Название
Офлоксин Инф
Основные свойства, форма выпуска
прозорий світло-жовто-зелений розчин без видимих частинок.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: ofloxacin; 100 мл розчину (1 флакон) містять офлоксацину 200 мг; допоміжна речовина: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії як щодо грамнегативних, так і щодо грампозитивних мікроорганізмів. У концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією (МІС) або в трохи вищих, він чинить бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК). Згідно з результатами мікробіологічних досліджень, чутливими до офлоксацину можна вважати такі збудники: Staphylococcus aureus (у тому числі стафілококи, резистентні до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (індолнегативні й індолпозитивні штами), Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp. Змінну чутливість демонструють стрептококи, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. та мікоплазми. Анаеробні бактерії (наприклад Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., пептококи, пептострептококи) зазвичай є резистентними до офлоксацину. Офлоксацин неактивний стосовно Treponema pallidum. Фармакокінетика. Максимальні концентрації у плазмі крові спостерігаються через 5 хв після закінчення інфузії. Офлоксацин проникає у тканини. Він також добре розповсюджується в рідинах тіла, в тому числі у цереброспінальній. Відносно високі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу становить 1,5 – 2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25 %. Офлоксацин в обмеженій мірі перетворюється в дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність. Плазматичний напівперіод офлоксацину становить приблизно 5 – 8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня недостатності до 15 – 60 годин. Офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, тубулярною секрецією та гломерулярною фільтрацією. 75 – 80 % виведеної дози виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24 – 48 годин, менше ніж 5 % виводиться у формі метаболітів. 4 – 8 % виведеної дози виводиться з калом. Виведення офлоксацину може бути уповільнено у хворих з тяжким ушкодженням печінки (наприклад, цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл/хв, загальне виділення – до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15 – 25 %), біологічний напівперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8 – 12 годин. При перитонеальному діалізі біологічний напіврозпад становить 22 години. Офлоксацин чинить постантибіотичну дію. Офлоксацин проходить крізь плаценту та потрапляє в молоко матерів-годувальниць.
Показания
Острые и хронические инфекции бронхолегочной системы, острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей; др. фекции кожи и мягких тканей; сепсис
Противопоказания
- Підвищена чутливість до офлоксацину та інших компонентів препарату або інших препаратів групи фторхінолонів; - епілепсія; - ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок); - тендиніти в анамнезі; - дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; - вагітність; - період годування груддю; - дитячий вік.
Применение
Застосовують дорослим. Вводять внутрішньовенно краплинно. Перед початком введення слід зробити шкірну алергічну пробу. Дозу Офлоксину® Інф встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, виду й тяжкості інфекційного процесу. Інфекції бронхолегеневої системи: по 200 мг двічі на добу. Інфекції сечовивідних шляхів: 200 мг на добу. Сепсис: по 200 мг двічі на добу. При тяжких або ускладнених інфекціях можна вводити в дозі 400 мг двічі на добу. Інфекції шкіри та м’яких тканин: по 400 мг двічі на добу. Введення необхідно здійснювати з рівними інтервалами. Дозу 200 мг слід вводити не менше ніж протягом 30 хвилин. Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок: якщо кліренс креатиніну становить 50 – 20 мл/хв, доза повинна бути зменшена до 100 – 200 мг кожні 24 години. При кліренсі креатиніну < 20 мл/хв, в т.ч. для хворих, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, доза повинна становити 100 мг кожні 24 години. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та у більшості випадків становить 7 – 10 днів. Після нормалізації температури тіла та покращення загального стану пацієнта введення препарату слід продовжувати ще протягом 3 днів. При покращенні стану пацієнта рекомендовано продовжувати лікування пероральною формою препарату. Загальна тривалість лікування офлоксацином у парентеральній та пероральній формах не повинна перевищувати 2 місяці.
Передозировка
Найважливішими очікуваними ознаками гострого передозування є симптоми з боку ЦНС, зокрема сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом, а також реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота й ерозивні ушкодження слизових оболонок. Виведення офлоксацину можна посилити за допомогою форсованого діурезу. Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT.
Взаимодействие
Як і інші фторхінолони, офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають препарати з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні препарати класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. пункт «Подовження інтервалу QT» у розділі 4.4). При одночасному застосуванні офлоксацину й антикоагулянтів повідомлялося про збільшення часу кровотечі. Якщо приймати хінолони одночасно з іншими ліками, які знижують поріг судомної готовності, наприклад з теофіліном, може спостерігатись додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку. Однак вважають, що офлоксацин, на відміну від деяких інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном. Додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку може також виникати при одночасному застосуванні з певними нестероїдними протизапальними препаратами. Якщо виникнуть напади судом, офлоксацин потрібно відмінити. При одночасному застосуванні офлоксацин може спричиняти невелике підвищення сироваткових концентрацій глібенкламіду; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію. Виведення хінолонів може порушуватись, а сироваткові рівні – підвищуватись, якщо приймати їх одночасно з іншими лікарськими засобами, які зазнають секреції у ниркові канальці (наприклад з пробенецидом, циметидином, фуросемідом та метотрексатом). Вплив на результати лабораторних досліджень: під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів. Антагоністи вітаміну К Потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.
