Название
Каризон
Основные свойства, форма выпуска
Лекарственная форма. Мазь, жирная мазь, крем для наружного применения.Мазь/жирная мазь/крем - по 15 г, 30 г и 50 г. в тубе, по 1 тубе в картонной пачке.
Категория назначения
Категория отпуска. По рецепту.
Состав
Состав:
действующее вещество: клобетазол; 1 г мази/жирной мази/крема содержит 0,5 мг клобета-зола пропионата;
вспомогательные вещества:
мазь
парафин белый мягкий, парафин, спирт стеариловый, сорбитансексвиолеат, полисорбат 80, вода очищенная;
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для применения в дерматологии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. В ходе проведения широких фармакологических испытаний и проб на людях по сравнению с другими глюкокортикоидами при пробе на феномен угасания по МакКензи и Уеллсу, у клобетазола пропионата было выявлено сильное сосудосуживающее действие, в сравнении с сильно действующими веществами, такими как флуоцинолон, дифлукортолон, бетаметазон, и триамцинолон, которое сопоставимо с теоретическими предположениями.
Противовоспалительная эффективность клобетазола пропионата оценивалась путем проведения проб на пиретическую эритему, проб кротоновым маслом/керосином и ядовитым плющом. В ходе проведения таких исследований в сравнении с эталонными препаратами – бетаметазона валератом, дифлукортона валератом, флуоцинолона ацетонидом и триамцино-лона ацетонидом – эффект соответствовал теоретическим предположениям.
Антипролиферативное действие клобетазола пропионата, например, при проведении проб на псориатические бляшки, оказалось более выраженым, чем у флуоцинолона ацетонида, бетаметазона валерата и дифлукортона валерата.
B качecтвeнном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятым и частично неполным и гипотетическим представлениям – схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы глюкокортикоида образуют комплексы в плазме с кортикоидными рецепторами клеток – связываются с отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивных элементов). Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, участвующих в синтезе липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногеного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, осуществляющиеся между фосфолипазой А2 и фосфолипидами и обеспечивающие высвобождение ара-хидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализирует, снижает или блокирует синтез регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов простациклинов, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксанов, которые в качестве воспалительных медиаторов воздействуют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги и их хемотаксис и миграцию, и регулируют увеличение числа клеток. Помимо этого, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и противоаллегрического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокининов.
Фармакокинетика. Легко абсорбируется через кожу. Главным образом, биотрансформируется в печени. Выводиться с желчью или через толстый кишечник. Общий индекс выведения клобетазолу пропионата составляет 72 часа, приблизительно 70% от общей дозы. Клобетазол пропионат частично метаболизиру-ется путем оксидирования до 11-кето-производного.
Показания
Показания.
Псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка и другие заболевания кожи, которые не поддаются лечению менее активными кортикостероидами.
Противопоказания
Противопоказания.
Розовые угри (розацеа), угри (акне) и периоральныйдерматит.
Перианальный и генитальный зуд.
Поражения кожи, вызванные вирусами (вирус простого герпеса, ветряной оспы).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повреждения кожи, первично инфицированные грибками или бактериями.
Дерматозы у детей в возрасте до 1 года, включая пеленочный дерматит и другие дерматиты.
Реакция на прививки.
Первый триместр беременности.
Применение
Способ применения и дозы.
Мазь/жирную мазь/крем следует наносить один раз в день, тонким слоем.
Общая площадь нанесения не должна превышать 20% от всей поверхности тела. Курс лечения составляет не более 2-3 недель.
Передозировка
Передозировка.
Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна. В случае возникновения хронической передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортизолизма, требующие уменьшения или постепенного прекращения применения местных кортикостероидов, которое необходимо проводить под медицинским наблюдением, учитывая риск возникновения недостаточности надпочечников.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Взаимодействие препарата Kаризон мазь/жирная мазь/крем, с другими медикаментами до сих пор не выявлено, однако, такая возможность не исключена в отношении таких лекарственных средств, как, например, диуретики и антикоагулянты, а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях, например, при сильно поврежденной коже.
Побочные действия
Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицируются по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи. Иммунная система.
Очень редко: повышенная чувствительность. Местные реакции повышенной чувствительности, такие как эритема, сыпь, зуд, крапивница, местное жжение кожи и аллергические контактные дерматиты, могут возникать в местах нанесения и быть схожи с симптомами, для лечения которых препарат назначался.
Если возникают признаки повышенной чувствительности, применение препарата необходимо срочно прекратить. Эндокринная система. Очень редко: признаки гиперкортизолизма. Как и при применении других топических кортикостероидов, длительное применение в большом количестве или нанесение на большие участки может привести к появлению признаков гиперкортизолизма вследствие значительной системной абсорбции. Такие случаи наиболее вероятны у младенцев и детей, а также при использовании окклюзионной повязки. У младенцев пеленки действуют как окклюзионная повязка.
При условии, что недельная доза препарата у взрослых не превышает 50 г, любое угнетение гипофиза или надпочечников будет временным, с быстрым возвращением к нормальному состоянию, как только краткий курс стероидной терапии будет прекращен. Сосудистая система.
Нечасто: расширение поверхностных кровеносных сосудов.
Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может привести к расширению поверхностных кровеносных сосудов, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. Кожа и подкожные ткани.
Нечасто: местная атрофия, атрофические полосы на коже.
Очень редко - истончение кожи, изменение пигментации, гипертрихоз, обострение основных симптомов, пустулезная форма псориаза. Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может вызвать атрофические изменения, такие как атрофические полосы на коже и истончение кожи, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. В редких случаях лечение псориаза кортикостероидами (или его прекращение) может спровоцировать пустулезную форму заболевания.
Дети, беременные, водители
Применение в период беременности или кормления грудью.
В первом триместре беременности применение препарата противопоказано.
Местное применение кортикостероидов у беременных животных может спровоцировать нарушения внутриутробного развития. Соответствие этих данных относительно человека не установлено, хотя местные стероиды не следует широко применять для лечения беременных в больших дозах или же длительное время.
Период кормления грудью.
Безопасность применения клобетазола пропионата во время кормления грудью не установлена.
Дети.
Препарат противопоказан для лечения дерматозов у детей в возрасте до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Специальные указания
Особые меры безопасности.
Не наносить препарат на кожу лица, интертригинозные участки (область подмышечных впадин и гениталий), на эрозивные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и изъязвления. При появлении инфекционного заражения топическое лечение глюкокортикоидными препаратами следует прекратить.
Не применять данный препарат под окклюзионные повязки.
В целях безопасности для здоровья пациента количество Каризона применяемого в любой форме выпуска не должно превышать 50 г в неделю. Длительное и регулярное применение клобетазола пропионата должно осуществляться под наблюдением врача.
Особенности применения.
Не наносить препарат на участки вокруг глаз. Пациентам пожилого возраста не наносить препарат на большие участки кожи. В случае пропущенного нанесения препарата, в следующий раз дозу удваивать не следует.
Дополнительно к Каризону жирная мазь/мазь/крем: При применении препарата в области гениталий и анального отверстия и одновременном пользовании латексными презервативами имеет место снижения степени безопасности при использовании презервативов.Каризон, мазь:
Полисорбат 80 и спирт стеариловый могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например, контактный дерматит).
Условия хранения
Срок годности. 3 года. После вскрытия тубы - 3 месяца.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
