Склад
діюча речовина: оmeprazole;
1 капсула містить 20 мг омепразолу;
допоміжні речовини: маніт; сахароза; кальцію карбонат; лактоза, моногідрат; натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію лаурилсульфат; гіпромелоза; кислота метакрилова; пропіленгліколь; спирт цетиловий; натрію гідроксид; полісорбат; коповідон; титану діоксид (Е 171); желатин; пропілпарагідроксибензоат (Е 216); метилпарагідроксибензоат (Е 218).
Лікарська форма
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули тверді желатинові № 0 циліндричної форми з напівсферичними краями, білого кольору. Вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.
Код АТХ А02В С01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Омепразол належить до противиразкових антисекреторних препаратів. Він легко проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт сульфенамід – пригнічує Н+, К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонна помпа), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокуючи кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секрецій, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічне, так і денне продукування соляної кислоти.
Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні Омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з травного тракту.
При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин зі зменшенням руйнуючих властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики та повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо препарат швидко та доволі повною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» крізь печінку). Зв'язування з білками плазми крові (альбумін та кислий α1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.
Після одноразового застосування 20 мг Омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та продовжується приблизно 24 годин, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.
Препарат піддається біотрансформації у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.
Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник (18-23 %). Період напіввиведення становить 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).
У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.
Показання
Доброякісна виразка шлунка і виразка дванадцятипалої кишки, у т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; синдром Золлінгера-Еллісона; послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів або до будь-якого компонента препарату; не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
При одночасному застосуванні з антацидними засобами клінічно значущих взаємодій не відзначено.
Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від pH (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну).
Омепразол може збільшити період напіввиведення та тривалість дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин), фенітоїну, сибазону, що в деяких випадках може потребувати зменшення доз цих ЛЗ. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну та омепразолу в добовій дозі 20 мг у пацієнтів, які знаходяться на безперервному лікуванні фенітоїном, не спостерігалося змін концентрації фенітоїну в крові. При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).
Не відзначено взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними засобами.
Посилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, немає взаємодії з метронідазолом або амоксициліном.
Посилює гематотоксичну дію хлорамфеніколу, тіамазолу (мерказолілу), препаратів літію.
Одночасне введення Омепразолу і дигоксину здоровим добровольцям збільшує на 10 % біодоступність дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.
Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.
При комбінованому застосуванні омепразолу та комплексу саквінавір/ритонавір концентрація саквінавіру у плазмі крові підвищувалась приблизно на 70 %, що добре переносилась ВІЛ-інфікованими пацієнтами.
Не рекомендується одночасний прийом з комплексом – атазанавір 300 мг та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUСт (площі під кривою) атазанавіру на 76 %, Cmax – на 72 % , Cmin – на 79 %.
Рифампіцин, препарати звіробою, що є індукторами ферментів CYP2С19 та CYРЗА4, можуть знижувати концентрацію омепразолу у сироватці крові.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. При проведенні лікування омепразолом слід враховувати потенціал взаємодії з препаратами, що метаболізуються з участю CYP2C19, а саме можлива взаємодія цилостазолом, діазепамом, клопідогрелем та омепразолом. Тому одночасне застосування омепразолу та клопідогрелю слід не рекомендувати.
При одночасному застосуванні Омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2C19 і CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax і AUСт вориконазолу на 15 і 41 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Cmax і AUСт Омепразолу на 116 % і 280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують Омепразол, дозу останнього рекомендується збільшувати вдвічі.
Абсорбція позиконазолу, ерлотінібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, що може вплинути на клінічну ефективність цих препаратів. Для позиконазолу та ерлотінібу слід уникати одночасног застосування з омеразолом
При одночасному застосуванні метотрексату з інгібіторами протонної помпи, рівень за метотрексату може збільшуватися. Тому, при необхідності застосуванні високих доз метотрексату, можлива тимчасова відміна омепразолу.
Особливості щодо застосування
При наявності виразки шлунка або підозрі на неї, або при наявності одного з таких симптомів як значна втрата маси тіла, яку не можна пояснити, блювання, дисфагія, блювання кров’ю або мелена, слід виключити злоякісний процес, оскільки лікування омепразолом може маскувати його симптоми та відтермінувати встановлення правильного діагнозу.
Коригувати дози Омепразолу для людей літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Діаліз, який проводиться у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику Омепразолу.
При порушенні функції печінки максимальна добова доза Омепразолу становить 20 мг.
Лікарський засіб містить лактозу, у зв'язку з цим пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або з порушеннями всмоктування глюкози-галактози не слід використовувати даний препарат.
Були отримані повідомлення про розвиток симптоматичної та асимптоматичної гіпомагніємії у пацієнтів, які приймають інгібітори протонної помпи як мінімум 3 місяці, у більшості випадків після одного року терапії. Серйозні побічні явища включають тетанію, аритмію, судоми. Більшості пацієнтів необхідно було введення солей магнію і припинення застосування інгібіторів протонної помпи.
Пацієнти, у яких планується тривале застосування інгібіторів протонної помпи або одночасне застосування дигоксину, або інших лікарських засобів, що можуть спричинити зниження вмісту магнію (наприклад, діуретиків), необхідно визначити концентрацію магнію в сироватці крові до початку застосування інгібіторів протонної помпи і періодично контролювати її під час застосування. При застосуванні тривалий час і/або у високих дозах протонної помпи можливий підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя, хребта. Тому пацієнти з ризиком остеопорозу повинні отримувати адекватну медикаментозну підтримку та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.
