Название
ИЗО-МИК ТАБ.20МГ #50
Основные свойства, форма выпуска
таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою;
Состав
1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 20 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, стеарат кальцію, цукор -достатня кількість для отримання таблетки масою 100 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататори, що застосовуються вкардіології. Органічні нітрати. СО1D А 08.
Фармакологические свойства
Ізосорбіду динітрат - периферичнийвазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб.Механізм дії пов‘язаний з вивільненням активної речовини - оксиду азоту. Угладких м’язах судин оксид азоту чиннить активацію гуанілатциклази та підвищуєрівень циклічного 3',5'-гуанозинмонофосфату, що зрештоюприводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбіду динітратуартеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великіартерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також меншінтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінкахартеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана головним чином із зменшеннямпотреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширенняпериферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) тапіслянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а такожз безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяєперерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням.Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобоюсерця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженнюміокарда за рахунок зменшення переднаван-таження, знижує тиск у малому колі кровообігу. Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо після всмоктування зішлунково-кішкового тракту ізосорбіду динітрат зазнає ефекту “першогопроходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 2 год. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 4-5 год. Середнябіодоступність при пероральному та сублінгвальному застосуванні становитьвідповідно 22 і 59 %. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утвореннямактивного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якогостановить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2,5год. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату при однократному прийоміпрепарату становить 1 год. Період напіввиведення може зростати при курсовомузастосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеної перорально разової дозививодиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів.
Показания
Ішемічна хвороба серця, профілактиканападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневоїгіпертензії.
Противопоказания
Виражена артеріальна гіпотонія (систолічнийартеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60мм рт. ст.), колапс, шок, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія,констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, щосупроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числігеморагічний інсульт, черепномозкова травма), закритокутова глаукома. Підвищеначутливість до нітратів. Застосування Ізо-Мікутм в періоди вагітностіта лактації можливе тільки тоді, коли передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапії нітратаминеможливе вживання силденафілу.
Применение
При прийомі внутрішньо разова доза становить10-20 мг або визначається лікарем індивідуально. Звичайно призначають по ½ - 1 таблетці 2-3рази на добу. У хворого з підвищеною потребою у нітратах добова доза може бутипідвищена до 60-120 мг (по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу). Для забезпеченняоптимальної дії препарату інтервал між прийомами повинен становити не менше 4год. Лікування починають з мінімальних доз. Принеобхідності дозу препарату збільшують і поступово доводять до оптимальнихзначень. Тривалість лікування визначається індивідуально.
Передозировка
Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіхорганічних нітратів, може виникати ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія.У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості,запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можливеутворення метгемоглобінемії. Терапевтичні заходи потрібно насампередспрямовувати на підвищення кров’яного тиску. В легких випадках досить укластипацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдномустані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновитиоб’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічногорозчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну.При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначатитакі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально;метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно; толуїдиновий синій -спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно; оксигенотерапія, гемодіаліз,трансфузійна терапія.
Взаимодействие
Одночасне застосування вазодилататорів,блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічнихантидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату.При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин,норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінальногоефекту ізосорбіду динітрату. Неможливе одночасне застосування ізосорбідудинітрату та силденафілу, який призначають при еректильній дисфункції,внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Ізо-Міктм.
Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: можливізапаморочення, головний біль, кволість, рефлекторна тахікардія, скороминущагіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках –частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З боку травної системи:можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, нечіткістьзору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірнийвисип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбіду динітрату або перехресноїтолерантності до інших нітратів.
Дети, беременные, водители
У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобамита займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки прирегулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність доконцентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. Застосування Ізо-Мікутм в періоди вагітностіта лактації можливе тільки тоді, коли передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Специальные указания
Препарат не призначений для купіруваннянападів стенокардії. У такому разі треба використовувати таблетки Ізо-МікТМ5 мг, у виняткових випадках - Ізо-МікТМ 10 мг. Для цього таблеткунеобхідно розжувати та потримати у роті до її розчинення. Препарат з обережністю застосовують у лікуванніпацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мітральнимстенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; пацієнтів похилоговіку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози,необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частийприйом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Дляподолання толерантності до препарату рекомендується утриматися від його прийомуна 36-72 год, замінивши його на цей час іншими антиангінальними засобами, іпотім продовжити лікування у вигляді монотерапії у звичайних дозах або впоєднанні з та іншими препаратами. Виникнення “нітратного” головного болю напочатку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначеннямвалідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислота ацетилсаліцилова, парацетамол,анальгін, каптоприл). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживанняалкоголю. У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобамита займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки прирегулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність доконцентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. Препарат приймають, запиваючи невеликою кількістюводи.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеномувід світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню. Термін зберігання – 3 роки.
