Катадолон Ретард табл. пролонг. дейст. 400 мг блистер №14

Название

КАТАДОЛОН РЕТАРД

Основные свойства, форма выпуска

двоопуклі таблетки пролонгованої дії довгастої форми, від світло-жовтого до жовтого кольору, з вкрапленнями від білого до майже білого кольору, з лінією розламу з одного боку, з гладенькою поверхнею, з непошкодженими краями та однорідним зовнішнім виглядом.

Категория назначения

За рецептом.

Состав

Діюча речовина: флупіртину малеат; 1 таблетка пролонгованої дії містить 400 мг флупіртину малеату; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію кроскармелоза, поліакрилатна дисперсія, тальк, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (Е 172), магнію стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B G07.

Фармакологические свойства

Флупіртин належить до прототипів нового класу речовин SNEPCO ─ селективних активаторів нейрональних калієвих каналів (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Належить до неопіоїдних аналгетиків центральної дії, не спричинює залежності та звикання. Флупіртин активує зв’язані G-білками канали іонів калію (К+) нервової клітини. Завдяки цьому зростає відтік іонів калію, що забезпечує стабілізацію мембранного потенціалу клітин у стані спокою. Знижується активація мембрани нервової клітини. Це забезпечує опосередковане гальмування активності NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів, оскільки іони магнію (Mg2+), які блокують рецептори NMDA, не активуються без попередньої деполяризації мембрани (механізм опосередкованого антагонізму до NMDA-рецепторів). У терапевтичних концентраціях флупіртин не зв’язується з λ1-, λ2-, 5 НТ1-, 5НТ2-, допаміновими, бензодіазепіновими, опіатними, центральними мускаринергічними або нікотинергічними рецепторами. Цей препарат центральної дії забезпечує дію за трьома основними напрямками. Знеболювальна дія. Завдяки селективному відкриванню (активації) потенціалнезалежних каналів іонів калію, що призводить до відтоку (К+), відбувається стабілізація мембранного потенціалу нервової клітини, збудженість нервової клітини знижується. Опосередкований антагонізм флупіртину до NMDA-рецепторів захищає нервові клітини від надходження іонів кальцію (Са2+). Через це знижується сенсибілізуючий вплив підвищеного вмісту міжклітинного кальцію (Са2+). Як наслідок, відбувається інгібування висхідних ноцицептивних імпульсів, гальмується збудження нервової клітини у відповідь на імпульс. Міорелаксантна дія. Фармакологічна дія, яка забезпечує описаний знеболювальний вплив, функціонально посилюється ще одним ефектом, наявність якого було доведено при застосуванні препарату в терапевтичних дозах, а саме, сприянням захвату іонів кальцію мітохондріями. У поєднанні з інгібуванням передачі сигналів на мотонейрони, а також зі знеболювальним впливом на проміжні нейрони це забезпечує релаксацію м’язів: забезпечується не загальне розслаблення м’язів, а, в першу чергу, розслаблення через усунення напруження м’язів. Вплив на процеси запобігання переходу болю у хронічну форму. Процес запобігання переходу болю у хронічну форму слід розглядати як наслідок здатності нейронів до проведення імпульсів, обумовленої гнучкістю функцій нейронів. Завдяки активації внутрішньоклітинних процесів гнучкість функцій нейронів активує механізм, відомий як «wind up», тобто «роздування» - феномен, який призводить до нарощування рівня відповіді на кожний з наступних больових імпульсів. NMDA-рецептори відіграють особливо важливу роль у спонуканні до такої зміни (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів при застосуванні флупіртину призводить до пригнічення їх дії. Таким чином, забезпечується протидія переходу болю в хронічну форму, або, у випадках уже існуючого хронічного болю, відбувається «стирання» пам’яті про біль за рахунок стабілізації мембранного потенціалу і, як наслідок, знижується інтенсивність болю.

Показания

Болісне напруження м’язів опорно-рухового апарату.

Противопоказания

Підвищена чутливість до флупіртину малеату або будь-якої допоміжної речовини в складі препарату, тяжкі захворювання печінки, печінкова енцефалопатія, холестаз, алкоголізм, міастенія (Myasthenia gravis), дзвін у вухах.

Применение

Одноразовою дозою для дорослих є 1 таблетка пролонгованої дії Катадолону ретарду. Ця доза – еквівалент максимальної добової дози. Якщо зазначена доза не забезпечує адекватної знеболювальної дії, слід обрати препарат в іншій лікарській формі, з іншим вмістом діючої речовини. Пацієнтам віком від 65 років та пацієнтам зі значним ураженням функції нирок початкова доза становить ½ (200 мг) таблетки пролонгованої дії на добу. Загальна добова доза для пацієнтів зі значним ураженням ниркових функцій не повинна перевищувати рекомендовану дозу, тобто не більше ніж 400 мг флупіртину малеату (еквівалентно 1 таблетці пролонгованої дії Катадолону ретарду). Катадолон ретард не застосовують пацієнтам з гіпоальбумінемією, оскільки досліджень результатів застосування Катадолону ретарду пацієнтам цієї категорії не проводили. Спосіб застосування. Таблетки пролонгованої дії слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (бажано води). Тривалість терапії. Тривалість терапії визначає лікар індивідуально.

