Название
АНДРОКУР® ДЕПО
Міжнародна непатентована назва: Cyproterone
Название
Андрокур Депо
Основные свойства, форма выпуска
Основні фізико-хімічні властивості:
Прозорий розчин, що не містить часток.
Форма випуску: Розчин олійний для ін'єкцій, 300 мг/3 мл по 3 мл в ампулах № 3Скляні ампули по 3 мл (по 3 мл розчину) № 3 в упаковці.
Категория назначения
Категорія відпуску.
За рецептом.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: cyproterone;
1 мл препарату містить 100 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
1 ампула (3 мл) препарату містить 300 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
допоміжні речовини: бензилбензоат, олія рицинова для ін’єкцій.
Состав
діюча речовина: cyproterone;
1 мл препарату містить 100 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
1 ампула (3 мл) препарату містить 300 мг ципротерону ацетату в олійному розчині;
допоміжні речовини: бензилбензоат, олія рицинова для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Антиандрогени.
Код АТС G03H А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Андрокур® Депо є гормональним препаратом з антиандрогенною дією.
Ципротерону ацетат конкурентно пригнічує вплив андрогенів на андрогенозалежні органи-мішені, наприклад, захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, що виробляються в статевих залозах та/або корі надниркових залоз.
Ципротерону ацетат чинить центральну інгібуючу дію. Антигонадотропний ефект зумовлює зниження синтезу тестостерону в яєчках і, як наслідок, зменшення концентрації цього гормона в сироватці.
При застосуванні ципротерону ацетату знижується статевий потяг і потенція, а також пригнічується функція статевих залоз. Після відміни препарату ці ефекти зникають.
При застосуванні високих доз ципротерону ацетату інколи спостерігалось незначне зростання рівня пролактину.
Дані стандартних доклінічних досліджень токсичності при багаторазовому застосуванні ципротерону ацетату не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму.
Під час досліджень на самцях щурів доведено, що лікування ципротерону ацетатом тимчасово пригнічує фертильність, проте не призводить до ушкодження сперматозоїдів, що могло б зумовити появу вроджених вад або зниження фертильності у потомства.
На сьогодні клінічний досвід та результати проведених епідеміологічних досліджень не дають підстав припускати підвищення частоти розвитку пухлин печінки у людей при застосуванні препарату. Результати досліджень канцерогенності ципротерону ацетату, що проводились на гризунах, не вказують на існування будь-якої специфічної канцерогенної дії. Проте слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти росту деяких гормонозалежних тканин та пухлин.
Загалом наявні дані не дають підстав висувати заперечень щодо застосування препарату у людей, якщо приймати його відповідно до наданих вказівок та у рекомендованій дозі.
Під час експериментальних досліджень ципротерону ацетат у високих дозах виявляв кортикоїдоподібний ефект на надниркові залози у щурів та собак, що може свідчити про можливість появи подібних ефектів у людей при застосуванні найвищих доз препарату
(300 мг/добу).
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення ципротерону ацетату поступово вивільняється із внутрішньом'язового депо. Його максимальний рівень у сироватці становить 180 ± 54 нг/мл і досягається через 2-3 дні. Після цього рівень гормона у сироватці знижується із кінцевим періодом напіввиведення, що дорівнює 4 ± 1,1 доби. Повний кліренс ципротерону ацетату з сироватки становить 2,8 ± 1,4 мл/хв/кг. Ципротерону ацетат метаболізується різними шляхами, включаючи гідроксилування та кон'югацію. Основний метаболіт у плазмі крові - 15b-гідро-ксипохідне. Метаболізм першої фази каталізується, головним чином ферментом CYP3A4 цитохрому P 450.
Незначна частина прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Більша частина речовини екскретується у вигляді метаболітів із сечею та жовчю.
