Название
Тракриум раствор д/ин., 10 мг/мл по 2,5 мл
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: атракуріум бесилат.
1 мл розчину містить 10 мг атракуріуму бесилату;
допоміжні речовини: розчин бензолсульфонової кислоти, вода для ін‘єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін‘єкцій. Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з периферичним механізмом дії. Код АТС MO3A C04.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу. Блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м‘язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, у результаті чого виникає пригнічення нервово-м‘язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани.
Фармакокінетика.
Після внутрішньовенного введення спонтанно метаболізуються шляхом елімінації Хофмана (неферментативний процес, який перебігає при фізіологічних значеннях рН і температури тіла), а також шляхом ефірного гідролізу за участі неспецифічних естераз плазми. Це призводить до утворення лауданозину та інших метаболітів. Метаболіти не мають міорелаксуючих властивостей. Зв‘язок атракурію бесилату з білками плазми становить приблизно 80 %, період напіввиведення – 20 хвилин. Виводиться з сечею та жовчю головним чином у вигляді метаболітів.
Показания
Для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах (при наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів).
Противопоказания
Підвищена чутливість до атракуріуму, цисатракуріуму або бензолсульфонової кислоти.
Применение
Дорослі.
Введення шляхом ін‘єкції.
Тракріум застосовують шляхом внутрішньовенної болюсної ін‘єкції. Дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла залежно від необхідної тривалості повної нервово-м‘язової блокади і забезпечує адекватну релаксацію протягом 15-35 хвилин. Ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 секунд після внутрішньовенного введення препарату в дозах 0,5-0,6 мг/кг маси тіла. У разі необхідності подовження блокуючої дії препарат додатково вводять у дозах 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Правильне додаткове дозування не збільшує кумулятивного ефекту нервово-м‘язової блокади. Відновлення нормальної нервово-м‘язової передачі відбувається через 35 хвилин. Нервово-м‘язову блокаду, спричинену застосуванням Тракріуму, можна швидко нівелювати застосуванням стандартних доз антихолінестеразних препаратів.
Введення шляхом інфузії
Після початкового введення болюсної дози препарату 0,3-0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м‘язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої внутрішньовенної інфузії препарату у режимі 0,3-0,6 мг/кг маси тіла на годину.
Препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенних інфузій під час аортокоронарного шунтування. При необхідності гіпотермії тіла до температури 25-26 °С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримання повної нервово-м‘язової блокади у цьому разі швидкість інфузійного введення препарату можна зменшити наполовину.
Сумісність з іншими розчинами для проведення інфузії/ін’єкції та період стабільності препарату наведені нижче:
Розчин для внутрішньовенних інфузій
Період стабільності
Розчин натрію хлориду (0,9 %)
24 годин
Розчин глюкози (5 % )
8 годин
Розчин Рінгера
8 годин
Розчин натрію хориду (0,18 %) та розчин глюкози (4 % )
8 годин
Розчин Гартмана
4 годин
При розведенні у зазначених вище розчинах для досягнення концентрації атракуріуму бесилату у концентраціях 0,5 мг/мл і вище отриманий розчин буде зберігати стабільність при денному освітленні у зазначений період часу при температурі не вище 30° С.
Діти
Препарат застосовують дітям віком старше 1 місяця у тих же самих дозових режимах, що й для дорослих, розраховуючи дозу на масу тіла дитини.
Хворі літнього віку
Застосовується у стандартному дозуванні, однак рекомендується початкову дозу призначати на нижній межі дозового діапазону і вводити препарат повільніше.
Ниркова та печінкова недостатність
Препарат призначається у стандартних дозах при будь-яких рівнях ниркової або печінкової недостатності, включаючи термінальні стадії.
Хворі на серцево-судинні захворювання
Пацієнтам з клінічно значущими проявами серцево-судинних захворювань початкову дозу препарату вводять протягом періоду не менше 60 секунд.
Хворі, які перебувають у палатах інтенсивної терапії
Після введення необхідної початкової болюсної дози препарату у межах від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м‘язової блокади забезпечується постійною внутрішньовенною інфузією препарату зі швидкістю від 11 до 13 мкг/кг/хв (0,65-0,78 мг/кг/год). Однак існує широка індивідуальна варіабельність у дозовому режимі введення препарату, що може також змінюватися з часом. Деяким хворим може бути необхідним такий низький рівень введення препарату, як 4,5 мкг/кг/хв (0,27 мг/кг/год), тоді як іншим – такий високий, як 29,5 мкг/кг/хв (1,77 мг/кг/год.).
Швидкість відновлення нервово-м‘язової передачі у хворих не залежить від тривалості застосування препарату і, за даними клінічних досліджень, лежить у межах від 32 до 108 хвилин.
Моніторинг
З метою індивідуалізації дозового режиму рекомендується, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують нервово-м‘язову передачу, контролювати її функцію.
Передозировка
Симптоми і ознаки
Подовжений параліч скелетної мускулатури та його наслідки є головними ознаками передозування.
Лікування
Необхідно підтримувати безперешкодний доступ повітря разом зі штучною вентиляцією легенів до появи спонтанного адекватного дихання.
