Название
НІТРО-МІК™Міжнародна непатентована назва: Glyceryl trinitrate
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Спрей дозований під'язиковий, 0,4 мг/дозу по 15 мл (300 доз) у флаконах № 1 Упаковка. Флакони по 15 мл.
Категория назначения
Категорія відпуску. За рецептом.
Состав
Діюча речовина: гліцерил тринітрат; 1 флакон містить нітрогліцерину розведеного в перерахуванні на 100 % нітрогліцерин - 0,12 г (1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину); допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол 96 %, вода очищена.
Фармакотерапевтическая группа
Периферичні вазодилататори, які застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Гліцерил тринітрат. Код АТС С01D А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамiка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов'язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м'язів судин. Розширення вен призводить до збільшення венозної ємкості та зменшення переднавантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшення післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії і потреби міокарда в кисні. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження. Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м'язи бронхів, травного тракту, жовчо- і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів. Фармакокінетика. Препарат дуже швидко і досить повно всмоктується після під’язикового застосування, крізь мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв'язок з білками плазми - 60%. Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальна концентрація в плазмі (1,8 мкг/л) (2, 7 ± 0,38 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв. після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв. препарат майже не визначається в крові. Препарат метаболізується, в першу чергу, в артеріовенозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці до ди-, мононітратів і гліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується в печінці (ефект "першого проходження"). Значна частина динітрату і мононітрату утворюють кон'югати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітів екскретується через легені, що видихається повітрям. Загальний кліренс нітрогліцерину становить 25 – З0 л. Період напіввиведення - 4 - 5 хв. Період напіввиведення метаболітів - 4 години. При під’язичному застосуванні ефект настає через 1-5 хв, триває 8-15 (до 30) хв. Препарат у вигляді спрею в порівнянні з під’язичними таблетками спричиняє більш швидші гіпотензивний та антиангінальний ефекти – через 30-60 сек з максимальним ефектом на 3-й хвилині.
Показания
Лікування (купірування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для запобігання нападiв стенокардії перед фізичним навантаженням.
Противопоказания
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. - Гостра судинна недостатність (шок, колапс). - Виражена гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.). - Кардіогенний шок. - Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення. - Лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення. - Стенокардія, спричинена гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією. - Констриктивний перикардит. - Тампонада порожнини перикарда. - Тяжкий аортальний і мітральний стеноз. - Первинна легенева гіпертензія. - Будь-який стан, що супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску.
Применение
Спрей розпилюють під’язично. Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації. Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю препарат розпилюють під язик. Після упорскування дози препарату необхідно закрити рот. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв. слід зробити ще одне упорскування. Максимальна доза – 3 розпилювання протягом 15 хвилин. Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,8 - 1,2 мг, оскільки у попередніх дозах препарат вже неефективний. При гострій лівошлуночковій недостатності (серцевій астмі та набряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину нетривалий, можна застосовувати препарат повторно з інтервалами 10 - 15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 2-3 упорскувань, оскільки на цьому фоні можливе виникнення колаптоїдного стану та розладів ритму і провідності у вигляді шлуночкової екстрасиситолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокарда Нітро-Мік спрей сприяє усуненню та запобіганню рецидивів ангінозного болю.
Передозировка
Передозування препарату може посилити відомі побічні реакції (головний біль, вiдчуття неспокiю, непритомнiсть, брадикардiю, виражену артеріальну гіпотензію, тахікардію, запаморочення, припливи, блювання, діарею). Надмірні дози можуть спричинити метгемоглобінемію, ціаноз, диспное і тахіпное. Лікування передозування: При незначному передозуванні для пацієнта може бути достатньо прийняти положення лежачи з піднятими ногами. При тяжкому передозуванні необхідно вжити загальних заходів, які проводяться при інтоксикації та шоці (введення рідини, норепінефрину і/або допаміну). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказано. При розвитку метгемоглобінемії показані такі антидоти та заходи: 1. Вітамін С: у вигляді таблеток – 1 г внутрішньо або внутрішньовенно – 1 г у вигляді розчину солі натрію аскорбінової кислоти. 2. Метиленовий синій: максимальна доза - 50 мл 1 % розчину, внутрішньовенно. 3. Толуїдиновий синій: у початковій дозі 2-4 мг/кг маси тiла внутрішньовенно, потім 2 мг/кг повторно. 4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання крові.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітро-Міку; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон) – пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітро-Міку в плазмі. Застосування Нітро-Міку на фоні хінідину або новокаїнаміду може спричиняти ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект нітрогліцерину. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату. Прийом алкоголю посилює вазодилататорну дію Нітро-Міку.
Побочные действия
На початку лікування внаслідок вазодилатації може розвинутися головний біль. Іноді перша доза або підвищена перша доза може спричинити зниження артеріального тиску і/або постуральну гіпотензію з вираженою тахікардією, запамороченням або слабкістю. Внаслідок застосування препарату може відзначатися помірне, скороминуще відчуття печіння в горлі. Рідко виникають нудота, блювання, припливи крові до обличчя, алергичний дерматит, сонливiсть, у деяких випадках можуть розвинутися реакції гіперчутливості та ексфоліативний дерматит. При надмірному зниженні артеріального тиску лікування препаратом може посилити симптоми стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати). Іноді може виникнути колапс, що супроводжується брадиаритмією і станом непритомності.
Дети, беременные, водители
Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування Нітро-Міку при вагітності і в період годування груддю можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Діти. Досвіду застосування препарату у педіатричній практиці немає, тому препарат не застосовують дiтям. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Нітро-Мік може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Специальные указания
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, глаукомі, у пацієнтів лiтнього віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Препарат мiстить спирт. Його застосування може бути небезпечним при епiлепсiї, травмах головного мозку та iнших захворюваннях центральної нервової системи. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ в горизонтальному положенні через посилення ортостатичних реакцій.
Условия хранения
Термін придатності. 4 роки. Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30ºС.