Ципротерону ацетат практично повністю зв’язується з альбумінами плазми. Приблизно 3,5-4 % загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв’язування з білками не специфічне, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату. У зв’язку з тривалим періодом напіввиведення із плазми у кінцевій фазі та 7-денним інтервалом дозування при багаторазовому введенні можна очікувати акумуляцію ципротерону ацетату у сироватці. Приблизно через 5 тижнів досягається рівновага між вивільненням ципротерону ацетату з депо та його елімінацією.
Абсолютна біодоступність ципротерону ацетату після внутрішньом'язової ін'єкції вважається повною.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.
Ципротерону ацетат чинить антиандрогенну, гестагенну та антигонадотропну дію, що була підтверджена під час досліджень на тваринах та участю добровольців.
Доклінічні дослідження
Антиандрогенна дія
Ципротерону ацетат конкурентно пригнічує вплив андрогенів, що утворюються ендогенно та потрапляють екзогенно, на органи-мішені. Це призводить до блокади транслокації DHT-рецептор-комплексу в ядрі клітини. Результати експериментів клітинних культур in vitro, проведені для перевірки впливу ципротерону ацетату на функції рецепторів андрогенів, вказують на високу антиандрогенну ефективність ципротерону ацетату. Крім того, деякі тестові системи in vitro засвідчили незначну часткову агоністичну дію ципротерону ацетату на рецептори андрогенів. Ципротерону ацетат послаблює або припиняє стимулювальну дію чоловічих статевих гормонів на андрогенозалежні структури та функції: залежно від дози застосування ципротерону ацетат на тваринах спричиняє атрофію вторинних статевих залоз. Здійснюється вплив на функцію яєчок: сперматогенез пригнічується в залежності від дози. Як і у людини, у собак, кролів, свиней та мавп пригнічується лібідо внаслідок застосування ципротерону ацетату.
У щурів може відбуватися перешкоджання або затримка початку пубертатного періоду. Ципротерону ацетат пригнічує фізіологічне закриття зони росту кісток та дозрівання кісток.
Порушується функція роботи сальних залоз, зменшується товщина епідермісу.
Лікування вагітних тварин ципротерону ацетатом призводить до порушення розвитку плода чоловічої статі. Здійснюється вплив на тестостеронзалежні процеси диференціації, що призводить до виникнення більш або менш виражених явищ фемінізації.
Гестагенна дія
Результати тесту Клауберга (кролі) засвідчили, що ефективність ципротерону ацетату після підшкірного введення у 100 разів більша, ніж ефективність прогестерону. В тестах на гестагенну дію на щурах ципротерону ацетат після підшкірного введення приблизно так само ефективний, як і прогестерон.
Антигонадотропна дія
Як і усі сильнодіючі гестагени, ципротерону ацетат має антигонадотропні властивості, що проявляються у самців пригніченням росту яєчок, а у самок – пригніченням овуляції.
Клінічні дослідження
Антиандрогенна дія
Ципротерону ацетат конкурентно пригнічує вплив андрогенів на органи-мішені. У людей описані такі взаємопов’язані стани:
пригнічення статевого потягу, зниження активності сальних залоз, вплив на ріст волосся, затримка андрогенних імпульсів росту в тканині передміхурової залози, пригнічення передчасних пубертатних процесів розвитку, так само й у кістковій тканині.
Гестагенна дія
Ципротерону ацетат – сильнодіючий гестаген. Згідно з результатами тесту Кауфмана загальна доза 20‑30 мг препарату вже призводить до трансформації ендометрія.
Антигонадотропна дія
Як сильнодіючий гестаген, ципротерону ацетат має пригнічувальний вплив на центральну нервову систему. Через таку антигонадотропну дію не відбувається підвищення секреції зворотньої регуляції лютеїнізуючого гормону, хоча в результаті антиандрогенної дії ципротерону ацетату андрогени витісняються рецепторами гіпоталамуса, з якими вони мають негативний зворотний зв'язок. Ще більше секреція лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів пригнічується гестагенною дією ципротерону ацетату. Внаслідок цього зменшується рівень тестостерону та естрогенів у сироватці крові. Ця антигонадотропна дія у чоловіків послаблена, оскільки пригнічувальний вплив андрогенів зменшується через антиандрогенні компоненти діючої речовини, що впливають на гіпоталамус.
