Название
ТЕРБІЗИЛ міжнародна назва: тербінафін;
Основные свойства, форма выпуска
таблетки по 125 мг: круглі, опуклі таблеткибілого або майже білого кольору, на одному боці з рискою, і з гравіруванням“125” – на іншому, діаметр таблеток приблизно 9 мм; таблетки по 250 мг: круглі, опуклі таблетки білого або майже білогокольору, на одному боці з рискою, і з гравіруванням “250” – на іншому, діаметртаблеток приблизно 11 мм; Форма випуску: Таблетки по 250 мг № 14, № 28
Состав
1 таблетка містить 125 мг або 250 мг тербінафіну ( у вигляді 140,625мг або 281,25 мг тербінафіну гідрохлориду); допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят (типА).
Фармакотерапевтическая группа
Протигрибкові засоби для системного застосування.Код АТС D01B A02.
Фармакологические свойства
. Фармакодинаміка. Тербінафин є протигрибковимпрепаратом широкого спектра дії з групи аліламінів. Препарат пригнічуєбіосинтез стеринів мембрани грибкової клітини шляхом інгібування ферментускваленепоксидази, що призводить до внутрішньоклітинного накопичення сквалену ізагибелі грибкової клітини. Тербінафін не впливає на ферментну систему цитохром P450 і,таким чином, не впливає на метаболізм гормонів і препаратів, метаболізм якихзалежить від цієї системи. Тербінафін вже в низьких концентраціях чинить фунгіцидну дію відноснодерматофітів, диморфних і деяких цвілевих грибів. Дія на дріжджові гриби(наприклад: роду Candida) може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно відвиду і штаму. При пероральному застосуванні препарат накопичується в шкірі, нігтях таволоссі у концентрації, достатній для прояву фунгіцидного ефекту. Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові (0,97 мкг/мл)виникає через 1–2 години після прийому разової дози тербінафіну в 250 мг. Біологічна доступність препарату становить 80%. Тербінафін на 99%зв’язується з білками плазми. Прийом їжі не впливає на всмоктуваністьпрепарату. Тербінафін добре проникає в тканини, шкіру і нігтьові пластинки,виділяється сальними залозами і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах.У перші тижні терапії препарат проникає в нігтьові пластинки. Тербінафін метаболізується в печінці, більшість неактивних метаболітів(71%) виділяється із сечею, менша частина (22%) – з калом. Період напіввиведення становить 17 годин. Даних про кумуляцію препарату немає. Вік хворого не впливає на фармакокінетику препарату, але при порушенніфункції печінки і нирок швидкість його виведення може знижуватися, щопризводить до підвищення концентрації тербінафіну в плазмі.
Показания
Оніхомікози, спричинені дерматофітами. Інфекції шкіри, спричинені трихофітами (T. rubrum, T. mentagrophytes,T. verrucosum, T. violaceum та інші), а також мікроспорами (M. canis, M.gypseum та інші) і Epidermophyton floccosum. Тяжкі розповсюджені мікози (тіла, ніг, стоп), а також кандидоз шкіри.
Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дітям до 2 років, а також у дітей, маса тіла яких менше 12 кг,застосування таблеток не рекомендується внаслідок обмеженої кількості даних пробезпеку застосування препарату у цих груп пацієнтів. Лактація. Відносні. Вагітність.
