Склад
діючі речовини: 1 мл розчину містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти в перерахуванні на 100 % речовину - 25 мг, що еквівалентно 16,6 мг тіазотної кислоти; пірацетаму - 100 мг;
допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.
Фармакотерапевтична група
Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТХ N06B Х.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Тіоцетам® належить до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні та мембраностабілізуючі властивості.
Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіазотної кислоти та пірацетаму.
Тіоцетам® прискорює утилізацію глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, стабілізує метаболізм у тканинах мозку та підвищує стійкість організму до гіпоксії.
Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує ферментативну антиоксидантну систему, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.
Тіоцетам® підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.
Тіоцетам® поліпшує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довгочасної пам’яті. Тіоцетам® усуває наслідки стресу (почуття тривожності, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.
Фармакокінетика.
Не вивчалась.
Показання
Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мовлення, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальному періоді) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.
Протипоказання
- Гіперчутливість до пірацетаму або тіазотної кислоти;
- термінальна стадія ниркової недостатності;
- хорея Хантінгтона;
- гостре порушення мозкового кровообігу по геморагічному типу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу pH.
Через наявність у складі пірацетаму можливі наступні види взаємодії:
Тіреоїдні гормони. При комбінації з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Аценокумарол. У хворих із важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в'язкості крові і плазми.
Фармакокінетичні взаємодії. Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших препаратів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному стані з сечею.
У дослідах in vitro пірацетам не пригнічує цитохром P450 ізоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 4A9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3A4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.
Протиепілептичні засоби. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.
Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.
Особливості щодо застосування
З обережністю препарат призначати хворим із хронічною нирковою недостатністю.
З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинною патологією у зв’язку з тим, що зазначені вище побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.
Алергічні реакції частіше зустрічаються у осіб, схильних до алергії.
У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим із порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися кровотечами (виразки шлунково-кишкового тракту), при великих хірургічних операціях (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Не слід застосовувати.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
На даний момент таких повідомлень немає. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні Тіоцетаму® особам, які керують автотранспортом або працюють з небезпечними механізмами, враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.
Спосіб застосування та дози
При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків слід призначати по 20-30 мл препарату, попередньо розведеного у 100-150 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, і вводити внутрішньовенно крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.
Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначати внутрішньом’язово 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10-15 діб.
При діабетичній енцефалопатії по 5 мл внутрішньом’язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 1 таблетці Тіоцетам® Форте або по 2 таблетки Тіоцетаму® 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.
Діти
Не застосовують.
Передозування
Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату.
У цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування.
Побічні ефекти
При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам®, розчин для ін’єкцій, можуть спостерігатися випадки побічних реакцій:
з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;
з боку травного тракту: нудота, блювання;
з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску;
з боку вестибулярної системи: головокружіння;
загальні розлади і порушення у місці введення: гіперемія шкіри та свербіж у місці введення.
У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:
з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;
з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;
психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;
з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;
з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;
з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;
з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж;
з боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення сексуальної активності;
судинні розлади: гіпотензія, тромбофлебіт;
загальні розлади та розлади у місці введення: астенія, біль у місці введення, пропасниця, збільшення маси тіла.
у пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на фоні прийому інших препаратів описані випадки:
алергічні реакції: гіперемія шкіри, лихоманка;
з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;
з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, здуття живота;
з боку дихальної системи: задишка, напади ядухи.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище
25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність
Не встановлено.
Упаковка
По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, покритій плівкою, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
По 10 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
По 10 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПАT «Галичфарм».
Адреса
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
