Магневист р-р д/ин. 469,01мг/мл фл. 20 мл №1

Название

МАГНЕВИСТ

Основные свойства, форма выпуска

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний чи дещо жовтуватий розчин.Осмоляльність при 37 °С 1,96 Осм/кг Н2О В’язкість при 20 °С 37 °С 4,9 мПа×с 2,9 мПа×с Значення рН 7,0 – 7,9

Категория назначения

За рецептом. Препарат застосовують у клінічних умовах під контролем лікаря.

Состав

діюча речовина: гадопентетова кислота; 1 мл розчину для ін’єкцій містить 469,01 мг димеглумінової солі гадопентетової кислоти (що відповідає 0,5 ммоль димеглумінової солі гадопентетової кислоти); допоміжні речовини: кислота діетилентриамінпентаоцтова, меглумін, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтическая группа

Парамагнітні контрастні засоби. Код АТС V08C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинаміка. Магневіст – парамагнітний контрастний засіб, призначений для МРТ. Під час застосування Т1-зваженої послідовності сканування при протонній МРТ індуковане гадопентетатом скорочення часу спін-граткової релаксації (Т1) збуджених протонів води спричиняє підвищення інтенсивності сигналу і, як наслідок, - збільшення контрастності зображення певних тканин. Гадопентетат є високопарамагнітною сполукою, що спричиняє суттєве скорочення часу релаксації навіть при низькій концентрації. При магнітному полі силою 1,5 Т та при температурі 37 °С парамагнітна ефективність релаксивність (r1)-детермінована, що визначається з впливу Т1 часу релаксації протонів води в плазмі, та релаксивність (r2)-детермінована, що визначається з впливу на Т2 час релаксації, становить відповідно 4,1±0,21 л/(ммоль×сек) та 4,6±0,28 л/(ммоль×сек). Відображення релаксивностей лише незначно залежить від сили магнітного поля. ДТПК утворює міцний комплекс із парамагнітним іоном гадолінію, що має надзвичайно високу стабільність in vivo та in vitro (константа термодинамічної стабільності : log KGdl = 22 - 23). Гадопентетату димеглумін є добре розчинною у воді та надзвичайно гідрофільною сполукою, коефіцієнт розподілу якої між н-бутанолом і буфером при рН 7,6 становить 0,0001. Для речовини не характерна значна інгібуюча дія щодо ензимів, наприклад, ацетилхолінестерази та лізозиму, в концентраціях, що використовуються в клінічній практиці. Магневіст не активує систему комплементу, і, зважаючи на це, можливість індукції анафілактоїдних реакцій є дуже низькою. При вищих концентраціях або тривалій інкубації гадопентетату димеглумін здійснює незначний вплив in vitro на морфологію еритроцитів. Після внутрішньовенного введення Магневісту зворотний процес може спричинити слабкий внутрішньосудинний гемоліз. Це пояснює незначне зростання рівня білірубіну і заліза в сироватці, що інколи спостерігається в перші декілька годин після ін’єкції.

Показания

Препарат застосовується для діагностики виключно шляхом внутрішньовенного введення. · Магнітно-резонансна томографія (МРТ) головного та спинного мозку Здійснюється в першу чергу для виявлення пухлин та наступної диференційної діагностики при підозрі на менінгіому, невриному, у тому числі слухового нерва, інвазивні пухлини (наприклад, гліома) та метастази; для виявлення невеликих пухлин та/або пухлин, які погано візуалізуються; при підозрі на рецидив пухлини після операції або променевої терапії; для диференційованого зображення таких рідкісних новоутворень, як гемангіобластоми, епендимоми та невеликі аденоми гіпофіза; для поліпшення визначення розповсюдження пухлин немозкового походження. Додатково при спінальній МРТ: диференційна діагностика інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин, виявлення у патологічно змінених ділянках солідних пухлин, оцінка розповсюдження інтрамедулярних пухлин. МРТ усього тіла Включаючи лицьовий череп, ділянку шиї, грудну та черевну порожнини, молочні залози, органи таза, опорно-руховий апарат, а також візуалізацію судин всього тіла. За допомогою препарату Магневіст можна отримати діагностичну інформацію, що дозволяє, зокрема: виявити або виключити наявність пухлин, запалень та судинних ушкоджень; визначити поширеність та межі цих процесів; диференціювати внутрішню структуру цих ушкоджень; оцінити кровопостачання нормальних та патологічно змінених тканин; відрізнити пухлинні тканини від рубцевих після терапії; виявити рецидив грижі міжхребцевого диска після операції; здійснити напівкількісну оцінку функції нирок у поєднанні із зональною анатомічною діагностикою.

