Название
ЛОНГОКАИН® ХЕВИ
Основные свойства, форма выпуска
прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: бупівакаїн;
1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду безводного 5 мг;
допоміжні речовини: глюкози моногідрат, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Бупівакаїн.
Код АТС N01B B01.
Фармакологические свойства
Лонгокаїн® Хеві містить бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Бупівакаїн оборотно блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани. Подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда.
Лонгокаїн® Хеві призначений для гіпербаричної спінальної анестезії. Відносна щільність розчину для ін’єкцій при 20 °С становить 1,026 (еквівалентно до 1,021 при 37 °С). Сила тяжіння значно впливає на початковий розподіл Лонгокаїну® Хеві у субарахноїдальному просторі.
Показания
Спінальна анестезія в хірургії (наприклад при урологічних хірургічних операціях, хірургії нижніх кінцівок тривалістю 2-3 години, абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хв).
Противопоказания
Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.
Загальними протипоказаннями для застосування інтратекальної анестезії є:
захворювання ЦНС у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та внутрішньочерепна кровотеча;
спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад перелом);
септицемія;
злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;
піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції;
кардіогенний або гіповолемічний шок;
захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.
Применение
Лонгокаїн® Хеві слід застосовувати лише лікарям з досвідом проведення реґіонарної анестезії або під їхнім наглядом. Слід застосовувати найменші дози, що дають змогу досягти достатнього ступеня анестезії.
Нижче наводяться рекомендовані дози для дорослих; дозування слід коригувати для кожного окремого пацієнта.
Для пацієнтів літнього віку та пацієнток на пізніх термінах вагітності дозу слід знижувати.
Показання
Доза, мл
Доза, мг
Час до настання ефекту в хвилинах (приблизно)
Тривалість ефекту в годинах (приблизно)
Урологічні хірургічні втручання
1,5-3
7,5-15
5-8
2-3
Хірургічні втручання на нижніх кінцівках, включаючи хірургічні втручання на стегнах
2-4
10-20
5-8
2-3
Абдомінальні хірургічні втручання (включаючи кесарів розтин)
2-4
10-20
5-8
45-60
Рекомендованою ділянкою введення ін’єкції є міжхребцевий простір на рівні L3-L4.
На сьогодні немає досвіду застосування доз, що перевищують 20 мг.
Діти з масою тіла до 40 кг
Лонгокаїн® Хеві можна застосовувати у педіатричній практиці.
Різницею між дітьми та дорослими є те, що об’єм цереброспінальної рідини у новонароджених та дітей відносно більший.
Тому дітям необхідна дещо більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих.
Рекомендована доза для дітей.
Маса тіла, кг
Доза, мг/кг
< 5 кг
0,40 – 0,50
5 – 15 кг
0,30 – 0,40
15 – 40 кг
0,25 – 0,30
Спінальне введення препарату виконують лише після чіткого визначення субарахноїдального простору шляхом люмбальної пункції (поки через голку для люмбальної пункції або при аспірації не буде отримана прозора спинномозкова рідина). У випадку неефективної анестезії нову спробу введення препарату слід робити лише на іншому рівні з меншим об’ємом анестетика. Однією з причин недостатнього ефекту може бути неправильний розподіл препарату в інтратекальному просторі. В такому випадку достатній ефект досягається при зміні положення тіла пацієнта.
Передозировка
При застосуванні високих доз бупівакаїн може спричиняти токсичні ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньосудинному введенні. Проте при спінальній анестезії застосовують низьку дозу (≤ 20 % дози, що застосовується для епідуральної анестезії), отже, ризик передозування малоймовірний. Однак у випадку супутнього застосування з іншими місцевими анестетиками можуть розвинутися системні токсичні ефекти, оскільки токсичні ефекти цих препаратів є адитивними.
Лікування ускладнень
У випадку тотальної спінальної блокади слід забезпечити достатню вентиляцію легенів (прохідність дихальних шляхів пацієнта, забезпечення киснем, інтубацію та штучну вентиляцію легень, якщо це потрібно). При зниженні артеріального тиску слід ввести вазопресорний засіб (бажано з інотропним ефектом), наприклад ефедрин 5-10 мг внутрішньовенно.