Применение
Тривалість терапії визначається характеромі тяжкістю захворювання. Дорослим як правило призначають по 1 таблетці (250 мг) 1 раз на добу. Оніхомікози. Тривалість терапії звичайно становить 6–12 тижнів. У деяких випадках,при повільному рості нігтів, курс лікування може бути більш тривалим.Тривалість терапії може залежати і від інших факторів: вік хворого, наявністьсупутніх захворювань, стан нігтів на початку курсу лікування. Клінічний ефектчасто проявляється через кілька місяців після мікологічного виліковування іприпинення курсу лікування. Це пов’язано з відростанням здорового нігтя. Грибкові інфекції шкіри. Тривалість лікування при мікозах стоп (міжпальцева локалізація,підошовна, по типу шкарпеток) становить 2–6 тижнів, при мікозах інших ділянокшкіри (тулуба, гомілок) – 2–4 тижні. Тривалість лікування при кандидозі шкіри – 2–4 тижні. Тривалість лікування при мікозах волосистої частини голови як правилостановить 4 тижні, але при зараженні M. canis воно може бути і більш тривалим. Необхідно пам’ятати, що лікування має бути досить тривалим, оскількискорочення терміну терапії та/або нерегулярний прийом препарату може призвестидо рецидиву захворювання, тому необхідно проводити контрольне мікологічнедослідження. Клінічне видужання спостерігається часто через кілька тижнів післямікологічного виліковування. Дітям. Для лікування мікозів волосистої частини голови у дітей як правилозастосовуються Тербізил таблетки по 125 мг. Застосування таблеток показане тільки дітям старше двох років, оскількине має достатньої кількості даних про лікування дітей молодше двох років (абодітей, маса тіла яких менше 12 кг). Дозування. При масі тіла менше 20 кг – половина таблетки Тербізил по 125 мг (62,5мг) один раз на добу. При масі тіла від 20 до 40 кг – 1 таблетка Тербізил по 125 мг (125 мг)один раз на добу. При масі тіла більше 40 кг – 2 таблетки Тербізил по 125 мг або 1таблетка Тербізил по 250 мг один раз на добу. Пацієнти літнього віку. В даний час немає даних про необхідність корекції дози при лікуванніпацієнтів літнього віку або виникненні в них інших побічних ефектів. Однакнеобхідно враховувати можливість порушення функції печінки або нирок у ційгрупі пацієнтів. При наявності тяжкої ниркової недостатності (кліренскреатиніну менше 50 мл/хв або концентрація креатиніну в сироватці крові більшеніж 300 мкмоль/л), а також при порушенні функції печінки дозу препаратунеобхідно зменшити вдвічі.
Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, болі в нижній частині живота. Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля та/абосимптоматична терапія.
Взаимодействие
У дослідженнях in vitro і in vivoтербінафін практично не впливає на кліренс препаратів, які метаболізуються за допомогоюферментної системи цитохром P450 (наприклад: циклоспорин,толбутамід, терфенадин, тріазолам, пероральні контрацептиви). У дослідженнях in vitro доведено, щотербінафін гальмує метаболізм, який здійснюється за допомогою CYP2D6, що можемати клінічне значення при спільному застосуванні з препаратами, метаболізмяких здійснюється за участю цього ферменту (наприклад, трициклічніантидепресанти (ТЦА), бета-блокатори, інгібітори зворотного захопленнясеротоніну (SSRI) і інгібітори МАО-Б), особливо у випадку їх вузькоготерапевтичного діапазону. Тому при спільному застосуванні тербінафінуз цими препаратами потрібна обережність. Препарати, що зумовлюють індукцію ферментної системи цитохром P450(наприклад: рифампіцин), можуть прискорювати елімінацію тербінафіну, апрепарати, що пригнічують цю ферментну систему (наприклад: циметидин), можутьїї сповільнювати. При необхідності спільного застосування цих препаратівпотрібно провести корекцію дози тербінафіну.
Побочные действия
Зазвичай препарат переноситься добре. Призастосуванні препарату усередину можуть виникати нудота, нерізко виражені болів нижній частині живота, діарея, втрата апетиту, минущі порушення смаку, шкірнависипка, набряки, багатоформна ексудативна еритема, біль у суглобах і м’язах,головний біль, запаморочення. У поодиноких випадках можливий розвиток синдромуСтівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, анафілактичних реакцій.При розвитку тяжких шкірних або анафілактичних реакцій лікування Тербізиломнеобхідно припинити. Відомі окремі випадки розвитку тяжкого порушення функції печінки, такіяк холестаз, жовтяниця, гепатит, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія тавипадання волосся, але в цих випадках етіологічна роль препарату не доведена.
Специальные указания
Під час лікування необхідно часто контролюватирівень печінкових трансаміназ. З появою ознак порушення функції печінки (слабкість, нудотаневизначеної етіології, втрата апетиту, жовтяниця, потемніння сечі абопосвітлішання випорожнень) прийом препарату необхідно відмінити. Мікози голови. Примітка: порівнянно з місцевим лікуванням системнелікування неефективне при лікуванні різнобарвного лишаю, спричинено Malasseziafurfur. Застосування препарату під час вагітності протипоказане. У зв’язку зтим, що даних про безпеку застосування тербінафіну в період вагітності недостатньо,його необхідно призначати тільки в тих випадках, коли очікуваний позитивнийефект перевищує потенційний ризик. Тербінафін виділяється в материнське молоко, тому його застосування підчас годування груддю протипоказане. Тербінафін не впливає на здатність керувати автомобілем, а такожвиконувати роботи, пов’язані з підвищеною концентрацією уваги.
Условия хранения
Зберігати при температурі 15 – 300С, узахищеному від світла місці. Термін придатності – 5 років.
