Мелоксикам раствор д/ин. 10 мг/мл амп. 15 мл в пачке №5

Название

Мелоксикам розчин д/ін., 10 мг/мл по 1,5 мл в амп. №5

Основные свойства, форма выпуска

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: мелоксикам; 1 мл розчину містить мелоксикаму 10 мг; допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинаміка. Мелоксикам – це нестероїдний протизапальний препарат класу енолієвої кислоти, що чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм вищезазначених ефектів може полягати у здатності Мелоксикаму інгібувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення. Більш безпечний механізм дії Мелоксикаму пов′язується із селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). На сьогодні очевидно, що терапевтичний ефект НПЗЗ пов′язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2 тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до побічних ефектів з боку шлунку та нирок. Селективність інгібування ЦОГ-2 Мелоксикамом підтверджена багатьма дослідниками як in vitro, так і ex vivo. Мелоксикам (7,5 мг та 15 мг) переважно інгібує ЦОГ-2 ex vivo, що підтверджується більшим інгібуванням продукції PGE2 у відповідь на стимуляцію ліпополісахаридом порівняно з продукцією тромбоксану у згорнутій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти дозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз ex vivo, тоді як індометацин, диклофенак, ібупрофен і напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів і подовжують кровотечу. Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок і кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз Мелоксикаму порівняно з такою при застосуванні стандартних доз інших НПЗЗ. Фармакокінетика. Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції, що і підтверджує абсолютна біодоступність (майже 100 %). Фармакокінетика Мелоксикаму лінійна та дозозалежна при внутрішньом’язовому застосуванні 7,5 мг – 15 мг. Концентрація Мелоксикаму в плазмі досягає піка через 60 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції. Стабільні концентрації досягаються на 3–5 добу. Безперервне лікування протягом тривалого періоду (наприклад шести місяців) не призводило до змін фармакокінетичних параметрів порівняно з параметрами після 2 тижнів перорального застосування Мелоксикаму по 15 мг на добу. Будь-які зміни є також малоймовірними і при тривалості лікування більше 6 місяців. У плазмі 99 % зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину в концентрації, приблизно вдвічі меншій, ніж у плазмі. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці. Мелоксикам майже повністю метаболізується до чотирьох фармакологічних інертних метаболітів. Основний метаболіт, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту, 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9 % дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP ЗА4 ізоензими сприяють цьому меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно. Екскреція Мелоксикаму − переважно у формі метаболітів − здійснюєтся в однаковій кількості із сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється незміненими в кал, тоді як тільки сліди незмінених складових виділяються в сечу. Період напіввиведення становить приблизно 20 годин. Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику Мелоксикаму.

Краткие показания

Показания

Початкове та короткочасне симптоматичне лікування болю при остеоартритах (артрози, дегенеративні захворювання суглобів). Симптоматичне довгострокове лікування ревматоїдного артриту (хронічного поліартриту), анкілозивного спондиліту (хвороба Бехтерева).

Противопоказания

Відома гіперчутливість до компонентів препарату або до препаратів з подібною дією (інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту). Мелоксикам не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми бронхіальної астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, які приймають антикоагулянти, через можливість виникнення внутрішньом’язової гематоми. Також протипоказаннями є: виразки шлунково-кишкового тракту як хронічні, так і в стадії загострення; запальне захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність; ниркова недостатність, що не піддається діалізу; шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні, або інші кровотечі; тяжка неконтрольована серцева недостатність. Мелоксикам протипоказаний при лікуванні періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.

Применение

Мелоксикам слід застосовувати тільки шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції (внутрішньовенне введення протипоказане). Препарат призначають дорослим і підліткам віком від 15 років по 7,5 мг або 15 мг один раз на добу глибоко внутрішньом’язово протягом перших декількох днів лікування. Для подальшої терапії доцільно застосовувати пероральні форми препарату (таблетки). Артрози у стадії загострення Доза становить 7,5 мг на день. Якщо не спостерігається достатнього покращення стану, можна збільшити дозу до 15 мг на день. Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт Доза становить 15 мг на день. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг на день. Пацієнти літнього віку з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів Для пацієнтів літнього віку рекомендована доза становить 7,5 мг на день. Порушення функції нирок Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на день. Для пацієнтів з легким або середнім порушенням функції нирок (з кліренсом креатиніну більше ніж 25 мл/хв) немає необхідності зменшувати дозу. Порушення функції печінки Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу. Тривалість лікування Оскільки зі збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування. При спільному застосуванні препарату з іншими лікарськими формами мелоксикаму не слід перевищувати добову дозу 15 мг. Порядок роботи з ампулою. 1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (рис. 1). 2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися виділення препарату) і обертальними рухами звернути і відокремити голівку (рис. 2). 3. Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою (рис. 3). 4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст (рис. 4). 5. Надіти голку на шприц. Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Передозировка

Клінічного досвіду передозування немає. Можливе посилення побічних ефектів. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Взаимодействие

При одночасному застосуванні Мелоксикаму з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Слід уникати одночасного застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією, тому пацієнти, які отримують Мелоксикам у поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. У даної категорії пацієнтів перед початком терапії Мелосикамом необхідно дослідити функцію нирок. Мелоксикам може спричиняти затримку натрію, калію, рідини, у результаті чого зростає ризик прогресування серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії у схильних до цього пацієнтів. Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататорів, діуретиків, салуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів. Мелоксикам може підсилювати гематотоксичність метотрексату, у зв’язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні Мелоксикаму з препаратами літію відмічається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення Мелоксикаму. Можлива фармакокінетична взаємодія Мелоксикаму з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному застосуванні.