Противопоказания

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарат

Применение

Препарат застосовують тільки для внутрішньовенного введення. Необхідно дотримуватися загальноприйнятих запобіжних заходів при проведенні МРТ: лікар повинен переконатися, що у пацієнта відсутній кардіостимулятор, феромагнітні імплантати тощо. У діапазоні від 0,14 до 1,5 Тл рекомендації для застосування Магневісту не залежать від напруженості магнітного поля. Необхідна доза Магневісту вводиться струминно внутрішньовенно у вигляді болюсної ін’єкції вручну або за допомогою інжектора. Відразу після неї можна розпочинати МРТ-обстеження. Оскільки нудота і блювання є можливими побічними реакціями на всі контрастні засоби для МРТ, за 2 години до обстеження пацієнт має утриматися від вживання їжі для зниження ризику аспірації. Для додаткової інформації див. розділ «Особливі заходи безпеки». Режим дозування. Дорослі Краніальна та спінальна МРТ У звичайних випадках для посилення контрастності й вирішення клініко-діагностичних питань достатньою є доза з розрахунку 0,2 мл Магневісту на 1 кг маси тіла пацієнта (що відповідає 0,1 ммоль гадопентетату димеглуміну на 1 кг маси тіла). У випадках, коли після введення вказаної дози Магневісту за даними МРТ не виявляються ураження, але при цьому існує серйозна клінічна підозра на їх наявність, для більш точної діагностики є доцільним повторне введення 0,2 мл Магневісту на 1 кг маси тіла пацієнта (у дорослих препарат може бути введений навіть з розрахунку 0,4 мл на 1 кг маси тіла) протягом 30 хв після першого МРТ-дослідження. Повторне сканування здійснюють безпосередньо після введення препарату. При виключенні метастатичних уражень або рецидиву пухлини у дорослих підвищена доза Магневісту (з розрахунку 0,6 мл на 1 кг маси тіла) дає можливість більш точної діагностики. Максимальна разова доза: 0,6 мл препарату на 1 кг маси тіла. МРТ усього тіла У звичайних випадках для посилення контрастності й вирішення клініко-діагностичних питань достатньою є доза з розрахунку 0,2 мл Магневісту на 1 кг маси тіла пацієнта. В особливих випадках, наприклад, при патологічних утвореннях із малим ступенем васкуляризації та/або невеликим ступенем проникнення в екстрацелюлярний простір, для досягнення належного контрастування може бути необхідним введення 0,4 мл Магневісту на 1 кг маси тіла пацієнта, особливо при застосуванні відносно слабких Т1-зважених послідовностей сканування. Для виключення ураження або рецидиву пухлин у дорослих можна ввести дозу з розрахунку 0,6 мл Магневісту на 1 кг маси тіла з метою підвищення точності діагностики. Для візуалізації судин залежно від ділянки, що досліджується, та методу дослідження для дорослих може бути необхідним введення до 0,6 мл на 1 кг маси тіла. Максимальна разова доза: 0,6 мл препарату на 1 кг маси тіла. Діти Всі показання: у дітей Магневіст застосовують з розрахунку 0,2 мл препарату на 1 кг маси тіла. Максимальна разова доза: 0,4 мл препарату на 1 кг маси тіла. Діти (віком до 2 років): досвід застосування препарату Магневіст для МРТ усього тіла у дітей віком до 2 років дотепер обмежений. Дітям віком до 2 років необхідну дозу слід вводити вручну, не використовуючи аутоінжектор, щоб уникнути пошкоджень.

Передозировка

Досі не спостерігалося і не повідомлялося про жодну ознаку інтоксикації внаслідок ненавмисного передозування під час клінічного застосування. При ненавмисному передозуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно контролювати ниркову функцію. Магневіст можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.

