Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить доксиламіну сукцинату 15 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь (макрогол); титану діоксид (Е 171); триацетин.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код ATХ R06A A09. Снодійні та седативні засоби N05C M.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Доксиламіну сукцинат є блокатором Н1-гістамінових рецепторів класу етаноламінів, що має седативний та атропіноподібний ефекти. Було продемонстровано, що він зменшує час, необхідний для засинання, а також покращує тривалість і якість сну.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається у середньому через 2 години (Тmax) після застосування доксиламіну сукцинату.
Середній період напіввиведення з плазми крові (Т½) становить у середньому 10 годин.
Доксиламіну сукцинат частково метаболізується у печінці шляхом деметилювання та N-ацетилювання. Період напіввиведення може значно збільшитися в осіб літнього віку або у пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю.
Різні метаболіти, що утворюються при розпаді молекули, не є кількісно значущими, оскільки 60 % застосованої дози виявляється у сечі у формі незміненого доксиламіну.
Клінічні характеристики.
Показання.
Періодичне та транзиторне безсоння.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до доксиламіну сукцинату або до інших антигістамінних лікарських засобів.
Закритокутова глаукома в анамнезі пацієнта або в сімейному анамнезі.
Уретропростатичні розлади з ризиком затримки сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Алкоголь посилює седативний ефект більшості Н1-антигістамінних засобів. Слід уникати вживання алкогольних напоїв та застосування лікарських засобів, що містять етанол.
Слід брати до уваги наступні комбінації лікарського засобу з:
- атропіном та атропіноподібними лікарськими засобами (іміпрамінові антидепресанти, антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби, атропінові спазмолітичні лікарські засоби, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) внаслідок виникнення таких побічних ефектів як затримка сечі, запор, сухість у роті;
- іншими антидепресантами, що впливають на центральну нервову систему (похідні морфіну (знеболювальні засоби; засоби, що застосовуються для лікування кашлю і замісної терапії), нейролептики; барбітурати, бензодіазепіни; анксіолітики, крім бензодіазепінів; седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); седативні Н1-антигістамінні засоби; антигіпертензивні засоби центральної дії; інші: баклофен, пізотифен, талідомід) внаслідок посилення пригнічення центральної нервової системи.
Особливості застосування.
Оскільки лікарський засіб містить лактозу, він протипоказаний у випадках вродженої галактоземії, при синдромі порушення абсорбції глюкози та галактози, лактазній недостатності.
Як і всі снодійні або седативні засоби, доксиламіну сукцинат може загострювати синдром нічного апное (збільшення кількості і тривалості зупинок дихання).
Н1-антигістамінні засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку через ризик виникнення запаморочень, що може збільшити ризик падінь (наприклад, коли людина встає вночі) з наслідками, які часто є серйозними для даної категорії пацієнтів.
Для запобігання сонливості впродовж дня необхідно пам’ятати, що тривалість сну після застосування лікарського засобу має бути не менше 7 годин.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Наявні дані свідчать, що доксиламін можна застосовувати у період вагітності після консультації з лікарем. Якщо лікарський засіб застосовувати в останньому триместрі вагітності, атропіноподібні та седативні ефекти лікарського засобу слід брати до уваги при спостереженні за новонародженим.
Невідомо, чи проникає доксиламін у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати лікарський засіб у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Необхідно звертати увагу на ризик виникнення денної сонливості, особливо в осіб, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами, яка може розвинутися при застосуванні даного лікарського засобу.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального застосування. Застосовувати за 15-30 хвилин до сну.
Рекомендована доза становить 7,5-15 мг на добу (1/2-1 таблетка на добу). У разі необхідності дозу можна збільшити до 30 мг на добу (2 таблетки на добу).
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністюрекомендується зменшити дозу.
Тривалість курсу лікування становить 2-5 днів.
Якщо безсоння зберігається довше 5 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування лікарського засобу.
Діти. Лікарський засіб не застосовувати дітям до 15 років.
Передозування.
Симптоми.
Першими ознаками гострого отруєння є сонливість та ознаки антихолінергічних ефектів: збудження, розширення зіниць, параліч акомодації, сухість у роті, почервоніння обличчя і шиї, гіпертермія, синусова тахікардія. Делірій, галюцинації та атетозні рухи частіше спостерігаються у дітей; іноді вони є передвісниками судом – рідкісних ускладнень тяжкого отруєння. Навіть якщо судоми не виникають, гостре отруєння доксиламіном іноді спричиняє рабдоміоліз, який може ускладнитися гострою нирковою недостатністю. Такий м’язовий розлад є поширеним, що вимагає проведення систематичного скринінгу шляхом вимірювання активності креатинфосфокінази.
Лікування.
Лікування симптоматичне. При ранньому початку лікування рекомендується застосовувати активоване вугілля (50 г дорослим, 1 г/кг дітям).
Побічні реакції.
Рідко розвиваються антихолінергічні ефекти: запор, сухість у роті, порушення акомодації, сильне серцебиття.
Денна сонливість: у разі розвитку такого ефекту необхідно знизити дозу.
Можливі алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