Іншиі впливи на функцію ендокринної системи
У разі застосування ципротерону ацетату концентрація тестостерону та естрогенів знижується.
Не виявлено значного впливу на 17-кетостероїди та 17-кетогенні стероїди. Секреція кортизолу залишається незмінною або зниженою. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової осі у дорослих переважним чином залишається незміненою. Оцінка усіх результатів дає можливість зробити висновок, що реакційна здатність системи, як правило, не ушкоджена.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення ципротерону ацетат поступово вивільняється із внутрішньом'язового депо. Його максимальний рівень у сироватці становить 180 ± 54 нг/мл і досягається через 2-3 дні. Після цього рівень гормону у сироватці знижується із кінцевим періодом напіввиведення, що дорівнює 4 ± 1,1 доби. Повний кліренс ципротерону ацетату з сироватки становить 2,8 ± 1,4 мл/хв/кг. Ципротерону ацетат метаболізується різними шляхами, включаючи гідроксилювання та кон'югацію. Основний метаболіт у плазмі крові - 15b-гідроксипохідне. Метаболізм першої фази каталізується головним чином ферментом CYP3A4 цитохрому P450. Незначна частина прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Більша частина речовини екскретується у вигляді метаболітів із сечею та жовчю у співвідношенні 3:7. Ципротерону ацетат практично повністю зв’язується з альбумінами плазми. Приблизно 3,5-4 % загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв’язування з білками неспецифічне, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату. У зв’язку з тривалим періодом напіввиведення із плазми у кінцевій фазі та 7-денним інтервалом дозування при багаторазовому введенні можна очікувати кумуляцію ципротерону ацетату у сироватці. Приблизно через 5 тижнів досягається рівновага між вивільненням ципротерону ацетату з депо та його елімінацією. Абсолютна біодоступність ципротерону ацетату після внутрішньом'язової ін'єкції вважається повною. Паління не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату.
Показания
Лікування неоперабельного раку передміхурової залози.
Зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.
Показания
®-Депо призначений для застосування виключно чоловікам.
Застосовується:
для зниження статевого потягу при статевих відхиленнях,
для паліативної терапії метастазуючого або локально прогресуючого неоперабельного раку передміхурової залози, якщо лікування аналогами лютеінізуючого релізинг-гормону (ЛРГ) або оперативне втручання виявилися недостатніми або протипоказаними;
початково для зменшення припливів жару, які можуть бути спричинені зростанням рівня тестостерону в сироватці на початку лікування агоністами ЛРГ.
Противопоказания
При лікуванні неоперабельного раку передміхурової залози:
захворювання печінки;
синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
пухлини печінки нині або в анамнезі (лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами раку передміхурової залози);
тяжкий загальний стан (якщо він не пов’язаний з неоперабельним раком передміхурової залози);
тяжка хронічна депресія;
тромбоемболічні стани, що вже існують в даний час;
підвищена чутливість до будь-якого із компонентів препарату.
При зниженні сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловиків:
захворювання печінки;
синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
пухлини печінки нині або в анамнезі;
тяжкий загальний стан;
тяжка хронічна депресія;
тромбоемболічні стани нині або в анамнезі;
тяжкі форми діабету із судинними ускладненнями;
серпоподібно-клітинна анемія;
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Противопоказания
При застосуванні як паліативної терапії прогресуючого раку передміхурової залози та початково для зменшення припливів жару:
захворювання печінки;
синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
пухлини печінки нині або в анамнезі (лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами раку передміхурової залози);
менінгіома нині або в анамнезі;
встановлені злоякісні захворювання або підозра на їх наявність (за винятком прогресуючого раку передміхурової залози);
тяжка хронічна депресія;
тромбоемболічні явища нині або в анамнезі;
підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;
дитячий та підлітковий вік до завершення пубертатного періоду (див. розділ «Спосіб застосування та дози).