При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків слід негайно припинити. Лікування необхідно спрямувати на підтримання належної вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу. Завжди слід забезпечувати потрапляння кисню в легені та за потреби проводити штучну вентиляцію легенів. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15-20 секунд, пацієнту слід ввести внутрішньовенно 1-3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб полегшити вентиляцію легенів, або ввести внутрішньовенно 0,1 мг/кг діазепаму (цей засіб діє значно повільніше). Тривалі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін’єкція міорелаксантів (наприклад суксаметонію 1 мг/кг) створює сприятливіші умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта та оксигенації, проте потребує досвіду проведення трахеальної інтубації та ШВЛ.
При зниженні артеріального тиску/брадикардії слід ввести вазопресорні засоби (наприклад ефедрин 5-10 мг внутрішньовенно, через 2-3 хв введення можна повторити). У випадку зупинки серцевої діяльності слід негайно розпочати пневмокардіальні реанімаційні заходи. Важливо підтримувати належне насичення крові киснем, дихання та кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.
При лікуванні системної токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають віку та масі тіла дитини.
Взаимодействие
Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад з лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідження взаємодії бупівакаїну з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад аміодароном) не проводилися, але у разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.
Побочные действия
Профіль безпеки Лонгокаїну® Хеві такий самий, як і інших анестетиків тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад зменшення артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковані пункцією (менінгіт, епідуральний абсцес), або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).
Нижче наведені небажані явища, про які повідомлялось.
Дуже поширені (> 1/10)
ШКТ: нудота.
Серцево-судинні: артеріальна гіпотензія, брадикардія
Поширені (> 1/100)
ЦНС: головний біль після проведення люмбальної пункції.
ШКТ: блювання.
Сечостатева система: затримка сечі, нетримання сечі.
Непоширені
(1/100 -1/1000)
ЦНС: парестезія, парез, дизестезія.
Кістково-м’язові: слабкість м’язів, біль у спині.
Поодинокі (< 1/1000)
Серцево-судинні: зупинка серця.
Загальні: алергічні реакції, анафілактичний шок.
ЦНС: випадкова повна спінальна блокада, параплегія, параліч, невропатія, арахноїдит.
Дихальні шляхи: пригнічення дихання.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю
Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам’ятати про необхідність зменшення дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.
Бупівакаїн проникає у грудне молоко у дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.
Діти
Лонгокаїн® Хеві можна застосовувати у педіатричній практиці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на координацію рухів, тимчасово порушувати рухові функції та швидкість психомоторних реакцій при керуванні автотранспортом.
Специальные указания
Перед початком лікування необхідно провести пробу на індивідуальну чутливість.
Інтратекальну анестезію повинен проводити спеціаліст із достатніми знаннями і досвідом. Регіонарну анестезію слід проводити тільки у спеціально обладнаних місцях та за наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.
Доступ для внутрішньовенного введення ліків потрібно забезпечити до початку проведення інтратекальної анестезії.
Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики та лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.
Пацієнти у поганому загальному стані через вік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції потребують особливої уваги, оскільки регіонарна анестезія може виявитися оптимальним вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.
Пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу; та необхідно проводити ЕКГ-нагляд, оскільки можливі серцеві ускладнення.
Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на ЦНС та серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця та смерть у зв’язку з високою системною концентрацією бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються при дотриманні рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.
Дуже рідким, але тяжким ускладненням спінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може призвести до кардіоваскулярного та респіраторного пригнічення. Кардіоваскулярне пригнічення є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, в свою чергу, бути причиною тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Пригнічення дихання може бути наслідком блокади іннервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму.
Пацієнти літнього віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальної блокади. Таким пацієнтам дозу слід зменшити.
При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії незалежно від того, який анестетик уводиться. Артеріальна гіпотензія, що виникає після інтратекальної блокади у дорослих, нечасто зустрічається у дітей віком до 8 років.
Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезій, анестезій, слабкості рухової функції та паралічу. Дуже рідко ці явища необоротні.
Не очікується загострень таких неврологічних захворювань, як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти потребують особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризик та користь для пацієнта від проведення процедури.
Условия хранения
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.