Взаимодействие

Не відомо жодних взаємодій з іншими лікарськими засобами. Взаємодія з діагностичними тестами При визначенні вмісту заліза у сироватці крові комплексонометричними методами (наприклад, за допомогою батофенантроліну) протягом першої доби після введення препарату Магневіст кількісний показник може бути хибно зниженим, що пояснюється наявністю в препараті вільної ДТПК (діетилентриамінпентаоцтової кислоти).

Побочные действия

Загальні дані щодо профілю безпеки Загальні дані щодо профілю безпеки препарату Магневіст базуються на результатах пост-маркетингового спостереження та на підставі досвіду застосування у більш ніж 11000 пацієнтів, що брали участь у клінічних дослідженнях. Побічними реакціями, що реєструвалися найчастіше (≥0,4 %) у пацієнтів, яким призначали Магневіст в клінічних дослідженнях, були різноманітні реакції в місці ін’єкції, головний біль, нудота. Більшість побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням препарату Магневіст, були легкого або середнього ступеня тяжкості. Загалом, найбільш серйозними побічними реакціями при застосуванні препарату Магневіст були нефрогенний системний фіброз, анафілактоїдні реакції/анафілактичний шок. Відстрочені реакції гіперчутливості/анафілактоїдні реакції (від години поспіль та до кількох днів) реєструвалися рідко (див. розділ «Особливості застосування»). Побічні реакції, пов’язані з прийомом препарату Магневіст, наведені в таблиці, що розташована нижче. Вони розподілені відповідно до класифікації «Система/орган/клас» (MedDRA версія 12.1). Відповідні терміни MedDRA були використані для описання певних реакцій, їх симптомів та схожих за симптоматикою станів. Перелічені нижче побічні реакції, зареєстровані в ході клінічних досліджень із застосуванням препарату, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000). Побічні реакції, що були виявлені лише протягом постмаркетингового спостереження та частота яких не може бути визначена на даний момент, позначені як «частота невідома». Таблиця Побічні реакції, які було зареєстровано в ході клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження в пацієнтів, які отримували препарат МагневістСистема/орган/клас (MedDRA) Нечасті Рідкісні Частота невідома Порушення з боку крові та лімфатичної системи Підвищення рівня сироваткового заліза* Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості/анафілактоїдні реакції (наприклад, анафілактичний шок*, анафілактоїдні реакції*§, реакції гіперчутливості*§, шок§*, арт. гіпотензія§*, кон’юнктивіт, втрата свідомості§*, відчуття стиснення у горлі*, чхання, кропив’янка, свербіж, висипання, еритема, диспное*, зупинка дихання§*, бронхоспазм§*, хрипи, ларингоспазм§*, набряк гортані§*, набряк глотки§*, ціаноз§*, риніт§, ангіоедема§*, набряк обличчя*, рефлекторна тахікардія§) Порушення з боку психіки Дезорієнтація Збудження, занепокоєння Порушення з боку нервової системи Запаморочення, головний біль, дисгезія Судоми*, парестезія, відчуття жару, тремор Кома*, сомноленція*, порушення мовлення, порушення нюху Захворювання з боку органів зору Візуальні порушення, біль в очах, сльозотеча Захворювання та розлади з боку органів слуху Порушення слуху, вушний біль Захворювання з боку серця Тахікардія*, аритмія * Зупинка серця*, зниження частоти серцевих скорочень/брадикардія* Захворювання з боку судин Тромбофлебіт, припливи, вазодилатація Синкопальні стани*, вазовагальні реакції, підвищення артеріального тиску Респіраторні, медіастинальні розлади, патологія грудної клітки Відчуття подразнення в горлі/ біль у глотці та гортані / відчуття дискомфорту в глотці, кашель Дихальний дистрес, збільшення чи зменшення частоти дихання, набряк легень* Розлади з боку шлунково-кишкового тракту Блювання, нудота, Абдомінальний біль, шлунковий дискомфорт, діарея, зубний біль, відчуття сухості в роті, відчуття парестезії та болю в м’яких тканинах порожнини рота Слинотеча Патологія з боку гепатобіліарної системи Підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня печінкових ферментів Патологія шкіри та підшкірно-жирової клітковини Нефрогенний системний фіброз (НСФ) Розлади з боку кістково-м'язової системи та патологія сполучної тканини Біль у кінцівках Біль у спині, артралгії Патологія з боку нирок та сечовидільної системи Гостра ниркова недостатність*, ** підвищення рівня креатиніну в сироватці**, нетримання сечі, раптові позиви до сечовипускання Розлади загального стану та з боку місця введення Біль, відчуття жару, відчуття холоду, реакція у ділянці введення (наприклад, відчуття холоду у ділянці введення, парестезія, припухлість, відчуття тепла, біль, набряк, подразнення, геморагії, еритема, дискомфорт, некроз§, тромбофлебіт§, флебіт§, запалення§, екстравазія§) Біль у грудній клітці, гіпертермія, периферичні набряки, відчуття нездужання, відчуття втоми, спрага, астенія Озноб, пітливість, підвищення температури тіла, зниження температури тіла * Були повідомлення про загрозливі для життя та/чи летальні випадки. ** У пацієнтів на тлі попередньо діагностованої ниркової недостатності. § Реакції, що були виявлені лише під час постмаркетингового спостереження (частота невідома). У пацієнтів з нирковою недостатністю, яким показаний діаліз, при застосуванні препарату Магневіст часто спостерігалися відстрочені і транзиторні реакції, подібні на запальні, такі як, наприклад, гарячка, озноб та підвищення рівня С-реактивного білка. У цих пацієнтів МРТ дослідження із застосуванням препарату Магневіст проводилося за день перед гемодіалізом.