При застосуванні з метою зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловиків:
захворювання печінки;
синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
пухлини печінки нині або в анамнезі;
менінгіома нині або в анамнезі;
встановлені злоякісні захворювання або підозра на їх наявність,
тяжка хронічна депресія;
тромбоемболічні стани нині або в анамнезі;
тяжкі форми цукрового діабету із судинними ускладненнями;
серпоподібноклітинна анемія;
підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;
дитячий та підлітковий вік до завершення пубертатного періоду та діти (див. розділ «Спосіб застосування та дози).
Применение
Ін'єкції слід робити дуже повільно. Препарат призначений тільки для внутрішньом'язових ін'єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб речовина, яка вводиться, не потрапила у судину.
Лікування неоперабельного раку передміхурової залози.
Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводити щотижня у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.
При поліпшенні стану або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або припиняти лікування.
Зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.
Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводиться кожні 10 - 14 днів у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. У виняткових випадках, якщо ефект від лікування є недостатнім, можуть вводитися 2 ампули кожні 10 - 14 днів, бажано по 3 мл (вміст однієї ампули) в правий та лівий сідничний м’яз.
Якщо терапевтичний результат вважається задовільним, доцільно зменшити дозу шляхом поступового збільшення інтервалу між ін’єкціями. Для стабілізації терапевтичного ефекту необхідно застосовувати Андрокур® Депо тривалий час і, якщо можливо, одночасно з вживанням психотерапевтичних заходів.
Применение
Ін’єкції слід робити дуже повільно. Препарат призначений тільки для внутрішньом'язових ін’єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб речовина, яку вводять, не потрапила у судину.
Для зниження сексуального потягу при патологічних відхиленнях у статевій сфері у чоловіків.
Відхилення у сексуальній поведінці потребують лікування лише у випадку значної вираженості симптомів даного захворювання. Передумовою для проведення лікування є бажання пацієнта лікуватися.
Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводять кожні 10-14 днів у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. У виняткових випадках, якщо ефект від лікування недостатній, можна вводити 2 ампули кожні 10-14 днів, бажано по 3 мл (вміст однієї ампули) в правий та лівий сідничний м’яз (M. glutaeus maximus).
Для стабілізації терапевтичного ефекту необхідно застосовувати Андрокур® Депо тривалий час і, якщо можливо, одночасно з проведенням психотерапевтичних заходів.
Після досягнення задовільного терапевтичного результату доцільно зменшити дозу шляхом поступового збільшення інтервалу між ін’єкціями. Зменшення дози або припинення прийому препарату повинно відбуватися поступово.
Для лікування неоперабельного раку передміхурової залози.
Вміст однієї ампули препарату (3 мл) вводять щотижня у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.
При поліпшенні стану або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або припиняти лікування.
Початково для зменшення припливів жару.
Вміст однієї ампули препарату Андрокур®-Депо (= 300 мг) вводять одноразово у вигляді глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.
Передозировка
Результати досліджень гострої токсичності препарату після одноразового введення показують, що ципротерону ацетат (діюча речовина препарату Андрокур® Депо) майже нетоксична речовина. Після одноразового ненавмисного застосування дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не очікувалось жодного ризику гострої інтоксикації.
Передозировка
Результати досліджень гострої токсичності препарату після одноразового введення показують, що ципротерону ацетат (діюча речовина препарату Андрокур® Депо) - майже нетоксична речовина. Після одноразового ненавмисного застосування дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не очікувалось жодного ризику гострої інтоксикації.
Взаимодействие
Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.
