Название
Суметролим инструкция по применению таблетки, 400 мг/80 мг №20 (10х2)
Состав
діючі речовини: 1 таблетка містить 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, желатин, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гліцерин (85 %), кислота стеаринова.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Суметролім – комбінований антибактеріальний препарат з бактерицидною дією, зумовленою синергічною дією його двох компонентів, сульфаметоксазолу і триметоприму. Два активні компоненти блокують дві послідовні стадії біосинтезу фолієвої кислоти в мікроорганізмах і пригнічують біосинтез нуклеїнової кислоти і білка. Шляхом конкурентного інгібування сульфаметоксазол перешкоджає включенню параамінобензойної кислоти, життєво важливої для мікроорганізмів сполуки, до молекули дигідрофолієвої кислоти, і пригнічує дигідрофолатсинтетазу. Триметоприм вибірково пригнічує дигідрофолатредуктазу, фермент, який перетворює дигідрофолієву кислоту у тетрагідрофолієву кислоту. Цей ефект є вибірковим, оскільки спорідненість триметоприму з дигідрофолатредуктазою бактерій в декілька разів (105) вища, ніж з людським ферментом, і тому, що організм людини здатний отримувати фолієву і фолінову кислоти із навколишнього середовища, тоді як мікроорганізми повинні синтезувати ці сполуки самостійно. Відповідно, бактеріостатичні концентрації компонентів, які застосовуються окремо in vitro, стають бактерицидними при застосуванні їх в комбінації. Комбінація сполук зменшує ризик розвитку резистентності, тоді як розвиток плазмідозв’язуючої резистентності залишається можливим. Антибактеріальна дія лікарського засобу охоплює широкий спектр грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів та найпростіших. Препарат ефективний щодо наступних мікроорганізмів: грампозитивні мікорганізми: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в 90 %), коагулазо-негативні staphylococcus;
Показания
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату патогенними мікроорганізмами, у випадках, коли перевага від такого лікування перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи не можна застосовувати лише один антибактеріальний засіб. Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, пневмонія (у тому числі спричинена Pneumocystis carinii), фарингіт, ангіна (при інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами групи А, частота ерадикації не цілком достатня), синусит, середній отит. Інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий і хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, м’який шанкр. Інфекції травного тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (спричинені чутливими штамами Shigella flexneri і Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея «мандрівника», спричинена ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (в доповнення до відновлення рідини і електролітів). Інші бактеріальні інфекції: гострий і хронічний остеомієліт, бруцельоз, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз, південноамериканський бластомікоз.
Противопоказания
Підвищена чутливість до триметоприму і сульфаметоксазолу (включаючи сульфаніламідні похідні, протидіабетичні засоби сульфонілсечовини, а також тіазидні діуретики) та інших компонентів препарату. Гострий гепатит, порушення функції печінки, порфірія. Захворювання крові, порушення гемопоезу, анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти, дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази. Ниркова недостатність, яка характеризується кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв (за винятком випадків проведення гемодіалізу). Пацієнтам, які проходять курс хіміотерапії. Не можна призначати у комбінації з дофетилідом.