Передозировка

Відомі окремі випадки передозування препарату з метою самогубства. При застосуванні флупіртину малеату у дозі до 5 г спостерігаються такі симптоми: нудота, виснаження, тахікардія, компульсивний плач, сонливість, сплутаність свідомості, сухість у роті. Лікування: промивання шлунка, застосування адсорбуючих речовин, сечогінних засобів, інфузій електролітів. Після проведених терапевтичних заходів самопочуття покращується протягом 6-12 годин. Симптомів стану, який загрожує життю пацієнтів, не спостерігалось. Специфічний антидот невідомий.

Взаимодействие

Катадолон ретард може посилювати дію алкоголю та лікарських засобів, які мають седативні властивості або міорелаксуючу дію. Оскільки флупіртин значною мірою зв’язується з білками крові, при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також зв’язуються з білками крові, можливе їх витіснення із зв’язування з білками. Були проведені відповідні дослідження in vitro результатів одночасного застосування з діазепамом, варфарином, ацетилсаліциловою кислотою, бензилпеніциліном, дигітоксином, глібенкламідом, пропранололом та клонідином. Підтвердження витіснення із зв’язування з білками крові до рівня, при якому не може бути виключена можливість посилення дії препаратів, отримано лише при комбінованому застосуванні флупіртину малеату з варфарином та діазепамом. У випадках комбінованої терапії, при призначенні Катадолону ретарду з похідними кумарину (наприклад варфарином), рекомендовано частіше перевіряти значення протромбінового індексу (час Квіка) для своєчасного визначення можливого впливу та, у разі необхідності, відповідного коригування дози препарату кумарину. Не було отримано свідчень взаємодії з іншими препаратами-антикоагулянтами (аспірин або подібні до нього препарати). У випадках призначення Катадолону ретарду в курсі комбінованої терапії з препаратами, метаболічне перетворення яких забезпечується головним чином печінкою, перевірки активності печінкових ферментів слід починати відразу, на початку терапії, та проводити регулярно. Не слід призначати флупіртину малеат одночасно з препаратами, які містять парацетамол та карбамазепін.

Побочные действия

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти їх виникнення: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1 000 до < 1/100), рідкісні (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідкісні (< 1/10 000), частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних). Спостерігались такі побічні явища. Дуже часті: втомлюваність (приблизно 15 % пацієнтів), особливо в початковий період лікування. Часті: запаморочення, печія, нудота/блювання, запор, метеоризм, діарея, порушення сну, пітливість, втрата апетиту, депресія, тремор, головний біль, біль у животі, сухість у роті, невгамовність/нервозність. Нечасті: сплутаність свідомості, порушення зору, алергічні реакції. Алергічні реакції, які в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, можуть проявлятись, наприклад, як висипання на шкірі, кропив’янка та свербіж. Дуже рідкісні: підвищення активності трансаміназ (зазвичай оборотне, минає після зменшення дози або відміни терапії із застосуванням флупіртину малеату), гепатит, спричинений прийомом препарату (гострий або хронічний, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею, з елементами застою жовчі або без них). Частота невідома: є окремі повідомлення про печінкову недостатність. Прояви побічних реакцій переважно залежать від дози препарату. У багатьох випадках вони зникають на тлі подальшої терапії або після завершення курсу терапії.

Дети, беременные, водители

Застосування у період вагітності або годування груддю Протипоказано застосовувати Катадолон ретард у період вагітності, оскільки флупіртин має репродуктивну токсичність. Дослідження свідчать про наявність флупіртину в невеликій кількості в грудному молоці. Отже, Катадолон ретард не застосовують у період годування груддю. У випадку, коли призначення препарату є абсолютно необхідним, дитину слід перевести на штучне вигодовування. Діти Катадолон ретард протипоказаний дітям. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами На період лікування препаратом слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами через можливий вплив на швидкість реакції пацієнта.

Специальные указания

Пацієнтам віком від 65 років або з вираженим зниженням ниркових функцій препарат призначають у скоригованій дозі (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При призначенні препарату пацієнтам зі зниженням функцій печінки або нирок слід контролювати активність печінкових ферментів та рівень вмісту креатиніну в сечі. Катадолон ретард не призначають пацієнтам з гіпоальбумінемією. Під час терапії із застосуванням флупіртину малеату можливі хибнопозитивні результати визначення вмісту білірубіну, білірубіну в сечі та вмісту білка в сечі при проведенні аналізу за допомогою тестових стрічок. Також не виключено отримання хибних результатів через методику аналізу при кількісному визначенні вмісту білірубіну в сироватці крові. В окремих випадках при застосуванні препарату у високих дозах спостерігається зелений колір сечі, що не є клінічною ознакою якоїсь патології. Оскільки метаболічне перетворення флупіртину здійснюється головним чином печінкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»), при тривалому застосуванні необхідно постійно ретельно перевіряти рівень активності печінкових ферментів (трансаміназ), тому що його підвищення, особливо порівняно з рівнем до початку терапії, може бути свідченням ушкодження печінки, яке слід діагностувати якомога раніше.

Условия хранения

Термін придатності 3 роки. Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, при температурі не вище 30 °С та недоступному для дітей місці.