При застосуванні Омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину у плазмі крові. Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може перешкоджати дослідженню нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього, лікування омепразолом слід припинити принаймні за 5 днів до вимірювання CgA. Якщо рівень CgA та гастрину не повернувся до початкового рівня, вимірювання слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібітором протонної помпи.
Зниження секреції кислоти у шлунку під дією інгібіторів протонної помпи або інших кислото-інгібуючих агентів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечнику, що, у свою чергу, може призводити до невеликого збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями як Salmonella і Campylobacter.
При тривалому і безперервному прийомі інгібіторів протонної помпи повідомлялося про випадки помірного дефіциту вітаміну В12, тому, в окремих випадках, може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.
Інгібітори протонної помпи пов'язані з дуже рідкісними випадками підгострого шкірного червоного вовчака (ПШЧВ). Якщо виникають ураження, особливо в ділянках шкіри під впливом сонця і супроводжується артралгією, пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря і повинно розглядатись питання щодо відміни омепразолу. ПШЧВ після попереднього лікування інгібітором протонної помпи може збільшити ризик ПШЧВ з іншими інгібіторами протонної помпи.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату у період вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У разі необхідності застосування препарату на період лікування слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат слід з обережністю застосовувати особам, які керують автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникнення побічних ефектів з боку нервової системи.
Спосіб застосування та дози
Застосовувати внутрішньо перед або під час вживання їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослі та діти віком від 12 років.
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки: добова доза – 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки становить 4 тижні, виразки шлунка – 8 тижнів. У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 2 капсул.
Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза становить 20 мг. Курс лікування – 4-8 тижнів.
Для ерадикації Helicobacter pylori: Омепразол призначати у добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на добу) у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:
«Потрійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг); протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.
«Подвійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г; протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.
«Подвійна» терапія при виразці шлунка: протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг – 1 г.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: добова доза – 1 капсула, курс лікування – 4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування, призначати по 2 капсули щоденно протягом 8 тижнів.
Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза Омепразолу – 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.
Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова доза Омепразолу, яку застосовувати одноразово вранці, становить 60 мг на добу; у разі необхідності добову дозу збільшувати до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно розподілити на 2-3 прийоми.
Кислотозалежна диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або швидко з’являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта. У разі необхідності застосування Омепразолу в разовій дозі менше 20 мг застосовувати препарат з меншим вмістом діючої речовини.
Корекція дози Омепразолу у людей літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.
Для хворих із порушенням функції печінки максимальна добова доза Омепразолу становить 20 мг.
Діти. У даній лікарській формі Омепразол застосовувати дітям віком від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.
При рефлюкс-езофагіті курс лікування – 4-8 тижнів; при симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 2-4 тижні. Добова доза становить 20 мг, у разі необхідності добову дозу можна збільшити до 40 мг.
Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.
Можливе застосування Омепразолу у складі комплексної терапії для ерадикації Helicobacter pylori дітям віком від 5 років, проте цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним наглядом лікаря. Курс лікування – 7 днів, при необхідності курс лікування продовжують до 14 днів.
Схема лікування: діти з масою тіла 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг, кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла 2 рази на добу протягом 7 днів;
діти з масою тіла понад 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 5 років за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті, симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю H. pylori, під контролем лікаря.
Передозування
Симптоми: нечіткість зору, апатія, сплутаність свідомості, головний біль, посилення потовиділення, сонливість, сухість у роті, нудота, метеоризм, припливи, тахікардія.
Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз недостатньо ефективний.
Побічні ефекти
- З боку органів травлення: болі в животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювота сухість у роті, порушення смаку, стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, мікроскопічний коліт, транзиторне підвищення рівня "печінкових" ферментів в плазмі; у хворих з попереднім тяжким захворюванням печінки - гепатит (у т. ч. з жовтяницею), порушення функції печінки; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями - енцефалопатія.
- З боку нервової системи: є головний біль безсоння, збудження, депресія, агресія, галюцинації, збентеженість.
- Психічні розлади: запаморочення, сонливість, парестезії;
- З боку опорно-рухового апарату: слабкість, м'язова слабкість, біль у м'язах, біль у суглобах.
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія; в окремих випадках - агранулоцитоз, панцитопенія.
- З боку шкірних покривів: свербіж; рідко, в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.
- Алергічні реакції: дерматити, свербіж, висип, кропив'янка, світлочутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підгострий шкірний червоний вовчак, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок.
- Інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, лихоманка, гінекомастія; утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер). При тривалому застосуванні і / або у високих дозах капсул Омепразолу можливий підвищений ризик переломів стегна, зап’ястя, хребта. Алопеція.
Метаболічні розлади: гіпонатріємія; гіпомагніємія; важка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії. Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією.
Термін придатності
2 роки.
Препарат слід використати до дати, зазначеної на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка
По 10 капсул у блістерах; по 3 блістери у картонній пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Відкрите акціонерне товариство «Борисовський завод медичних препаратів», цех № 4.
Адреса
Республіка Білорусь, 222518, Мінська обл., м. Борисов, вул. Чапаєва, 64.
У разі виникнення небажаних проявів, побічних реакцій або у разі відсутності терапевтичної дії необхідно повідомити за адресою: Республіка Білорусь, 222518, Мінська обл., м. Борисов, вул. Чапаєва, 64а, або за тел. +375 177 74 97 87, електронна адреса: [email protected] або +38044 585-04-60, електронна адреса: [email protected]
Заявник
Відкрите акціонерне товариство «Борисовський завод медичних препаратів».
