Название
КЕТОТИФЕН
Название
КЕТОТИФЕН
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки
аблетки білого зі злегка сіруватим відтінком кольору;
Основные свойства, форма выпуска
таблетки білого зі злегка сіруватим відтінком кольору.
Категория назначения
За рецептом
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 таблетка містить кетотифену фумарату – 0,001 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, аеросил.
Состав
діюча речовина: ketotifen;
1 таблетка містить кетотифену фумарату у перерахуванні на кетотифен 1 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Фармакотерапевтическая группа
Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X17
Фармакотерапевтическая группа
Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X17.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Кетотифен запобігає викиду біологічно активних речовин (гістаміну, лейкотрієнів, лімфокінів, повільно реагуючої субстанції анафілаксії) опасистими клітинами.
Препарат пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитів рекомбінантними цитокінами людини і накопичення еозинофілів у дихальних шляхах.
Кетотифен пригнічує гіперреактивність дихальних шляхів, пов'язану із впливом факторів активації тромбоцитів і/або дією алергенів.
Кетотифен викликає значну і тривалу неконкурентну блокаду Н1-гіста мінових рецепторів.
Фармакокінетика. Препарат при прийомі внутрішньо всмоктується практично повністю, біодоступність його становить приблизно 50 % за рахунок ефекту первинного проходження крізь печінку. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 2-4 год, зв'язування з білками плазми крові становить 75 %. Кетотифен виділяється із організму в дві фази, причому період напів виведення короткої фази становить 3-5 год, а більш подовженої – 21 год. Основна частина прийнятої дози виводиться із сечею протягом 48 годин у вигляді метаболітів (60-70 %). Головний метаболіт – N-глюкуронід – практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму препарату у дітей такий, як і у дорослих, однак кліренс кетотифену більш високий.
Фармакологические свойства
. Кетотифен належить до групи циклогептотіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Він належить до групи небронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм його дії пов’язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів мастацитами, з блокуванням гістамінових Н1-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівень цАМФ в опасистих клітинах. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцито-активуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджує їх появу і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності, при цьому у деяких випадках вони повністю зникають.
Краткие показания
Тривала профілактика нападів БА, алергійного бронхіту, астматичних синдромів при сінній лихоманці; профілактика та лікування полісистемних алергійних захворювань
Показания
Кетотифен призначають для профілактики бронхоспазму, астматичних нападів і гострих алергічних реакцій (гостра і хронічна кропив'янка, атопічний дерматит, риніт, кон'юнктивіт), для зменшення дози і/або відміни гормональних препаратів (глюкокортикостероїдів) і бронходилататорів при їх спільному застосуванні. Терапевтичний ефект при застосуванні Кетотифену розвивається повільно, протягом 1-2 місяців. Кетотифен не ефективний у плані купірування нападу астми, що почався або гострого алергічного стану.
Показания
Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічної.
Симптоматичне лікування алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт
Противопоказания
Кетотифен не слід застосовувати у дітей віком до 3 років, при ва-гітності, в період лактації, при підвищеній чутливості до кетотифену
Противопоказания
Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів препарату.
Применение
. Препарат призначають дорослим внутрішньо по 1 таблетці 2 рази на день – вранці та ввечері під час прийому їжі. При необхідності добову дозу збільшують до 4 мг, розділивши на 2 прийоми. Дітям у віці старше 3 років препарат призначають по 1 мг 2 рази на добу.
Применение
Таблетки приймати внутрішньо під час їди, запиваючи водою.
Дозування
Дорослим: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди. Пацієнтам, у яких спостерігається значний седативний ефект, що настає у перші дні застосування препарату, слід приймати Кетотифен по 1 таблетці на добу тільки ввечері.
У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 4 таблеток (4 мг) 2 рази на добу. При застосуванні більш високої дози можна очікувати скорішого настання терапевтичного ефекту.
Діти віком від 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.
Тривалість лікування
Лікування є тривалим, при цьому терапевтичний ефект отримується після кількох тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося покращання самопочуття у перші тижні. Супроводжувальна бронходилататорна терапія: застосування кетотифену одночасно із бронходилататорами може зменшити частоту застосування бронходилататорів.
