженнях інгібіторів АПФ зазвичай залишався у межах норми, у деяких пацієнтів все ж таки розвивалася гіперкаліємія. Ризик гіперкаліємії пов'язують з чинниками, до яких належать ниркова недостатність, цукровий діабет і одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спиронолактон, триамтерен або амілорид), а також калійвмісних харчових добавок або солезамінників. Застосування калійвмісних харчових добавок, калійзберігаючих діуретиків або калійвмісних солезамінників може призводити до значного підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Під час прийому лізиноприлу на тлі калійвивідних діуретиків гіпокаліємія, спричинена їх прийомом, може бути послаблена. Літій. При одночасному прийомі літію і інгібіторів АПФ оборотно підвищується рівень літію в сироватці крові і розвиваються токсичні ефекти. Застосування тіазидних діуретиків може підвищувати ризик літієвої інтоксикації і посилювати її, якщо вона вже спричинена одночасним прийомом інгібіторів АПФ. Застосовувати лізиноприл одночасно з літієм не рекомендується, але в тих випадках, коли таке поєднання потрібне, слід здійснювати ретельний контроль рівня літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи і ацетилсаліцилову кислоту в дозі ≥ 3 г на добу. Тривалий прийом НПЗЗ може послабити гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Ефекти НПЗЗ і інгібіторів АПФ на підвищення рівня калію в сироватці крові підсумовуються, що може призвести до порушення функції нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні. В окремих випадках може спостерігатися гостра ниркова недостатність, особливо при порушенні функції нирок, наприклад, в осіб літнього віку або у пацієнтів зі зневодненням організму. Золото. Нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи припливи, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, яка може бути дуже тяжкою) після ін'єкції золота (наприклад, натрію ауротиомалату) відзначалися частіше у пацієнтів, які отримували лікування інгібітором АПФ. Інші антигіпертензивні засоби. При одночасному застосуванні лізиноприлу з іншими антигіпертензивними засобами спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. Одночасний прийом нітрогліцерину та інших органічних нітратів або вазодилататорів може посилювати гіпотензивний ефект лізиноприлу. Трициклічні антидепресанти, анестетики і антипсихотики. Прийом деяких анестетиків, трициклічних антидепресантів і антипсихотичних засобів на тлі інгібіторів АПФ може посилити артеріальну гіпотензію. Симпатоміметики. Можуть послабляти гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Гіпоглікемічні засоби. Епідеміологічні дослідження показали, що одночасний прийом інгібіторів АПФ і гіпоглікемічних засобів (інсулінів та гіпоглікемічних засобів для застосування внутрішньо) може посилювати дію останніх, аж до розвитку гіпоглікемії. Вірогідність таких явищ особливо висока впродовж перших тижнів одночасного лікування пацієнтів, а також при порушенні функції нирок. Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики, β-адреноблокатори та нітрати. Лізиноприл можна призначати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у дозах, що застосовуються в кардіології), тромболітичними засобами, β-адреноблокаторами та нітратами.

Побочные действия

Побочні реакції наведені за такою частотою: дуже поширені (> 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних). З боку кровотворної та лімфатичної систем: рідко поширені – зниження рівня гемоглобіну і гематокриту; дуже рідко поширені – пригнічення діяльності кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунне захворювання. З боку обміну речовин: дуже рідко поширені – гіпоглікемія. З боку центральної нервової системи: поширені – запаморочення, головний біль; непоширені – зміна настрою, парестезії, порушення смакових відчуттів, порушення сну, порушення рівноваги, дезорієнтація; рідко поширені – сплутаність свідомості, порушення нюху; невідомо – симптоми депресії, непритомність. З боку серцево-судинної системи: поширені – ортостатичний ефект (включаючи артеріальну гіпотензію); непоширені – інфаркт міокарда або цереброваскулярний інсульт, можливо, вторинний через надмірну артеріальну гіпотензію у пацієнтів групи високого ризику, пальпітації, тахікардія, феномен Рейно. З боку кістково-м’язової системи: були зареєстровані м’язові спазми. З боку дихальної системи: поширені – кашель, бронхіт; непоширені – риніт, задишка; рідко поширені – диспное, ангіоневротичний набряк; дуже рідко поширені – бронхоспазм, глосит, синусит, алергічний альвеолит/еозинофільна пневмонія. Були зареєстровані інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку травного тракту: поширені – діарея, блювання; непоширені – нудота, біль у животі і диспепсія; рідко поширені – сухість у роті, зменшення апетиту, зміна смаку; дуже рідко поширені – панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, запор, гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), жовтяниця і печінкова недостатність. З боку шкіри: непоширені – висипання, свербіж, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і/або глотки, відчуття жару, гіперемія шкіри; рідко поширені – кропив'янка, алопеція, псоріаз; дуже рідко поширені – підвищене потовиділення, пемфігус, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, лімфоцитома шкіри. Повідомлялося про синдром, що включає один або кілька симптомів: гарячка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, поява позитивних антинуклеарних антитіл (АНА), прискорення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія і лейкоцитоз, висипання, фотосенсибілізація або інші шкірні прояви. З боку нирок і сечовидільної системи: поширені – ниркова дисфункція; рідко поширені – уремія, гостра ниркова недостатність; дуже рідко поширені – олігурія/анурія. З боку ендокринної системи: невідомі – неадекватна секреція антидіуретичного гормона. З боку репродуктивної системи і молочних залоз: непоширені – імпотенція; рідко поширені – гінекомастія. Організм в цілому: непоширені – підвищена втомлюваність, слабкість. Лабораторні показники: непоширені – підвищення рівня сечовини у крові, креатиніну у сироватці крові, печінкових ферментів, гіперкаліємія; рідко поширені – підвищення рівня білірубіну у сироватці крові, гіпонатріємія, протеїнурія.

Дети, беременные, водители

Застосування у період вагітності або годування груддю Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю. Препарат не повинен застосовуватися вагітними або жінками, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим препаратом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, – замінити лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним. Діти Безпека та ефективність застосування лізиноприлу дітям не встановлені, тому не слід призначати препарат Лізиноприл-Астрафарм цій віковій категорії пацієнтів.

Условия хранения

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.