Оскільки свідомість пацієнтів не порушується, може бути необхідною повна седація.
Доцільне застосування антихолінестеразних препаратів разом із застосуванням атропіну або глюкопіролату, як тільки з’являються ознаки спонтанного відновілення.
Взаимодействие
Нервово-м‘язова блокада, спричинена Тракріумом, може посилюватися при супутньому застосуванні інгаляційних анастетиків, таких як галотан, ізофлуран, енфлуран.
Можливе посилення інтенсивності та тривалості нервово-м‘язової блокади, що спричиняється недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі Тракріумом, при одночасному застосуванні з:
антибіотиками, включаючи аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцини, тетрацикліни, лінкоміцин і кліндаміцин;
антиаритмічними препаратами: пропранололом, блокаторами кальцієвих канальців, лідокаїном, прокаінамідом, хінідином;
діуретиками: фуросемідом, можливо, з манітолом, тіазидними діуретиками, ацетазоламіном;
магнію сульфатом;
кетаміном;
солями літію;
гангліоблокаторами (триметорфаном, гексаметонієм).
Зрідка при одночасному призначенні з деякими препаратами, що можуть підсилювати прояви міастенії (у т.ч. при латентному перебігу) і провокувати розвиток міастенічного синдрому, можливо, підвищення чутливості до атракуріуму бесилату. До таких препаратів належать антибіотики, бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні препарати (прокаїнамід, хінідин), антиревматичні препарати (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн, літій.
На фоні тривалого лікування протисудомними препаратами можливі більш пізній початок та менша тривалість нервово-м‘язової блокади, що спричиняється Тракріумом.
Сумісне застосування недеполяризуючих міорелаксантів разом з атракурію бесилатом може спричинити інтенсивнішу нервово-м‘язову блокаду, ніж ту, що можна було очікувати при введенні еквівалентної загальної дози атракуріуму бесилату. Синергічний ефект може змінюватись залежно від комбінації цих препаратів.
Деполяризуючі міорелаксанти (наприклад, сукциметонію хлорид) не можна застосовувати для подовження нервово-м‘язової блокади, спричиненої недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі атракуріуму бесилатом, можливий розвиток тривалої та комплексної глибокої блокади, яку важко усунути антихолінестеразними засобами.
Лікування антихолінестеразними препаратами, які широко застосовують для лікування хвороби Альцгеймера, наприклад, донепрезилу, може зменшувати триваліть та вираженість нервово-м’язової блокади, спричиненої атракуріумом.
Побочные действия
Наведена нижче побічна дія класифікована за органами і системами та за частотою виникнення. Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та < 1/10; нечасто ³ 1/1000 та < 1/100; рідко ³ 1/10 000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10 000. Визначення «невідомо» стосується тих побічних дій, де встановити частоту з наявних джерел неможливо. Побічна дія, зумовлена збільшеним викидом гістаміну, позначена зірочкою*.
Дані, отримані з клінічних досліджень
Судинні порушення
Часто: артеріальна гіпотензія (помірна, транзиторна)*, гіперемія шкіри*
Порушення з боку дихальної системи і органів грудної клітки
Нечасто: бронхоспазм*.
Дані, отримані при післяліцензійному застосуванні
Імунна система
Дуже рідко: анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція.
При застосуванні Тракріуму з іншими препаратами для анастезії є поодинокі повідомлення про виникнення тяжких анафілактоїдних або анафілактичних реакцій.
Нервова система
Невідомо: судоми.
Є окремі повідомлення про виникнення судом у хворих при інтенсивному лікуванні із застосуванні Тракріуму з іншими препаратами. У цих хворих зазвичай були один або більше факторів схильності до судом (травма голови, набряк мозку, вірусний енцефаліт, гіпоксична енцефалопатія, уремія). Причинний взаємозв‘язок з лауданозином не встановлений. За даними клінічних досліджень кореляції між рівнем лауданозину у плазмі і появою судом встановлено не було.
Скелетно-м‘язова система і сполучні тканини
Невідомо: міопатія, м‘язова слабкість.
При тривалому застосуванні міорелаксантів у тяжких хворих, які лікувались у відділеннях інтенсивної терапії, повідомлялося про випадки виникнення м‘язової слабкості та/або міопатії. Більшість із цих пацієнтів отримувало супутнє лікування кортикостероїдами. Такі повідомлення були нечастими і причинного взаємозв‘язку із застосуванням Тракріуму встановлено не було.
Шкіра та підшкірна тканина
Рідко: кропив’янка.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосовують під час вагітності лише у тому разі, якщо очікувана користь для матері буде переважати потенційний ризик для плода. Препарат можна застосовувати під час хірургічного втручання (кесаревий розтин), оскільки препарат не проникає через плацентарний бар‘єр у кількості, що має клінічне значення.
Невідомо, чи проникає атракурію бесилат і його метаболіти в грудне молоко.
Діти
Застосовують для лікування дітей віком від 1 місяця.
Условия хранения
Зберігати при температурі 2-8 С° у захищеному від світла місці. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