Побочные действия

У переліку представлені всі відомі побічні реакції, які можуть виникнути під час застосування Мелоксикаму, а також у разі передозування або довготривалої терапії. Для визначення частоти небажаних ефектів використано такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); іноді (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не можна визначити з доступних даних). З боку системи крові та лімфатичної системи Часто: зниження рівня гемоглобіну (анемія). Іноді: зміни у формулі крові: зменшення тромбоцитів (тромбоцитопенія), зменшення лейкоцитів до повного їх зникнення (лейкоцитопенія, агранулоцитоз). З боку імунної системи Рідко: алергічні реакції, анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Неврологічні розлади Рідко: шум у вухах, млявість. Часто: запаморочення, головний біль. Іноді: зміни настрою, неспокій, сплутаність свідомості, дезорієнтація, сонливість та кошмарні сновидіння, судоми. З боку серцево-судинної системи Іноді: прискорене серцебиття, підвищення артеріального тиску, почервоніння шкіри з відчуттям жару, набряки. З боку дихальної системи Рідко у пацієнтів з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ в анамнезі можуть спостерігатися напади бронхіальної астми. Шлунково-кишкові розлади Часто: біль в епігастральній ділянці, нудота та блювання, відрижка, здуття, запор або пронос. Іноді: шлунково-кишкові кровотечі, виразка шлунка, запалення стравоходу, запалення слизової оболонки рота (стоматит). Рідко: шлунково-кишкові перфорації, гастрит, коліт. У пацієнтів літнього віку пептична виразка, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі можуть мати тяжкий перебіг. З боку гепатобіліарної системи Іноді: порушення функцій печінки. Короткочасні зміни функціональної проби печінки (наприклад підвищення рівня трансаміназ або білірубіну). Рідко: гепатит. З боку шкіри і підшкірної клітковини Часто: свербіж, подразнення шкіри. Іноді: кропив’янка. Рідко: тяжкі реакції шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз/синдром Лайєлла), набряки шкіри та/або слизових оболонок, мультиформна еритема, фотосенсибілізація. З боку сечовидільної системи Іноді: функціональні порушення нирок (наприклад підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). Рідко: гостра ниркова недостатність, розлади сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі. Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз. Загальні порушення Рідко: ангіоневротичні набряки, порушення гостроти зору, кон’юнктивіти. Місцеві порушення: набряк, затвердіння у місті ін’єкції, біль.

Дети, беременные, водители

Застосування у період вагітності або годування груддю Незважаючи на те, що під час доклінічних досліджень тератогенного ефекту не виявлено, Мелоксикам не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю. Діти Зважаючи на те, що дозовий режим для дітей та підлітків віком до 15 років поки ще не встановлений, препарат рекомендується для лікування лише дорослих та підлітків віком від 15 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами При розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Специальные указания

Особливості застосування Застосування Мелоксикаму, як і інших НПЗЗ, потребує ретельного нагляду за пацієнтами зі шлунково-кишковими захворюваннями та хворими, які приймають антикоагулянти. Пацієнти зі шлунково-кишковими захворюваннями повинні перебувати під контролем. Заборонено призначати Мелоксикам, якщо є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча. Як і з іншими НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкові кровотечі, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час у процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігались у людей літнього віку. При застосуванні НПЗЗ у дуже рідкісних випадках спостерігались серйозні шкірні реакції, деякі з яких були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій відмічається на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлись у межах першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування Мелоксикаму. НПЗЗ можуть збільшувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути летальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати. Такий ризик може збільшуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань. НПЗЗ інгібують синтез ниркових простагландинів, що відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим об'ємом крові та зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗЗ може спричинити ниркову недостатність, яка зникає при перериванні протизапальної терапії нестероїдними засобами. Найбільший ризик такої реакції у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з дегідратацією, із застійною серцевою недостатністю, у хворих на цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію діуретичними препаратами, інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину-II, або після обширних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії. В окремих випадках НПЗЗ можуть призвести до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів. Як і при лікуванні більшістю НПЗЗ, описані окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших показників функції печінки. У більшості випадків ці зміни були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми лікування Мелоксикамом слід припинити та провести контрольні тести. Для клінічно стабільних хворих на цироз печінки не потрібно знижувати дози Мелоксикаму. Ослаблені пацієнти потребують більш ретельного нагляду, тому що тяжче переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, потрібно дотримуватись обережності щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів може виникати затримка натрію, калію та води в організмі і вплив на натрійуретичні ефекти діуретиків. Внаслідок цього у людей з підвищеною чутливістю може виникати або посилюватись серцева недостатність або гіпертонія. За пацієнтами з групи підвищеного ризику рекомендується здійснювати ретельне клінічне спостереження. Mелоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування Мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландинів, може зашкодити заплідненню і саме тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Більш того, жінкам, які мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безплідності, слід розглянути питання про припинення прийому Мелоксикаму.

Условия хранения

Термін придатності 2 роки. Термін придатності після відкриття ампули Невикористаний вміст ампули слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування. Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.