Название
ИЗО-МИК ТАБ.СУБЛИНГВ.5МГ #50 міжнародна та хімічна назви: ізосорбіду динітрат
Основные свойства, форма выпуска
таблетки білого кольору, з плоскоюповерхнею, фаскою;
Состав
1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, сорбіт,стеарат магнію - достатня кількість для отримання таблетки масою 50 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататори, що застосовуються вкардіології. Органічні нітрати. СО1D А 08.
Фармакологические свойства
Периферичний вазодилататор з переважнимвпливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов’язаний звивільненням активної речовини - оксиду азоту. В гладких м’язах судин оксидазоту чинить активацію гуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3’,5’-гуанозинмонофосфату,що зрештою приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбідудинітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніжвеликі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а такожменш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінкахартеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана головним чином із зменшеннямпотреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширенняпериферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) тапіслянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а такожз безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяєперерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням,якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичним ураженням.Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобоюсерця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженнюміокарда за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск у малому колікровообігу. Фармакокінетика. При сублінгвальномузастосуванні ізосорбіду динітрат швидко всмоктується і починає надаватигемодинамічний та антиангінальний ефект через 2-5 хв (тобто купірування нападустенокардії спостерігається через 2-5 хв після прийому, що зумовленоособливостями виробництва сублінгвальної форми препарату). Максимальнаконцентрація активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Максимальнийефект таблеток ізосорбіду динітрату при сублінгвальному прийомі настає на 10-15-йхв. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 60-120 хв. Ця лікарськаформа – короткочасної дії. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утвореннямактивного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якогостановить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2,5год. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату при сублінгвальномузастосуванні препарату становить 1 год. Період напіввиведення можеподовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеноїразової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у форміметаболітів. Особливе значення має ця форма у хворих з малою системноюбіодоступністю таблеток ізосорбіду динітрату при прийомі внутрішньо.
Показания
Купірування та профілактика нападівстенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії. Для запобігання нападів стенокардії препаратзастосовують перед можливим фізичним або емоційним навантаженням.
Противопоказания
Виражена артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60мм рт. ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальноюгіпертензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивнийперикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, щосупроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числігеморагічний інсульт, черепномозкова травма), закритокутова глаукома. Підвищеначутливість до нітратів. Застосування Ізо-МікуТМ 5 мг в періодивагітності та лактації можливе лише тоді, коли очікувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапії нітратаминеможливе вживання силденафілу.
Применение
Ізо-МікТМ 5 мг застосовуєтьсясублінгвально (під язик). Разова доза становить 5-10 мг. Для купірування нападу стенокардії або передочікуваним емоційним та фізичним навантаженням, яке звичайно спричинює напад, 1таблетку препарату покласти під язик і потримати у роті до її розчинення. Принеобхідності можна повторити прийом препарату через 10-15 хв. Для профілактикинападів стенокардії препарат звичайно призначають по 1-2 таблетки 3-4 рази надобу. Тривалість лікування визначається індивідуально. При більш високій необхідностіу нітратах рекомендується використовувати таблетки Ізо-МікТМ 10 або20 мг.
Передозировка
Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіхорганічних нітратів, можуть виникати ортостатичні порушення регуляції тарефлекторна тахікардія. У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю,нападів кволості, запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання, артеріальноїгіпотензії та стану заціпеніння. Можливе й утворення метгемоглобіну, щосупроводжується тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкоюсерця. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищеннякров’яного тиску, причому в легких випадках досить укласти пацієнта, підвестийому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхіднопровести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючоїкрові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжкихвипадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенніметгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидотидля лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально, метиленовийсиній - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4мг/кг маси тіла лише внутрішньовенно; оксигенотерапія (при необхідності),гемодіаліз.
Взаимодействие
Одночасне застосування вазодилататорів,блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічнихантидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. Приодночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин,норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінальногоефекту ізосорбіду динітрату. Неможливе одночасне застосування ізосорбідудинітрату та силденафілу, який призначають при еректильній дисфункції,внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Ізо-МікТМ 5 мг.
Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: можливізапаморочення, головний біль (при постійному лікуванні звичайно зникає через1-2 тижні після початку терапії), кволість, рефлекторна тахікардія,короткочасна гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; вокремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З бокутравної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печінняязика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість,нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливийшкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбіду динітрату абоперехресної толерантності до інших нітратів.
Дети, беременные, водители
У період лікування нерекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційнонебезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванніізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкістьпсихомоторних реакцій. Дослідження що до використання препарату упедіатрічній практиці не проводились. Застосування Ізо-МікуТМ 5 мг в періодивагітності та лактації можливе лише тоді, коли очікувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Специальные указания
З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтівз порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мітральним стенозом;пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; хворих з симптомами ішемії врізних судинних руслах, які виникають на фоні зниження артеріального тиску. Уперіод лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхіднийконтроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийомвисоких доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Дляподолання толерантності до ізосорбіду динітрату (при можливості скасуваннянітратів) рекомендується не збільшувати кратність прийому або дозу препарату, аутриматися від його прийому на 24-36 год, замінивши його на цей час іншимиантиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді монотерапії взвичайних дозах або в поєднанні з іншими препаратами. (Перерви при регулярномуприйомі препарату рекомендується робити через 4-6 тижнів.) Виникнення“нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовимпідвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків(кислота ацетилсаліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікуванняпрепаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування нерекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційнонебезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванніізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкістьпсихомоторних реакцій. Дослідження що до використання препарату упедіатрічній практиці не проводились.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеномувід світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню. Термін зберігання – 3 роки.
