Название
НИТРОГЛИЦЕРИН АМП.1% 2МЛ #10
Основные свойства, форма выпуска
прозора безбарвна або світло-жовта рідина;
Состав
1 мл розчину містить гліцерилу тринітрат, розчин 5% в етанолі уперерахуванні на 100% вміст основної речовини – 200 мг; допоміжні речовини: етанол ( 96%).
Фармакотерапевтическая группа
Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.Органічні нітрати. Код АТС С01D A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Нітрогліцеринявляє собою органічний нітрат, вазодилататор, механізм дії якогоопосередкований ендотелієм і грунтується на відщепленні молекул NO. Такимчином, Нітрогліцерин розширює периферичні та коронарні судини, збільшуєкоронарний кровотік, поліпшує кровопостачання міокарда. Нітрогліцерин оптимізуєроботу серця, викликаючи зменшення перед- та постнавантаження, збільшенняударного об’єму, зниження діастолічного та кінцевого систолічного опору, зменшеннянапруження міокарда та роботи серця, сприяє зменшенню споживання міокардомкисню. Крім того, Нітрогліцерин впливає на біохімічні процеси в міокарді; вінбере участь в обміні біогенних амінів, зокрема сприяє вивільненню катехоламініву серці. Спричиняє позитивний інотропний ефект (збільшення ЧСС та сили серцевихскорочень), що є результатом його симпатоміметичної дії. Фармакокінетика. Відрізняєтьсязначними індивідуальними коливаннями, що обумовлені ве-ликим обсягом розподілу,значним розходженням концентрацій у стінках артерій і вен, гідролізом у кровіта ін. Ефект розвивається через 1 - 2 хв після початку інфузій, зберігається 3- 5 хв. Об’єм розподілу – 3,3 ± ½ л/кг при концентрації в сироватці 50-500 мкг/л. 60% нітрогліцерину зв’язується з білками плазми крові. Кліренс притривалій інфузії становить 230 ± 9 мл/хв на 1 кг маси тіла. Метаболізуєтьсяпереважно в печінці за участю глутатіонзалежної редуктази. Крім цього, у кровівідбувається спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні,кон’югуються з глюкуроновою кислотою і екскретуються з сечею та жовчю. Вентерогепатичну рециркуляцію не включається.
Показания
Гострий інфаркт міокарда,гостра лівошлуночкова недостатність, у тому числі при інфаркті міокарда,нестабільна стенокардія, контрольована гіпотензія.
Противопоказания
Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівогошлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищеннявнутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеноїтравми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском,підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою(силденафілом), токсичний набряк легенів. Вагітність і лактація. Дитячий вік.
Применение
При призначенні препаратуслід враховувати переносимість хворими Нітрогліцерину і відповідно підбиратидозу, контролюючи самопочуття хворого, пульс та артеріальний тиск, особливо примаксимальній разовій або добовій дозах. Лікування нітрогліцерином,призначеним для внутрішньовенного крапельного введення, здійснюють шляхоміндивідуального підбору швидкості його введення. Концентрат Нітрогліцерину 1% длявнутрішньовенного введення розводять в 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або5% розчину глюкози ех tempore . Цей розчин містить 100 мкг (0,1 мг)Нітрогліцерину в 1 мл. Початкова швидкість введення розчину Нітрогліцеринудорівнює 25 мкг за хвилину (1 мл 0,01% розчину за 4 хв). Швидкість введеннярегулюється залежно від ефекту і реакції артеріального тиску, який можезнизитися на 10 - 25% від початкового, але не повинен бути нижчим 90 мм рт. ст.(систолічний тиск). При відсутності ефекту і допустимому рівні артеріальноготиску швидкість введення підвищують на 25 мкг за 1 хвилину кожні 15 - 20 хв.Тобто після першого підвищення швидкості введення хворий одержує 2 мл 0,01%розчину Нітрогліцерину за 4 хв, потім 3 мл – за 4 хв і далі 4 мл за 4 хв. Длядосягнення оптимального ефекту швидкість введення 0,01% розчину Нітрогліцеринузвичайно не перевищує 100 мкг за хвилину (1 мл розчину за хвилину). Привідсутності ефекту від менших доз і допустимому рівні артеріального тискушвидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину може досягати 300 - 400 мкг захвилину (3 - 4 мл 0,01% розчину за хвилину). Подальше збільшення швидкостінедоцільне. Тривалість інфузії визначається клінічними показниками і можестановити 2 - 3 доби. Нітрогліцерин для внутрішньовенного введення принеобхідності може вводитися повторно під контролем артеріального тиску черезбудь-які проміжки часу.