Незважаючи на те що клінічних досліджень взаємодії препарату з лікарськими засобами не проводилось, але оскільки він метаболізується за участю ферменту CYP3A4, очікується, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори CYP3A4 пригнічують метаболізм ципротерону ацетату. З іншого боку, індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн та лікарські засоби, що містять звіробій, можуть знижувати рівень ципротерону ацетату.
Базуючись на результатах досліджень in vitro, можна припустити, що при застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату (100 мг тричі на добу) можливе інгібування таких ферментів системи цитохрому Р 450, як CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 і 2D6.
Несумісність.
Відсутня.
При одночасному застосуванні інгібіторів HMGCoA (статинів) та високих терапевтичних доз ципротерону ацетату через однаковий шлях метаболізму цих речовин може зростати асоційований зі статинами ризик міопатії або рабдоміолізу.
Взаимодействие
Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.
Незважаючи на те, що клінічних досліджень взаємодії препарату з лікарськими засобами не проводилось, але оскільки він метаболізується за участю ферменту CYP3A4, очікується, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори CYP3A4 пригнічують метаболізм ципротерону ацетату. З іншого боку, індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн та лікарські засоби, що містять звіробій, можуть знижувати рівень ципротерону ацетату.
Базуючись на результатах досліджень in vitro, можна припустити, що при застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату (100 мг тричі на добу) можливе інгібування таких ферментів системи цитохрому Р 450, як CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 і 2D6.
При одночасному застосуванні інгібіторів HMGCoA (статинів) та високих терапевтичних доз ципротерону ацетату через однаковий шлях метаболізму цих речовин може зростати асоційований зі статинами ризик міопатії або рабдоміолізу.
Побочные действия
У нижчезазначеній таблиці наведені небажані явища, що були зареєстровані у пацієнтів, які застосовували ципротерону ацетат (постмаркетингові дані), але для яких зв’язок із застосуванням препарату Андрокур® Депо не був ані підтверджений, ані спростований.
Системи та органи Дуже поширені
(≥ 1/10) Поширені
(≥ 1/100 і <1/10) Непоширені
(≥ 1/1000, <1/100) Рідко поширені
(≥ 1/10000, <1/1000) Дуже рідко поширені
(<1/10000 )
Розлади імунної системи
Реакції гіперчутливості
Метаболічні та аліментарні порушення
Підвищення або зниження маси тіла
Психічні розлади Зниження лібідо, еректильна дисфункція Пригнічений настрій, стан неспокою
(тимчасовий)
Захворювання шкіри та підшкірної клітковини
Висипання
Кістково-м’язові та сполучнотканинні розлади
Остеопороз
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Зворотнє пригнічення сперматогенезу Гінекомастія
Загальні розлади та місцеві реакції
Підвищена втомлюваність, припливи жару, посилене потовиділення
Для опису конкретної реакції, назв її синонімів і зв'язаних станів використані найбільш підходящі терміни MedDRA. Терміни для позначення небажаних реакцій грунтуються на 8-й версії MedDRA.
При лікуванні препаратом Андрокур® Депо знижується статевий потяг і потенція та пригнічується функція статевих залоз. Ці явища минають після припинення терапії.
Андрокур® Депо внаслідок своєї антиандрогенної та антигонадотропної дії протягом кількох тижнів застосування пригнічує сперматогенез. Після припинення лікування він поступово відновлюється протягом кількох місяців.
Застосування препарату Андрокур® Депо зумовлює гінекомастію (що іноді поєднується із підвищеною чутливістю грудних сосків при дотику), що, як правило, минає після відміни препарату.
Як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів, тривале зниження рівня андрогенів за допомогою препарату Андрокур® Депо може зумовити розвиток остеопорозу.
У хворих, які застосовували 200 – 300 мг ципротерону ацетату, зареєстровані випадки розвитку гепатотоксичності, у тому числі жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності, що інколи призводили до летального кінця. Більшість цих випадків стосувалися лікування чоловіків з раком передміхурової залози. Токсичність препарату залежить від дози і розвивається зазвичай після декількох місяців лікування.
