Название
ВЕРОШПІРОН
Основные свойства, форма выпуска
Капсули по 50 мг № 30
Состав
Діюча речовина: спіронолактон;
1 таблетка містить 25 мг спіронолактону.
1 капсула містить 50 мг або 100 мг спіронолактону.
Допоміжні речовини
Таблетки
кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза.
Капсули 50 мг і 100 мг
Допоміжні речовини вмісту капсули:
натрію лаурилсульфат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат.
Тверді желатинові капсули 50 мг:
верхня частина капсули: барвник хіноліновий жовтий, титану діоксид, желатин;
нижня частина капсули: титану діоксид, желатин.
Тверді желатинові капсули 100 мг:
верхня частина капсули: барвник жовтий захід Е 110, титану діоксид, желатин;
нижня частина капсули: барвник жовтий захід Е 110, титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, желатин.
Фармакотерапевтическая группа
Калійзберігаючі діуретики.
Код АТС С03D A01.
Фармакологические свойства
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.
Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na + та сприяє утриманню K +. Що не тільки підвищує екскрецію Na + та Cl-, а й знижує вміст K + і H + в екскрементах. У результаті його сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.
Фармакокінетика
Добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Приблизно 90% зв'язується з білками плазми. Швидко метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів: 7α-тіометилспіронолактону і канренону. Метаболіти виводяться, головним чином, з сечею і в невеликій кількості - з жовчю. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту і в грудне молоко.
Фармакологічні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості.
Таблетки:
білі або майже білі, плоскі круглі таблетки, з фаскою, з характерним запахом меркаптану, з маркуванням “VEROSPIRON” на одному боці.
Капсула 50 мг:
вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору;
капсула: тверда желатинова розміром № 3; верхня частина: непрозора, жовтого кольору; нижня частина: непрозора, білого кольору.
Капсула 100 мг:
Вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору.
Капсула: тверда желатинова розміром № 0; верхня частина: непрозора, оранжевого кольору; нижня частина: непрозора, жовтого кольору.
Краткие показания
Застійна серцева недостатність. - Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму.- Цироз печінки з асцитом та набряками. - Злоякісні асцити. - Нефротичний синдром. - Есенціальна гіпертензія, головним чином, при гіпокаліємії, в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.- Гіпокаліємія, коли не можна застосовувати інше лікування.
Показания
- Застійна серцева недостатність.
- Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму.
- Цироз печінки з асцитом та набряками.
- Злоякісні асцити.
- Нефротичний синдром.
- Есенціальна гіпертензія, головним чином, при гіпокаліємії, в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.
- Гіпокаліємія, коли не можна застосовувати інше лікування.
Противопоказания
Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату, анурія, гостра ниркова недостатність, суттєве зниження функції нирок (гломерулярная фільтрація <10 мл / хв), гіперкаліємія, гіпонатріємія, вагітність, період годування груддю, хвороба Аддисона. Не можна застосовувати одночасно з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію для попередження гіперкаліємії.
Применение
Первинний гіперальдостеронізм: після встановлення діагнозу - 100-400 мг/доба в якості підготовки до операційного втручання.
У неоперабельних випадках можна проводити тривале лікування найменшою ефективною дозою, підібраною в індивідуальному порядку. У таких випадках кожні 14 днів початкова доза підлягає зниженню доти, доки не буде досягнуто найменшої терапевтичної дози. При тривалому лікуванні доцільно комбінувати препарат з іншими діуретиками, щоб уникнути розвитку побічних реакцій.
Набряковий синдром (серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром): звичайна початкова доза для дорослих становить 100 мг/добу (25-200 мг/добу), розподілена на 2 прийоми. При призначенні вищих доз доцільно призначати в комбінації з діуретиками, що діють на проксимальному відділі ниркових канальців, при цьому доза Верошпірона залишається незмінною.
Дітям призначають з розрахунку 3 мг/кг маси тіла одноразово або розподіляючи на 2 прийоми.