Дети, беременные, водители

Застосування у період вагітності або годування груддю Вагітність Для гадопентату немає достатніх клінічних даних щодо застосування у вагітних жінок. Результати досліджень на тваринах в клінічно релевантних дозах не вказують на існування репродуктивної токсичності після повторних введень препарату. Потенційний ризик для людини невідомий. При призначенні препарату Магневіст вагітним жінкам слід особливо ретельно зважити співвідношення ризик/користь. Лактація Мінімальна кількість гадопентетату (щонайбільше 0,04 % дози, введеної внутрішньовенно) виділяється в молоко у процесі лактації. Існують дані, що адсорбція через шлунково-кишковий тракт є незначною (біля 4 %) (див. розділ «Фармакокінетика»). У клінічно значущих дозах вплив на дитину не є очікуваним. Діти Діти (віком до 2 років): досвід застосування препарату Магневіст для МРТ усього тіла у дітей віком до 2 років дотепер обмежений. Дітям віком до 2 років необхідну дозу слід вводити вручну, не використовуючи аутоінжектор, для запобігання пошкоджень. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами Не відомо.

Специальные указания

Вказівки щодо застосування Магневіст є чутливим до світла. Необхідно зберігати ємкість з препаратом у картонній коробці для захисту від світла. Безпосередньо перед застосуванням під час роботи з флаконом немає потреби в захисті від світла. Препарат має бути ретельно оглянутий перед застосуванням. Магневіст не можна використовувати у випадках значної зміни кольору розчину, появи часточок чи порушення цілісності упаковки. Магневіст треба набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням. Гумову пробку ніколи не слід проколювати більше одного разу. Невикористані при обстеженні залишки контрастного засобу для подальшого застосування непридатні, і їх слід викинути. Гіперчутливість Введення препарату Магневіст, як і інших внутрішньовенних контрастних засобів, може супроводжуватись анафілактоїдними реакціями/реакціями гіперчутливості або іншими реакціями ідіосинкразії у вигляді серцево-судинних, респіраторних і шкірних симптомів, аж до реакцій тяжкого ступеня, включаючи шок. Ризик розвитку реакцій гіперчутливості є вищим за наявності зазначених нижче станів та захворювань: реакція на попередні введення контрастних засобів; бронхіальна астма в анамнезі; алергічні захворювання в анамнезі. У пацієнтів з алергічною готовністю (особливо з алергічними захворюваннями в анамнезі) рішення про застосування препарату має бути прийнято після особливо ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Більшість цих реакцій виникає упродовж 30 хв після введення препарату. Отже, після дослідження рекомендується спостереження за пацієнтом. У пацієнтів з алергічною готовністю можна розглянути питання про проведення премедикації антигістамінними препаратами і/або глюкокортикоїдами. Завжди повинні бути напоготові відповідні медикаменти для лікування реакцій гіперчутливості, а також засоби невідкладної допомоги. Відстрочені реакції (що виникають через декілька годин або днів після введення) визначаються рідко (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, що приймають бета-блокатори і в яких розвинулися реакції гіперчутливості, можуть бути нечутливими до терапії бета-агоністами. У пацієнтів, що страждають на серцево-судинні захворювання, більша ймовірність розвитку серйозних або навіть летальних наслідків реакцій гіперчутливості тяжкого ступеня. Зниження функції нирок Перед застосуванням препарату Магневіст всіх пацієнтів