Название
НІМЕСУЛІД
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Таблетки по 0,1 г № 10, № 10х3 у контурних чарункових упаковках основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтогокольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з гладкою поверхнею; на поверхнітаблетки допускається мармуровість;
Состав
1 таблетка містить німесуліду 0,1г; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькартопляний, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Код АТС М01АХ17.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Німесулід має протизапальні,знеболюючі та жарознижуючі властивості, помірно гальмує синтез простагландинів,селективно інгібує циклооксигеназу ІІ, інгібує синтез лейкотрієнів і виділеннягістаміну з опасистих клітин та базофілів, зменшуючи тим самим запалення,інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази та онкогенного некрозногофактору-альфа, інгібує синтез фактору, активуючого тромбоцити, а такожпригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозута хемотаксису. Німесулід знижує деградацію хрящового матриксу, шляхомінгібування протеази та металопротеази. Фармакокінетика. Швидко і добревсмоктується шлунково-кишковим трактом. Їжа може злегка уповільнити швидкістьвсмоктування, але не ступінь всмоктування. Препарат можна приймати у будь-якийчас, хоча краще після їди. Німесулід швидко розподіляється по тканинахорганізму та міжклітинній рідині. Його концентрація в синовіальній рідиністановить близько 43% плазми, а концентрація в тканинах жіночих статевихорганів становить близько 50%. Німесулід широко зв’язується з протеїнами плазми– близько 99%. При терапевтичних концентраціях німесулід охоплює менше 1% зонзв’язування. Період напіввиведення становить близько 5 годин. Німесулід широкометаболізується в печінці. Метаболіти виділяються з сечею (20%) та калом (80%).Тільки від 1 до 3% дози виділяється з сечею в незмінному вигляді.Фармакокінетичний профіль препарату значно не змінюється у дітей, людейлітнього віку і пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну від1,8 до 4,8 л/годину) помірного ступеня.
Показания
Запальні та дегенеративніформи захворювань суглобів та позасуглобових м’яких тканин: остеоартрити (утому числі ревматоїдний артрит), остеоартрози, анкілозуючий спондиліт, бурсити,тендиніти; больові синдроми, спричинені запальними, дегенеративно-дистрофічнимиі травматичними ушкодженнями хребта; інші посттравматичні, а такожпісляопераційні больові синдроми, виникнення яких пов’язано із запаленням танабряком тканин; гінекологічні захворювання, які проявляються запальнимизмінами та наявним больовим синдромом: первинна альгодисменорея, аднексит тощо;запальні захворювання ЛОР-органів, зубів та ясен, які супроводжуються больовимивідчуттями: фарингіт, тонзиліт, отит, афтозний стоматит, гінгівіт; гарячка приінфекційно-запальних захворюваннях (німесулід призначають як антипіритичнийзасіб для доповнення до базисної патогенетичної терапії).
Противопоказания
Виразкова хвороба шлункаабо дванадцятипалої кишки в фазі загострення; виражені порушення функційпечінки (печінкова недостатність); артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця, хронічна серцева недостатність, стан після інфаркту міокарда і інсульту,порушення мозкового кровообігу, прогресуюча форма атеросклерозу, тяжкіпорушення функцій нирок (кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв); індивідуальначутливість до компонентів препарату; вагітність, період лактації, гострікровотечі у шлунково-кишковому тракті. Гіперчутливість до компонентівпрепарату, у т. ч. до нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діти до 12років та хворі віком старше 70 років.
Применение
Німесулід застосовують внутрішньо,бажано після їди, і запивають невеликою кількістю рідини. Для дорослихстандартна доза – по 1 таблетці (100 мг) два рази на добу, вранці і ввечері.Максимальна добова доза для дорослих – 300 мг. Термін лікування визначаєтьсяіндивідуально в межах 15 діб.
Передозировка
Посилення побічних ефектів.Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматичнатерапія.
Взаимодействие
Німесулідможе бути витіснений із зон зв′язку з протеїнами плазми, препаратами, щоспільно з ним застосовуються: фенофібрат, саліцилова кислота, антиконвульсантита тролбутамід. Німесулід може витісняти саліцилову кислоту, метотрексат,фуросемід з протеїнів плазми. Німесулід з обережністю застосовують зпрепаратами, які широко зв’язані з протеїнами, наприклад, пероральнимиантикоагулянтами або пероральними гіперглікемічними препаратами. Приодночасному застосуванні препаратів літію та НПЗЗ підвищується рівень літію вплазмі крові.
Побочные действия
Алергічні реакції, запаморочення,головний біль, сонливість, ризик тромбоутворення, тромбоцитопенія, нудота,печія, біль у шлунку, мелена, петехії, олігурія.
Специальные указания
Особливості застосування. Слід дотримуватисяособливої обережності, призначаючи препарат пацієнтам із хронічними запальнимизахворюваннями шлунку та кишечнику, із хронічною серцевою недостатністю,цирозом печінки, елакозом, артеріальною гіпертензією, пацієнтам, які приймаютьантикоагулянти та антиагреганти. З обережністю застосовувати водіямтранспортних засобів та при роботі з механізмами, робота з якими потребуєпідвищеної уваги.
Условия хранения
Зберігати взахищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25 0СЗберігати в недоступному для дітей місці! Не застосовувати препарат післязакінчення вказаного терміну придатності. Термін придатності 2 роки.