Припинення терапії
Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику рецидивів астматичних симптомів.
Пацієнти літнього віку
Немає особливих рекомендацій для пацієнтів літнього віку.
Передозировка
Симптоми гострого передозування кетотифену - стан сплутаної свідомості і дезорієнтація, тахікардія і зниження артеріального тиску, судоми і підвищена збудливість (особливо у дітей), сонливість і тяжкий седативний ефект, кома.
Лікування передозування кетотифену симптоматичне: промивання шлунку, моніторінг показників серцево-судинної системи. У випадку психомоторного збудження і розвитку судомного синдрому призначають барбітурати з коротким часом дії і бензодіазепіни.
Передозировка
Симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість до вираженої седації, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, кома (особливо у дітей), симптоми збудження нервової системи, у тому числі судоми.
Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання, ністагм.
У випадку виникнення вищезазначених симптомів пацієнта слід ретельно обстежити.
Лікування: загальні заходи для усунення нерезорбованої кількості лікарського засобу з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. Застосування активованого вугілля може мати сприятливу дію. У разі необхідності рекомендується проведення симптоматичного лікування і моніторинг серцево-судинної та дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепини.
Взаимодействие
При сумісному застосуванні препарату з пероральними сахарознижуючими засобами можливий розвиток тромбоцит опенії, у зв'язку з чим необхідно проводити постійний контроль кількості тромбоцитів у крові.
При сумісному застосуванні кетотифен посилює дію седативних, снодійних, протигіс-тамінних препаратів, алкоголю.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким хворим рекомендується проводити контрольні визначення кількості тромбоцитів.
При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті.
Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).
Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів.
Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.
Побочные действия
При прийомі препарату може з'явитись сонливість, сухість у роті, запаморочення, уповільнення психічних реакцій, яке зазвичай зникає після декількох днів прийому. Дуже рідко спостерігається збільшення маси тіла, яке зумовлене підвищенням апетиту.
Побочные действия
Побічні реакції класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), з невідомою частотою (на підставі наявних даних не можна зробити оцінку).
Інфекції та інвазії: нечасто – цистит.
З боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Метаболічні порушення: рідко – збільшення маси тіла через підвищення апетиту.
Психічні порушення: часто – психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, неспокій, нервозність.
З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; рідкісні – седативний ефект; дуже рідко – судоми.
З боку травного тракту: нечасто – сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.
На початку лікування можуть з’явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно у ході лікування. У рідкісних випадках спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю
Оскільки контрольовані клінічні дослідження у вагітних не проводилися, застосування препарату Кетотифен можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Кетотифен проникає у грудне молоко, тому жінкам у разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.
Діти
Препарат застосовують для лікування дітей, починаючи з 3 років.
Результати клінічних спостережень підтверджують фармакокінетичні особливості кетотифену і показують, що дітям може бути необхідною більш висока доза у мг/кг, ніж дорослим пацієнтам. Більш високі дози переносяться так само добре, як і низькі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
На початку лікування препарат Кетотифен може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від хворого підвищеної обережності під час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.
Специальные указания
. Пацієнти, які приймають кетотифен, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги (водіння транспортних засобів, робота на машинах і механізмах, тощо).
Вагітність і лактація.
Застосування препарату протипоказане.
Специальные указания
Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі.
Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому.
Нормалізація функції гіпофіз-наднирковозалозної системи може тривати до 1 року. Тому у перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово та тривалий час.
На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів зі стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортикальної недостатності.
У випадку інтеркурентної інфекції необхідно проводити специфічну протиінфекційну терапію.
При лікуванні препаратом необхідно перебувати під наглядом лікаря, враховуючи можливість виникнення судом.
Кетотифен слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом.
Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.
Слід припинити прийом препарату за 10-14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії.
Якщо необхідно припинити лікування кетотифеном, дозу поступово зменшують протягом 2-4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомі астми.
Слід додержуватися обережності при застосуванні Кетотифену пацієнтам із порушенням функції печінки.
Враховуючи, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування.
Условия хранения
Умови та термiн зберiгання. Зберігати в захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін зберігання – 3 роки.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
