Левостад табл. в/плів. оболонкой 500 мг блістер №5

Название

ЛЕВОСТАД®

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: левофлоксацин; 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг левофлоксацину (у формі левофлоксацину гемігідрату); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; целюлоза порошкоподібна; крохмаль прежелатинізований; крохмаль кукурудзяний; кросповідон; повідон; гіпромелоза; натрію стеарилфумарат; поліетиленгліколь; лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – L-ізомер рацематів, офлоксацин, антибіотик хінолонового ряду – характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, що належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану релаксації у надскручений стан, що, в свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії разом із неферментуючими бактеріями. До препарату чутливі такі мікроорганізми. Грампозитивні аероби Enterococcus faecalis (помірно чутливі), Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus , Streptococci, group C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenes. Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Анаероби: Peptostreptococcus. Інші: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psitacci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Мікроорганізми, до яких може розвинутися чутливість. Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), Coagulase negative Staphylococcus spp. Грамнегативні аероби: Еscherichia coli, Enterobacter cloacae, Salmonella Species, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Morganella morganii, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile. Фармакокінетика. Всмоктування. Орально введений левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується; пік концентрації у плазмі спостерігається через 1 - 2 години після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування. Розподіл. Приблизно 30 - 40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і може бути знехтуваний. Існує незначна, але передбачувана його кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабілізація досягається через 3 дні застосування. Проникнення в тканини та рідини організму Проникнення в бронхіальний слиз,

Показания

У дорослих інфекції легкої або помірної тяжкості, викликані чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострі бактеріальні синусити; загострення хронічних бронхітів; негоспітальні пневмонії; ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідного тракту (у тому числі пієлонефрити); інфекції шкіри і м’яких тканин; хронічний бактеріальний простатит.

Противопоказания

Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів; дитячий вік; хворі на епілепсію; наявність в анамнезі уражень сухожилля внаслідок прийому фторхінолонів; період вагітності та годування груддю.

Применение

Дорослим застосовують внутрішньо. Приймають 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу, тяжкості інфекції та чутливості патогенного збудника. Таблетки Левостад® слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати їх можна як разом з їжею, так і в інший час. Таблетки можна поділити по лінії розлому для зручності застосування. Левостад® слід застосовувати принаймні за 2 години до чи через 2 години після прийому антацидів, сукральфату та катіонів заліза, оскільки адсорбція левофлоксацину суттєво зменшується при їх одночасному прийомі. Стосовно дозування слід дотримуватися наступних рекомендацій. Пацієнти з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв) Показання Добова доза (мг) Тривалість лікування (дні) Гострі синусити 500 мг 1 раз на добу 10 - 14 Загострення хронічного бронхіту 250-500 мг 1 раз на добу 7 - 10 Негоспітальні пневмонії 500 мг 1 - 2 рази на добу 7 - 14 Неускладнені інфекції сечовивідного тракту 250 мг 1 раз на добу 3 дні Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит 250 мг 1 раз на добу 7 - 10 Хронічний бактеріальний простатит 500 мг 1 раз на добу 28 Інфекції шкіри і м’яких тканин 250 - 500 мг 1 - 2 рази на добу 7 - 14 Примітка: дозу можна підвищувати залежно від типу і тяжкості інфекції. Пацієнти з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну ≤ 50 мл/хв) Кліренс креатиніну Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми) 50-20 мл/хв 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год 19-10 мл/хв перша доза – 250 мг, наступні – 125 мг/ 24 год перша доза – 500 мг, наступні – 250 мг/ 24 год перша доза – 500 мг, наступні – 250 мг/ 12 год <10 мл/хв, а також при гемодіалізі та ХАПД * перша доза – 250 мг, наступні – 125 мг/ 48 год перша доза – 500 мг, наступні – 125 мг/ 24 год перша доза – 500 мг, наступні – 125 мг/ 24 год * Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні. Пацієнти з порушеною функцією печінки Немає потреби у коригуванні дози, оскільки левофлоксацин переважно метаболізується у нирках. Пацієнти літнього віку Режим дозування у пацієнтів літнього віку не відрізняється від режиму пацієнтів з нормальною функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»: «Подовження QT-інтервалу»).