Передозировка
Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жаруабо озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепноготиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціанозі тахіпное). Лікування: надмірну артеріальну гіпотензію можна усунути шляхомзниження швидкості інфузії препарату або припинення його введення.Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберігаються протягом 5 -10 хв післяприпинення інфузії. Якщо припинення інфузії не приносить бажаного ефекту,хворого слід покласти в горизонтальне положення з опущеним головним кінцемліжка; у важких випадках показане застосування вазоконстрикторних засобів,допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньовенно вводять 0,1 - 0,15 мл 1%розчину метиленового синього на кг маси тіла.
Взаимодействие
. При одночасному застосуванні з іншимивазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів,бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами,інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом таетанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину; збета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФспостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) –пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення йогоконцентрації в плазмі. Застосування нітрогліцерину на фоні хінідину абоновокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс. При застосуванні з гепариномможливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що маютьМ-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозин), можуть знизити ефект нітрогліцерину,у результаті зниження секреції та біозасвоєності препарату. Фенобарбіталактивує метаболізм нітратів в печінці, донатори сульфідрильних груп (каптоприл,ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.
Побочные действия
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль(особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується),запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомівстенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції). Рідко можливий розвитоксинусової брадикардії внаслідок стимуляції об’ємних рецепторів лівого шлуночказ наступним підвищенням тонусу блукаючого нерва. З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання. Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж.
Дети, беременные, водители
Вагітність і лактація. Застосування нітрогліцерину при вагітності і в період лактації можливелише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик дляплода або дитини. Педіатрія. Досвіду застосування препарату у дітей немає. Нітрогліцерин може зменшуватишвидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуваннітранспортними засобами або занять іншими потенційно небезпечними видамидіяльності.
Специальные указания
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженимцеребральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильностідо ортостатичної гіпертензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів літнього віку, атакож при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У періодлікування не допускати вживання алкоголю. Нітрогліцерин може зменшуватишвидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуваннітранспортними засобами або занять іншими потенційно небезпечними видамидіяльності. Слід з обережністю виконувати фізичні вправи на спині у результатіпосилення ортостатичних гіпотензивних ефектів. Тривале внутрішньовенне введення може призвести до розвиткутолерантності до гемодинамічного ефекту препарату. Вагітність і лактація. Застосування нітрогліцерину при вагітності і в період лактації можливелише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик дляплода або дитини. Педіатрія. Досвіду застосування препарату у дітей немає. У процесі інфузії необхідно контролювати артеріальний тиск, частотусерцевих скорочень, тиск заклинювання в легеневих капілярах (моніторинггемодинаміки), враховувати об’єм рідини, що вводиться. Розводять препарат лишев скляному посуді: бо в посуді з полівінілхлориду адсорбується не більше 3%Нітрогліцерину за 6 годин інфузії. Крім того, деякі розчинники підвищуютьнебезпеку побічної дії: пропіленгліколь різко підвищує осмотичний тиск, виникаємолочнокислий ацидоз, депресивний стан, енцефалопатія Верике, етиловий спиртдіє як кардіодепресант, калій сприяє виникненню фібриляції шлуночків.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, захищеному від світла місці при температурі від +8°С до +15°С,подалі від вогню. Термін придатності – 2 роки.
