Название
Вінпоцетин розчин д/ін., 5 мг/мл по 2 мл в амп. №10
Название
Винпоцетин раствор д/ин., 5 мг/мл по 2 мл в амп.
Основные свойства, форма выпуска
Розчин для ін'єкцій.
Категория назначения
За рецептом.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 мл розчину містить вінпоцетину 5 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію метабісульфіт (Е 223), винна кислота, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін'єкцій.
Состав
діюча речовина: вінпоцетин; 1 мл розчину містить 5 мг вінпоцетину; допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін'єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06В Х18.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06В Х18.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм дії, виявляє позитивний вплив при порушенні обміну речовин у ЦНС, порушенні церебрального кровообігу і розладі мікроциркуляції. Препарат чинить церебропротекторну дію – поліпшує метаболізм у головному мозку, посилює поглинання глюкози і кисню; покращує переносимість церебральної гіпоксії; підвищує концентрацію цАМФ у тканині мозку; посилює метаболізм норадреналіну і серотоніну; виявляє антиоксидантну активність. Вінпоцетин поліпшує церебральну мікроциркуляцію, інгібує агрегацію тромбоцитів; знижує патологічно підвищену в'язкість крові; посилює деформування еритроцитів і гальмує поглинання ними аденозину, сприяє транспорту кисню до тканин. Вінпоцетин вибірково посилює мозковий кровообіг, зменшує опір судин головного мозку. Фармакокінетика. При парентеральному введенні вінпоцетину об’єм розподілу становить 5,3 л/кг. Період напіввиведення – близько 5 годин. Вінпоцетин проникає через гістогемато-логічний бар’єр.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Вінпоцетин представляє собою з'єднання з комплексним механізмом дії, що чинить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові. Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na+- і Са2+- канали, а також рецептори NMDA і АМРА. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину. Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози і О2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози в бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Са2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює оборот норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію. Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину, покращує транспорт О2 у тканинах шляхом зниження афінітету О2 до еритроцитів. Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»). Фармакокінетика. Розподіл. У дослідженнях з пероральним введенням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію в крові. У людини зв'язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7±88,5 л, що означає виражене зв'язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/година) перевищує значення у плазмі і в печінці (50 л/година), що вказує на позапечінковий метаболізм з'єднання. Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 83±1,29 години. У дослідженнях, проведених з використанням радіоактивно міченого з'єднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сечу і кал у співвідношенні 60:40. Більша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася в жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину. Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється в 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою («концентрація-час») АВК в два рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділяється у незмінному вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату. Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність до накопичення. Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку, у яких спостерігаються зміни кінетики лікарських препаратів – зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.
Показания
Гостра і хронічна недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, стани після перенесеного ішемічного інсульту, церебральний атеросклероз, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія); психічні і неврологічні порушення, пов'язані з церебральною недостатністю: порушення пам'яті, апраксія, афазія, запаморочення, головний біль, рухові розлади; захворювання судинної оболонки і сітківки, жовтої плями, артеріальні і венозні тромбози та емболії, вторинна глаукома; стареча глухуватість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит.
Показания
Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології. Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки (наприклад тромбозу, обструкції центральної артерії або вени сітківки). Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості при гострій судинній патології, токсичному (медикаментозному) ураженні або ураженні іншого характеру (ідіопатичного, внаслідок шумового впливу), хвороби Меньєра і шуму у вухах.
Противопоказания
Гостра стадія геморагічного інсульту, виражена ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмій, синдром збільшення інтервалу QT, вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до препарату. Немає достатньої кількості даних щодо застосування вінпоцетину у дитячому віці.
Противопоказания
Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмії. Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Применение
Вінпоцетин вводять внутрішньовенно краплинно дорослим по 20 мг, розчинених у 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Препарат у перші дві доби вводиться 1 раз на добу по 20 мг, у подальшому при задовільній переносимості препарату дозу можна збільшити протягом 2-3 днів не більш ніж до 1 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість застосування препарату становить в середньому 10 - 14 днів. Вища разова доза препарату – 60 мг. Вища добова доза препарату – 1,5 мг/кг маси тіла.