Після застосування статевих стероїдів, до яких належить і діюча речовина препарату Андрокур® Депо, у поодиноких випадках спостерігався розвиток доброякісних, а ще рідше – злоякісних пухлин печінки. В окремих випадках внутрішньочеревні кровотечі, спричинені цими пухлинами, загрожували життю.
В окремих випадках під час застосування препарату Андрокур® Депо у високих дозах може спостерігатися відчуття задишки.
Повідомлялося про розиток тромбоемболічних явищ у пацієнтів, які застосовували Андрокур® Депо, проте їх причинний взаємозв’язок із застосуванням препарату не був встановлений.
http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=18032
Побочные действия
Найпоширеніші побічні реакції, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Андрокур® Депо, включають зниження лібідо, еректильну дисфункцію та оборотне пригнічення сперматогенезу.
До найсерйозніших побічних реакцій, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Андрокур® Депо, належать печінкова токсичність, доброякісні і злоякісні пухлини печінки, що можуть призводити до розвитку внутрішньочеревних кровотеч, і тромбоемболічні явища.
Частота побічних реакцій, про які повідомлялося під час застосування препарату Андрокур® Депо, підсумована у нижчезазначеній таблиці. Частота визначається як дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 і <1/10), нечасті (≥ 1/1000, <1/100), поодинокі (≥ 1/10000, <1/1000) і рідкісні (<1/10000). Побічні реакції, що були встановлені тільки під час постмаркетингових досліджень і у яких частоту не можна визначити, зазначаються як «частота невідома».Системи та органи Дуже часті
(≥ 1/10) Часті
(≥ 1/100 і <1/10) Нечасті
(≥ 1/1000, <1/100) Поодинокі
(≥ 1/10000, <1/1000) Рідкісні
(<1/10000 ) Частота
невідома
Неоплазми доброякісні, злоякісні та невизначені (включаючи кісти та поліпи) Доброякісні та злоякісні пухлини печінки* Mенінгіоми*,**
Розлади з боку кровоносної та лімфатичної систем Анемія**
Розлади імунної системи Реакції гіперчутливо-сті
Метаболічні та аліментарні порушення
Збільшення або зменшення маси тіла Підвищення рівня цукру крові у хворих на діабет
Психічні розлади Зниження лібідо, еректильна дисфункція Пригнічений настрій, стан неспокою
(тимчасовий)
Васкулярні порушення Легенева мікроемболія, спричинена введенням олійних розчинів**; вазовагальні реакції**; тромбо-емболічні явища**
Захворюван-ня дихальних шляхів, органів грудної порожнини та середостіння Задишка **
Захворюван-ня серця Нудота/
блювання Ішемічна хвороба серця
Шлунково-кишкові розлади Внутрішньо-черевний крово-вилив**
Гепатобіліар-ні розлади Печінкова токсичність, включаючи жовтяницю, гепатит, печінкову недостат-ність **
Захворюван-ня шкіри та підшкірної клітковини Висипання
Порушення з боку кістково-м’язової системи та розлади сполучної тканини Остеопороз
Порушення з боку репродуктив-ної системи та грудних залоз Зворотнє пригнічення сперматоге-незу Гінекомастія Тактильна чутливість сосків
Загальні розлади та місцеві реакції Підвищена втомлюва-ність, миттєва загальна байдужість,
припливи жару, посилене потовиділен-ня, реакції в місці ін’єкції
Захворюван-ня нервової системи Головний біль
Дослідження Рівень пролактину дещо підвищений Рівень кортизолу знижений
* Додаткову інформацію див. у розділі «Протипоказання».
** Додаткову інформацію див. у розділі «Особливості застосування».
Для опису конкретної реакції, її синонімічних назв і пов’язаних з нею станів використані найбільш прийнятні терміни MedDRA. Терміни для позначення небажаних реакцій грунтуються на 8-й версії MedDRA.