Есенціальна гіпертензія: призначається в комбінації з іншими діуретиками, звичайна початкова доза для дорослих становить 50-100 мг/добу і розподіляється на 2 прийоми. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки максимальний гіпотензивний ефект спостерігається після закінчення цього строку. Подальше дозування визначається індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Гіпокаліємія: дорослим 25-100 мг/добу, якщо пероральний спосіб поповнення калію або будь-який інший калійзберігаючий спосіб недостатньо ефективні.
Передозировка
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, порушення водно-електролітного балансу.
Лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає. Необхідно забезпечити водно-електролітну та кислотно-лужну рівновагу: застосування діуретиків, які виводять калій, парентеральне введення глюкози з інсуліном, у тяжких випадках - проведення гемодіалізу.
Взаимодействие
Побочные действия
Побічні реакції пов'язані з компетитивним блокуванням посиленого виведення калію альдостероном і андрогенним ефектом спіронолактону.
З боку шкіри: гіперемія, кропив`янка, поодинокі випадки анулярной еритеми, вовчакоподібних змін шкіри, алопеція, свербіж, гіпертрихоз, висип.
З боку опорно-рухового апарату: остеомаляція (окремий випадок), судоми м’язів нижніх кінцівок.
З боку нервової системи: головний біль, атаксія, підвищена сонливість, слабкість, запаморочення, сплутаність свідомості, зміна лібідо.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в ділянці шлунка, гастрит, виразка, пронос, нудота, блювання, шлункова кровотеча.
З боку печінки: гепатит (окремий випадок), порушення функції печінки.
З боку водно-електролітного балансу: гіперкаліємія (часто, особливо при зниженні ниркової функції), гіпонатріємія, гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
З боку ендокринної системи: часто гінекомастія; дозозалежна аменорея, набряклість грудних залоз, зміна менструацій; гірсутизм, імпотенція, зміна тембру голосу у жінок, доброякісні пухлини молочних залоз, біль у молочних залозах.
З боку серцево-судинної системи: небажане зниження артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: рідко тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз включно, еозинофілія на фоні цирозу печінки.
З боку сечовивідної системи: гостра ниркова недостатність.
В ізольованих випадках синдром Стівенса-Джонсона.
Зазвичай при припиненні прийому препарату побічні реакції зникають.
Дети, беременные, водители
Препарат протипоказаний при вагітності і в період годування груддю. При необхідності при призначенні препарату слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
У початковому періоді, тривалість якого індивідуальна, забороняється керувати автомобілем та робочими механізмами, робота на яких пов'язана в підвищеним ризиком травматизму.
Специальные указания
Дотримання особливої обережності необхідно у випадках наявності захворювання, що призводить до розвитку ацидозу та / або гіперкаліємії.
При зниженій ниркової функції та гіперкаліємії можливо транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При хворобах нирок, печінки, в літньому віці необхідно контролювати електроліти крові та стан ниркової функції.
Впливає на концентрації дигоксину, кортизолу і епінефрину в крові.
Забороняється вживання алкоголю під час лікування спіронолактоном.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
У початковому періоді, тривалість якого індивідуальна, забороняється керувати автомобілем та робочими механізмами, робота на яких пов'язана в підвищеним ризиком травматизму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.
Можливі взаємодії з:
- саліцилатами (зниження діуретичного ефекту);
- іншими діуретиками (посилення діурезу);
- антигіпертензивними засобами, особливо з гангліоблокаторами (посилення
гіпотензивного ефекту);
- калієм і з калійзберегаючими діуретиками (зростає ризик гіперкаліємії);
- нестероїдними протизапальними засобами (зростає небезпека гіперкаліємії);
- інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (зростає небезпека гіперкаліємії);
- флюдрокортизоном (парадоксальне посилення виведення калію);
- дигоксином (збільшується період напіввиведення дигоксину);
- карбеноксолом (зниження дії карбеноксолу);
- неоміцином (знижується всмоктування спіронолактону);
- хлоридом амонію (зростає небезпека розвитку ацидозу);
- мітотаном (знижує ефективність мітотану);
- похідними кумарину (знижує їх ефективність);
- триптореліном, бузереліном, гонадореліном (посилює їх дію);
- антипірином (підвищує метаболізм антипірину).
Условия хранения
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.