Передозировка

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку шлунково-кишкової системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вищих від терапевтичних, спостерігалося подовження QT-інтервалу. Лікування. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування симптоматичне. У випадках очевидного передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка застосовують антацидні засоби. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Взаимодействие

Солі заліза, алюмініє- чи магнієвмісні антациди Адсорбція левофлоксацину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, що містять магній і алюміній, та препаратами, що містять солі заліза. Рекомендований проміжок часу між прийомом Левостаду® та вищезазначеними препаратами повинен становити не менше 2 годин, (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Взаємодія з карбонатом кальцію не спостерігається. Сукральфат Біодоступність Левостаду® суттєво зменшується при одночасному прийомі з сукральфатом. Рекомендований проміжок часу між прийомом Левостаду® та названим препаратом повинен становити не менше 2 годин (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Теофілін, фенбуфен чи інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між левофлоксацином і теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину за наявності фенбуфену була приблизно на 13 % вища, ніж при прийомі лише левофлоксацину. Пробенецид і циметидин Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується за наявності пробенециду на 34 %, а циметидину – на 24 %. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву екскрецію левофлоксацину. Проте при застосуванні звичайних доз не виявлено статистично значущої різниці у кінетиці, що могла б мати вплив на клінічні прояви. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які впливають на тубулярну секрецію в нирках (циметидин), особливо у хворих з порушенням ниркової функції. Інші лікарські засоби Не виявлено клінічно значущих змін фармакокінетики левофлоксацину при одночасному застосуванні з такими лікарськими засобами: карбонат кальцію, дигоксин, глібенкламід, ранітидин. Циклоспорин При одночасному застосуванні період напіввиведення циклоспорину підвищується на 33 %. Антагоністи вітаміну К При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад варфарином, підвищуються коагуляційні тести (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі, що можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції. Лікарські засоби, які подовжують QT-інтервал Хінолони, у тому числі левофлоксацин, слід з обережністю призначати хворим, які приймають препарати, що подовжують QT-інтервал (антиаритмічні засоби ІА та ІІІ класу, трициклічні антидепресанти, макроліди, див. розділ «Особливості застосування»).

Побочные действия

Частота випадків побічних реакцій визначається так: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко (≥ 1/10 000); невідомо (неможливо визначити за даними проведених досліджень). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; невідомо – подовження QT-інтервалу на ЕКГ (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). З боку лімфатичної системи та системи крові: нечасто – еозинофілія, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – агранулоцитоз; невідомо – панцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – парестезії, тремтіння, неспокій, судоми; дуже рідко – сенсорна та сенсомоторна периферична нейропатія, дисгезія, включаючи агезію, паросмія, включаючи аносмію. З боку органа зору: дуже рідко – зорові розлади. З боку органа слуху: нечасто – вертимо; дуже рідко – порушення слуху; невідомо – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, диспное; дуже рідко – алергічна пневмонія. З боку травного тракту: часто – нудота, пронос; нечасто – блювання біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; рідко – криваві проноси, що інколи можуть бути ознаками запалення кишечнику, у тому числі псевдомембранозного коліту. З боку нирок: нечасто – підвищені показники креатиніну; дуже рідко – гостра ниркова недостатність (у тому числі інтерстиціальний нефрит). З боку шкіри: нечасто – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – висипання; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, реакції фото чутливості; невідомо – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, гіпергідроз. Кандидозні реакції іноді розвиваються навіть після першого застосування препарату. З боку кістково-м’язової системи: рідко – ураження сухожилля, у тому числі його запалення, біль у суглобах або м’язах; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та вразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію; невідомо – рабдоміоліз. Метаболічні порушення: нечасто – анорексія; дуже рідко – гіпоглікемія, особливо у діабетичних хворих. Інфекції та зараження паразитами: нечасто – грибкові інфекції (в тому числі проліферація інших резистентних мікроорганізмів). З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія. Загальні розлади: нечасто – астенія; дуже рідко – гарячка; невідомо – біль (біль у спині, груднині, кінцівках). З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок; анафілактичні та анафілактоїдні реакції іноді розвиваються навіть після першого застосування препарату; невідомо – гіперчутливість. З боку печінки: часто – підвищення показників печінкових ензимів (наприклад, АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, ГГТ); нечасто – підвищення показників білірубіну сироватки крові; дуже рідко – гепатит; невідомо – жовтяниця та гостра ниркова недостатність (в основному у хворих із супутніми захворюваннями). З боку психіки: нечасто – безсоння, знервованість; рідко – психічні порушення, депресія, сплутаність свідомості, ажитація, неспокій; дуже рідко – психічні порушення з самотравмувальною поведінкою, включаючи суїцидальні наміри чи дії, галюцинації. Інші побічні реакції, зумовлені застосуванням фторхінолонів: екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів, гіперсенситивний васкуліт, напади порфірії у хворих із цією патологією.

Дети, беременные, водители

Застосування у період вагітності або годування груддю Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Левостад® не можна призначати в період вагітності та годування груддю. Якщо під час застосування препарату встановлюється вагітність, про це слід повідомити лікаря. Діти Дітям Левостад® не застосовують, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.