Применение
Дорослі і діти віком від 12 років. Звичайна початкова доза становить 2 таблетки 2 рази на добу (вранці та ввечері) після їди, запивати великою кількістю рідини. При тяжких інфекціях можна призначати вищі добові дози – до 3 таблеток 2 рази на добу. Для підтримуючої терапії тривалістю більше 14 днів рекомендується приймати по 1 таблетці 2 рази на добу. Діти. Рекомендована добова доза для дітей становить 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. Цю дозу слід розподілити на два прийоми. Рекомендована добова доза для дітей віком від 6 до 12 років становить 1 таблетка 2 рази на добу. Дітям віком до 6 років рекомендується призначати сироп Суметролім. Тривалість курсу лікування при гострих інфекціях, за винятком гонореї, лікування має тривати щонайменше 5 діб, або ще 2 дні після зникнення симптомів захворювання. Триденний курс лікування може бути достатнім для жінок з неускладненим гострим циститом. Однак дітям при цьому захворюванні рекомендується застосовувати препарат протягом 5-7 днів. При гострому бруцельозі тривалість лікування має становити не менше 4 тижнів, а при нокардіозі – навіть більше (по 6-8 таблеток протягом 3 місяців). Для профілактики та лікування токсоплазмозу (Toxoplasmosis): можна застосовувати схему дозування для Pneumocystis carinii. При неускладненій гонореї можливий одноденний курс лікування – по 5 таблеток 2 рази на добу (вранці та ввечері) або дводенний курс лікування – по 4 таблетки 2 рази на добу. Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carini, рекомендована добова доза становить 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла (15 - 16 таблеток). Цю дозу слід розподіляти на 2 або більше прийомів, а лікування продовжувати протягом 14 - 21 дня. Для профілактики пневмонії, спричиненої Pneumocystis carini, рекомендована доза для дорослих становить 2 таблетки 1 раз на добу або 2 таблетки через день, або 2 таблетки 2 рази на добу протягом періоду підвищеного ризику інфекції. Для профілактики дітям звичайну терапевтичну дозу, розраховану на основі віку дитини і маси тіла, призначають 1 раз на добу, або 3 рази на тиждень 3 дні підряд. Ця доза відповідає приблизно 150 мг/м2 триметоприму і 750 мг/м2 сульфаметоксазолу. Максимальні добові дози триметоприму і сульфаметоксазолу становлять 320 мг і 1600 мг відповідно.
Передозировка
Симптоми: головний біль, нудота, блювання, анорексія, коліки, порушення зору, психічні порушення, сплутаність свідомості, пропасниця, петехії, пурпура, жовтяниця, пригнічення функції кісткового мозку. Зміни з боку системи кровотворення здебільшого виникають пізніше. Може спостерігатися гематурія, кристалурія та анурія. Лікування симптоматичне. Рекомендується індукування блювання, промивання шлунка та форсований діурез. Виведенню сульфаметоксазолу може сприяти алкалізація сечі, але при цьому зменшується виведення триметоприму. Препарат не виводиться із організму за допомогою перитонеального діалізу, однак він частково виводиться за допомогою гемодіалізу. Реакції підвищеної чутливості можна усунути за допомогою стероїдних препаратів. У разі пригнічення кісткового мозку, спричиненого тривалим застосуванням Суметроліму у високих дозах, можливе застосування лейковорину у дозах 5-15 мг на добу до нормалізації гемопоезу.
Побочные действия
З боку травного тракту: часто виникають нудота, блювання, діарея та анорексія. Іноді розвивається стоматит і глосит, а дуже рідко – панкреатит і псевдомембранозний коліт. Лікування Суметролімом® може призвести до збільшення рівня білірубіну і трансаміназ у сироватці крові, у поодиноких випадках можуть виникати некротичний гепатит, холестатична жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто з’являються висипання. Може виникнути фоточутливість, а в деяких випадках – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), пурпура Шенлейн-Геноха. Алергічні реакції: у поодиноких випадках відзначали такі небажані ефекти як підвищення температури, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, алергічний міокардит, вузликовий періартериїт, червоний системний вовчак. Дуже рідко може з’явитись алергічний еозинофільний альвеоліт, який є потенційно небезпечним для життя. Сильні алергічні реакції виникають дуже рідко, але вони також можуть становити загрозу для життя. Тому при появі еритродермії, висипу, свербежу і перших ознак розладу дихання рекомендується припинити лікування Суметролімом®. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, стомленість, безсоння. Іноді з’являється дзвін у вухах, атаксія, судоми, периферичний неврит, галюцинації, депресія, апатія. Як один з нечастих і транзиторних побічних ефектів відзначався асептичний менінгіт, який зникав після припинення лікування Суметролімом®. З боку системи крові: може виникати тромбоцитопенія, нейтропенія та лейкопенія. Іноді з’являється агранулоцитоз, мегалобластична, гемолітична чи апластична анемії, метгемоглобінемія, панцитопенія або пурпура, еозинофілія. У пацієнтів з дефіцитом глюкози-6-фосфатдегідрогенази Суметролім® може спричинити гемолітичну анемію. При дефіциті фолієвої кислоти та вітаміну В12 збільшується імовірність розвитку анемії, мегалобластичного стану або нейтропенії.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