Применение
Застосовувати лише внутрішньовенно у вигляді повільної краплинної інфузії (швидкість інфузії не має перевищувати 80 крапель/хвилину). Забороняється вводити препарат підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно в концентрованому вигляді. Початкова добова доза дорослим, як правило, становить 20 мг в 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом 2-3 днів, залежно від переносимості препарату пацієнтом. Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, звичайна добова доза – 50 мг/добу (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) – з розрахунку на масу тіла в 70 кг. Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом Вінпоцетин у формі таблеток. Вінпоцетин розчин для ін'єкцій можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду або розчинами для інфузій, що містять глюкозу. Готовий розчин Вінпоцетина необхідно використати протягом 3 годин після приготування. Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.
Передозировка
Передозування вінпоцетину може супроводжуватися посиленням побічних ефектів препарату. Лікування складається із застосування гіпотензивних і антиаритмічних засобів під контролем лікаря.
Передозировка
Випадків передозування не відзначалося. На підставі літературних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату у дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату у вищих дозах не допускається. При передозуванні препарату можливі: артеріальна гіпотензія, загальмованість, нудота, блювання. Лікування симптоматичне.
Взаимодействие
При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину і гепарину підвищується ризик розвитку кровотеч. Вінпоцетин може посилювати гіпотензивний ефект метилдопи.
Взаимодействие
Під час клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні вінпоцетину та α-метилдопи, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, які підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, протиаритмічними, антикоагулянтними та фібринолітичними засобами.
Побочные действия
Можлива минуща артеріальна гіпертензія, безсоння, запаморочення, головний біль, слабкість, сухість у роті, нудота, депресія сегмента ST, подовження інтервалу QТ, тахікардія, флебіт, гіперемія шкіри; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлу-ночків.
Побочные действия
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів; анемія. З боку імунної системи: гіперчутливість. Обмін речовин, метаболізм: гіперхолестеринемія, цукровий діабет; анорексія. Психічні розлади: ейфорія, занепокоєння, збудження; депресія. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, геміпарез, сонливість; тремор, втрата свідомості, стан перед втратою свідомості, слабкість, відчуття жару. З боку органів зору: гіфема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія; гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія. З боку органів слуху та вестибулярного апарату: порушення слуху, гіперакузія, гіпоакузія, вертиго; шум у вухах. З боку серця: ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття; серцева недостатність, фібриляція передсердь. З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи; коливання артеріального тиску, тромбофлебіт, венозна недостатність. З боку травного тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; блювання, гіперсекреція слини. З боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, кропив'янка; свербіж, дерматит. Загальні розлади: відчуття жару; астенія, дискомфорт у грудній клітці, запалення, тромбоз у місці ін'єкції. Дослідження: зниження артеріального тиску; підвищення артеріального тиску, депресія сегмента ST та подовження інтервалу QT, підвищення рівня сечовини у крові; підвищення рівня лактатдегідрогенази, подовження інтервалу PR на ЕКГ, зміни на ЕКГ.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане. Вагітність. Вінпоцетин проникає через плаценту, але у плаценті і в крові плода виявляється в нижчих концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося в деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу. Годування груддю. Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була в десять разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з молоком протягом 1 години, становить 0,25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину в період годування груддю протипоказане. Діти Препарат не застосовувати дітям. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ як запаморочення, слабкість або іншіх порушень з боку центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від такої діяльності.
Специальные указания
З обережністю застосовують препарат при аритмії, стенокардії, нестабільному артеріальному тиску і зниженому судинному тонусі. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину припускається тільки після зменшення гострих явищ – звичайно через 5 - 7 днів. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на прийом препарату у формі таблеток. Підшкірне введення препарату не допускається.
Специальные указания
При наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов'язаних із застосуванням препарату. Рекомендується ЕКГ-контроль при наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT. У препараті міститься невелика кількість сорбіту, тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично контролювати рівень цукру в крові під час курсу терапії препаратом. У випадку непереносимості пацієнтом фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 15 ºС до 30 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
Условия хранения
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºС.
