Бетасерк табл. 24 мг №60

Название

Бетасерк 24мг

Категория назначения

За рецептом.

Состав

діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8, 16 або 24 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Засоби для лікування вестибулярних порушень. Код АТС N07C A01.

Показания

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами: запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням; зниженням слуху (туговухістю); шумом у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження

Противопоказания

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Феохромоцитома.

Применение

Таблетки по 8, 16 та 24 мг: Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1–2 таблетки 3 рази на добу ½–1 таблетка 3 рази на добу 1 таблетка 2 рази на добу Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях. Пацієнти похилого віку Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна. Ниркова недостатність У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна. Печінкова недостатність У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Передозировка

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Лікування передозування Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Взаимодействие

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P 450 in vivo. Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад, селегілін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО). Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень, отриманих у тварин та за участю людей: Вплив бетагістину на гістамінергічну систему: встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів. Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку: фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини. Бетагістин сприяє вестибулярної компенсації: бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процес центральній вестибулярній компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії. Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах: було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярній системі. Ефективність бетагістину була показана в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення. Фармакокінетика. Всмоктування: При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату. Розподіл: Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5%. Біотрансформація: Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка немає фармакологічної активності). Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години. Виведення: 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним. Лінійність: Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

Побочные действия

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, що застосовували Бетасерк® під час плацебо-контрольованих досліджень з наступною частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000). Розлади з боку шлунково-кишкового тракту Часті: нудота та диспепсія. Розлади з боку нервової системи Часті: головний біль. На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про наступні небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та з наукової літератури. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як «невідома». Розлади з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія. Розлади з боку шлунково-кишкового тракту Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, вздуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Специальные указания

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів. Лікування передозування Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці!