Название
УРСОФАЛЬК.міжнародна та хімічна назви: ursodeoxycholic acid;
Основные свойства, форма выпуска
Капсули по 250 мг № 10 (10х1), № 50 (25х2), № 100 (25х4). Упаковка. Капсули по 10 штук (1 блістер х 10 капсул), 50 штук (2 блістери х 25 капсул) або 100 штук (4 блістери х 25 капсул) у коробці з картону. основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули «0» розміру, що містять білий спресований порошок або гранули;
Категория назначения
Умови відпуску. За рецептом.
Состав
1 капсула містить кислоти урсодезоксихолевої 250 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид [E 171], желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат.
Фармакотерапевтическая группа
Засоби, що застосовують для розчинення холестеринових каменів і лікування печінки. Код АТС А05АА02, А05В.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Невелика кількість урсодезоксихолевої кислоти звичайно міститься в людській жовчі. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно, в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам’яного холестерину. Відповідно до сучасних уявлень вважають, що урсодезоксихолева кислота при гепатичних і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також внаслідок покращенню секреторної здатності гепатоцитів і імуно-регуляторних процесів. Фармакокінетика. При пероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Швидкість поглинання звичайно становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %. Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої кислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження печінкової паренхіми у ряді видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується, перед тим як бути виведеною з жовчю та, в остаточному підсумку, з фекаліями. Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5 – 5,8 дня.
Показания
Для розчинення рентгенконтрастних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(ів). Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Противопоказания
Капсули Урсофальку не можна застосовувати: - при гострому запаленні жовчного міхура або жовчовивідних шляхів; - при непрохідності жовчних проток (загальної жовчної протоки або протоки міхура). Капсули Урсофальку не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.
Применение
При різних показаннях рекомендуються нижченаведені добові дози Для розчинення холестеринових жовчних каменів Приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щодобово, що відповідає: до 60 кг 2 капсули 61 - 80 кг 3 капсули 81 - 100 кг 4 капсули більше 100 кг 5 капсул Капсули слід ковтати цілими 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном. Капсули необхідно застосовувати регулярно. Час, необхідний для розчинення жовчних каменів, звичайно становить 6 - 24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців, терапію препаратом слід припинити. Успіх лікування потрібно перевіряти за допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії через кожні 6 місяців. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікації каменів. Якщо це трапилось, лікування треба припинити. Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі Приймати щодобово одну капсулу, запиваючи її невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном. Капсули Урсофальку звичайно потрібно приймати протягом 10 – 14 днів. Як правило, тривалість застосування залежить від перебігу захворювання. Рішення про тривалість лікування приймає лікар на індивідуальній основі. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла і становить приблизно від 2 до 6 капсул (приблизно 10 – 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Рекомендується така схема прийому препарату: Маса тіла Добова доза Ранок День Вечір Від 34 до 50 кг 2 капсули 1 - 1 Від 51 до 65 кг 3 капсули 1 1 1 Від 66 до 85 кг 4 капсули 1 1 2 Від 86 до 110 кг 5 капсул 1 2 2 Більше 110 кг 6 капсул 2 2 2 Пацієнтам з масою тіла до 34 кг і тих, хто має труднощі з ковтанням капсул Урсофальку, рекомендується призначати Урсофальк у вигляді суспензії для перорального застосування. Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Необхідно приділяти увагу регулярності прийому капсул. Застосування капсул Урсофальку при первинному біліарному цирозі може продовжуватись необмежений час. У поодиноких випадках у хворих на первинний біліарний цироз на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад може посилитись свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати із застосуванням 1 капсули Урсофальку на добу, а потім поступово дозу збільшувати (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованної дози.
Передозировка
При передозуванні може спостерігатись діарея. Взагалі передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дози і вона здебільшого екскретується з калом. Якщо діарея має місце, дозу потрібно зменшити, а якщо діарея продовжується, необхідно припинити застосування Урсофальку. Ніяких специфічних контрзаходів не потребується; наслідки діареї потрібно лікувати симптоматично із збереженням балансу рідини і електролітів.
Взаимодействие
Капсули Урсофальку не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсофальку. Капсули Урсофальку можуть посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які отримують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності. В окремих випадках капсули Урсофальку можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину. Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4. Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участі цього ферменту, необхідно дотримувати обережно і матина увазі що може виникнути потреба в корекції дози.
Побочные действия
Оцінка несприятливих явищ базується на таких даних щодо їх частоти:Дуже часті: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 10 - Часті: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, із 100; Нечасті: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 1 000 - Рідкі: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 10 000;Дуже рідкі: ті, що спостерігаються в 1 випадку з 10 000 хворих, що лікуються, або нечисленні, включаючи окремі випадки. У клінічних випробуваннях були повідомлення про рідке випорожнення або діарею під час терапії урсодеоксихолевою кислотою (часто). При лікуванні первинного біліарного цирозу мав місце виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини (дуже рідко). Порушення з боку печінки та жовчного міхура (дуже рідко): При лікування урсодезоксихолевою кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів. При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу спостерігалась декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування. Реакції гіперчутливості (дуже рідко): може спостерігатись висипання.
Дети, беременные, водители
Вагітність і лактація. У людини досвід застосування препарату протягом першого триместру вагітності недостатній. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умов застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З міркувань безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності. Оскільки даних щодо проникнення урсодезоксихолевої кислоти в грудне молоко недостатньо, її не можна приймати у період лактації. Вплив на здатність керувати транспортними засобами і користуватись інструментами Ніякого впливу на здатність керувати транспортними засобами і користуватись інструментами не спостерігалось.
Специальные указания
Особливості застосування. Капсули Урсофальку слід застосовувати під спостереженням лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) i (-GT) через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці. Щоб оцінити прогрес при лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6 – 10 місяців від початку лікування.
Условия хранения
Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25(С). Термін придатності - 5 років. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