Іноді при застосуванні високих доз ципротерону ацетату спостерігалося незначне підвищення рівня пролактину.
При лікуванні препаратом Андрокур® Депо знижується статевий потяг і потенція та пригнічується функція статевих залоз. Ці явища минають після припинення терапії.
Андрокур® Депо внаслідок своєї антиандрогенної та антигонадотропної дії протягом кількох тижнів застосування пригнічує сперматогенез. Після припинення лікування він поступово відновлюється протягом кількох місяців.
Застосування препарату Андрокур® Депо може призвести до гінекомастії (що іноді поєднується із підвищеною чутливістю грудних сосків при дотику), що, як правило, минає після відміни препарату.
Як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів, тривале зниження рівня андрогенів за допомогою препарату Андрокур® Депо може зумовити розвиток остеопорозу.
Повідомлялося про розвиток менінгіом у зв’язку з довготривалим застосуванням (упродовж кількох років) препарату у дозах 25 мг або вище.
Дети, беременные, водители
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнти, діяльність яких вимагає підвищеної уваги (наприклад, оператори машин, водії тощо), повинні враховувати, що застосування препарату Андрокур® Депо може зумовлювати втомлюваність і зниження активності та здатності до концентрації уваги.
Специальные указания
При призначенні Андрокур® Депо для лікування патологічних відхилень у статевій сфері слід пам’ятати, що алкоголь може нейтралізувати вплив препарату щодо зниження статевого потягу.
Андрокур® Депо не призначається до завершення статевого дозрівання, оскільки не можна виключити несприятливий вплив препарату на ріст та ендокринну систему хворого.
Протягом всього періоду лікування необхідно регулярно перевіряти функцію печінки та кори надниркових залоз, а також робити аналіз крові з визначенням кількості еритроцитів.
Перед початком лікування та у разі, якщо спостерігаються будь-які симптоми гепатотоксичності, слід провести дослідження функції печінки. Якщо діагноз гепатотоксичності підтверджується, за відсутності іншої причини її виникнення (наприклад, за наявності метастазів), застосування ципротерону ацетату рекомендується відмінити. Лікування можна продовжувати тільки у разі, якщо користь від терапії переважає можливий ризик.
При болю у верхній частині живота, збільшенні печінки або ознаках внутрішньочеревної кровотечі під час лікування препаратом Андрокур® Депо при диференційній діагностиці слід враховувати ймовірність наявності пухлини печінки.
Пацієнти з цукровим діабетом потребують ретельного медичного нагляду під час лікування.
При виникненні відчуття задишки під час застосування препарату Андрокур® Депо при диференційній діагностиці необхідно враховувати відомий стимулювальний вплив на дихальну систему прогестерону та синтетичних прогестагенів, що супроводжується гіпокапнією та компенсаторним респіраторним алкалозом. Вважається, що такі стани не потребують лікування.
Пацієнти з артеріальними або венозними тромботичними/тромбоемболічними явищами (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда) або цереброваскулярними хворобами в анамнезі та хворі з пухлинами на пізній стадії належать до групи підвищеного ризику розвитку у подальшому тромбоемболічних явищ.
Необхідно з особливою обережністю підходити до призначення препарату хворим на неоперабельний рак передміхурової залози з тромбоемболічними явищами в анамнезі, тяжкими формами цукрового діабету з ураженнями судин або серпоподібно-клітинною анемією. В кожному окремому випадку потрібно зважувати очікувану користь від лікування і потенційний ризик.
Як і всі олійні розчини, Андрокур® Депо вводять внутрішньом’язово. Досвід показує, що при дуже повільному введенні розчину можна уникнути появи короткочасних реакцій, що іноді спостерігаються під час або одразу після ін'єкції олійного розчину (позиви до кашлю, напади кашлю, розлади зовнішнього дихання).
Условия хранения
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.
Условия хранения
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.