Побочные действия
За даними клінічних досліджень виникнення побічних ефектів можна очікувати приблизно у 7 % пацієнтів. Найчастіше виникали побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (близько 5 %) та нервової системи (близько 2 %). У наведеній нижче таблиці перелічено зареєстровані побічні ефекти, пов’язані з прийомом діючої речовини офлоксацин. Побічні ефекти у таблиці згруповано за частотою виникнення: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01 – 0,1%), дуже рідко (<0,01%). Система-орган-клас Часто (від ≥1/100 до <1/10) Нечасто (від ≥1/1000 до <1/100) Рідко (від ≥1/10 000 до <1/100) Дуже рідко (<1/10 000) Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними)* Інфекційні та паразитарні захворювання Мікоз; резистентність патогенних організмів Розлади з боку крові та лімфатичної системи Лімфоцитоз, тромбоцитоз, подовження протромбіно-вого часу Анемія; гемолітична анемія; лейкопенія; еозинофілія; тромбоцитопенія; панцитопенія Агранулоцитоз; порушення функції кісткового мозку Розлади з боку імунної системи Анафілактичні реакції*; анафілактоїдні реакції*; ангіоневротич-ний набряк*; реакції гіперчутли-вості (зазвичай зі шкірними проявами) Анафілактичний шок*; анафілактоїдний шок* Метаболічні та аліментарні розлади Анорексія Підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів Гіпоглікемія у хворих на діабет, які приймають цукрознижувальні препарати Розлади з боку психіки Психомоторне збудження; розлади сну; безсоння Психотичні розлади (наприклад галюцинації); неспокій; сплутаність свідомості; кошмарні сновидіння; депресія Психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства Розлади з боку нервової системи Запаморочен-ня; головний біль Сонливість; парестезія; атаксія; тремор; дисгевзія; паросмія Периферична сенсорна нейропатія*; периферична сенсомоторна нейропатія*; судоми*; екстрапірамідаль-ні симптоми або інші порушення м’язової координації; епілептичні напади; підвищення внутрішньо-черепного тиску Розлади з боку органа зору Подразнення слизової оболонки очей Розлади зору (наприклад, двоїння в очах, дальтонізм) Розлади з боку органа слуху та рівноваги Вертиго Шум у вухах; втрата слуху Розлади з боку серця Тахікардія Шлуночкові аритмії; поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомляли переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ Розлади з боку судин Стосується лише розчину для інфузій: Флебіт Артеріальна гіпотензія Стосується лише розчину для інфузій: Під час інфузії офлоксацину може виникнути тахікардія й артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким. Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння Кашель; назофарингіт Задишка; бронхоспазм; порушення нюху Пневмоніт, втрата відчуття запаху Алергічний пневмоніт; тяжка задишка Розлади з боку шлунково-кишкового тракту Дискомфорт у шлунку Біль у животі; діарея; нудота; блювання Ентероколіт, іноді геморагічний, запор, втрата апетиту Псевдомембраноз-ний коліт*, зниження апетиту Гепатобіліарні розлади Підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази); підвищення рівня білірубіну в крові Холестатична жовтяниця Гепатит, який іноді може бути тяжким* Розлади з боку шкіри і підшкірної клітковини Свербіж; висипання Кропив’янка; припливи крові; посилене потовиділення; пустульозне висипання; васкуліт Мультиформна еритема; токсичний епідермальний некроліз; реакції фоточутливості*; медикаментозний дерматит; судинна пурпура; васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри Синдром Стівенса-Джонсона; гострий генералізований екзантематозний пустульоз; медикаментозне висипання Розлади з боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини Тендиніт, васкуліт Артралгія; міалгія; розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування Рабдоміоліз і/або міопатія; м’язова слабкість; надриви м’язів; розриви м’язів Розлади з боку нирок та сечовивідного тракту Затримка сечі Підвищення сироваткового рівня креатиніну, порушення функції нирок Гостра ниркова недостатність Гострий інтерстиційний нефрит Вроджені та сімейні/генети-чні розлади Напади порфірії у хворих на порфірію Загальні розлади та реакції в місці введення Стосується лише розчину для інфузій: Реакція у місці інфузії (біль, почервоніння) Слабкість; пропасниця; вагініт * досвід застосування у постмаркетинговий період
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. Офлоксин® Інф протипоказаний під час вагітності. У період лікування рекомендується припинити годування груддю. Діти. Препарат протипоказаний дітям. Оскільки в окремих випадках повідомлялось про сонливість, порушення здатності керувати механізмами, про запаморочення та розлади зору після прийому препарату, пацієнти повинні знати про реакцію свого організму на Офлоксин® Інф перед тим, як керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Згадані ефекти можуть посилюватися на тлі вживання алкоголю.
Специальные указания
Якщо дозволяє стан хворого, рекомендується перейти на лікування відповідними дозами таблеток «Офлоксин®». З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок. Хворі повинні вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії. Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим з нирковою недостаністю і людям літнього віку, враховуючи вповільнене виділення. Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами. Повідомлялось про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні й анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і почати належне лікування (наприклад, лікування шоку). Захворювання, спричинені Clostridium difficile Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала і/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникне підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику. Пацієнти зі схильністю до судом Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити (див. пункт про зниження порога судомної готовності головного мозку у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Подовження інтервалу QT У дуже рідкісних випадках повідомлялось про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, в тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать: · літній вік; · невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія); · вроджений синдром подовженого інтервалу QT; · набуте подовження інтервалу QT; · захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); · супутнє застосування лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних препаратів класів IA та III, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків). Пацієнти, які приймають офлоксацин, повинні уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) без особливої потреби. Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі Повідомлялось про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, в тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам з психічними захворюваннями. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з порушеннями функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомлялось про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть такі симптоми й ознаки захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, в тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Міастенія Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія. Якщо призначати офлоксацин для в/в застосування одночасно з гіпотензивними препаратами, може спостерігатись раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках, або якщо препарат призначають одночасно з анестетиками класу барбітуратів, потрібно здійснювати моніторинг функцій серцево-судинної системи. Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів. Периферична нейропатія Повідомлялось про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, в тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку незворотного стану. Гіпоглікемія При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолонів, повідомлялось про випадки гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. У таких хворих на діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові. Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.
Условия хранения
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 10 – 25 °С.