слід обстежити на наявність дисфункції нирок шляхом збору анамнезу й/або проведення лабораторних аналізів. При призначенні препарату Магневіст пацієнтам зі значно порушеною функцією нирок слід особливо ретельно зважити співвідношення ризик/користь, оскільки у цих пацієнтів значно знижена швидкість виведення препарату. У цих пацієнтів у поодиноких випадках виникала гостра ниркова недостатність, що потребувала діалізу, або подальше зниження функції нирок. Ризик виникнення таких явищ є вищим при підвищенні дози препарату Магневіст. Оскільки гадопентетат виводиться нирками, у пацієнтів з порушеною функцією нирок має пройти достатній проміжок часу для виведення перед будь-яким наступним введенням препарату. Період напіввиведення у хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості становить 3-4 години. Період напіввиведення у хворих з тяжкою нирковою недостатністю дорівнює приблизно 11 годинам, та близько 75 % призначеної дози визначається в сечі протягом 2 днів (див. розділ «Фармакокінетика»). Магневіст може бути виведений з організму шляхом гемодіалізу. Після 3 епізодів гемодіалізу по три години кожен близько 97 % призначеної дози виводиться з організму (близтько 70 % з кожним епізодом гемодіалізу). Для пацієнтів, які вже перебувають на гемодіалізі, слід розглянути можливість швидкого проведення сеансу гемодіалізу одразу ж після введення препарату Магневіст з метою прискорення виведення контрастного засобу з організму. Є повідомлення про випадки розвитку нефрогенного системного фіброзу (НСФ), пов'язаного із застосуванням гадолінійвмісних контрасних препаратів, включаючи Магневіст, у пацієнтів з: гострим або хронічним порушенням функції нирок тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) <30 мл/хв/1,73 м²) або гострою нирковою недостатністю будь-якого ступеня тяжкості внаслідок гепато-ренального синдрому або в періопераційному періоді при трансплантації печінки. У цієї категорії пацієнтів Магневіст слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику й користі, включаючи розгляд можливих альтернативних методів візуальної діагностики, і при застосуванні доз, що не перевищують 0,2 мл/кг маси тіла. Геронтологічні пацієнти (віком від 65 років) Не виявлено необхідності в зміні доз у даної категорії пацієнтів. У клінічних дослідженнях не було встановлено різниці в показниках безпеки та ефективності між пацієнтами віком від 65 років та молодшими пацієнтами. Результати інших клінічних спостережень не виявили різниці у відповіді між геронтологічними пацієнтами та більш молодими хворими (див. також розділ «Фармакокінетика»). Пацієнти з печінковою недостатністю Оскільки гадопентетат виводиться виключно в незміненому вигляді нирками, немає потреби у зміні доз у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю. Дані щодо застосування препарату пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю дотепер відсутні (див. також розділ «Фармакокінетика»). Судомні стани У пацієнтів, що схильні до виникнення судом, або пацієнтів із внутрішньочерепними ураженнями може бути підвищена судомна активність, про що повідомлялось у поодиноких випадках у зв’язку із введенням Магневісту. За станом пацієнтів, що мають схильність до виникнення судом, слід ретельно спостерігати, необхідно заздалегідь підготувати обладнання і медикаменти, необхідні для припинення судом у випадку їх виникнення.

Условия хранения

Термін придатності 5 років. Умови зберігання Зберігати в місці, захищеному від світла, при кімнатній температурі.