Навела таблетки 1,5 мг №1

Склад

діюча речовина: левоноргестрел;

1 таблетка містить левоноргестрелу 1,5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, полоксамер 188, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, білі таблетки з гравіруванням "С" на одній стороні та "1" на другій стороні.

Фармакотерапевтична група

Статеві гормони і модулятори статевої системи. Екстрені контрацептиви. Код АТХ G03A D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії препарату НАВЕЛА 1.5 невідомий. У рекомендованих дозах левоноргестрел впливає на овуляцію і запліднення, якщо статевий акт має місце у предовуляторну фазу менструального циклу, тобто у момент найбільшої імовірності запліднення. При імплантації, що почалася, препарат не ефективний.

Ефективність: згідно з результатом раніше проведеного клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (у вигляді двох доз 750 мкг, прийнятих з інтервалом у 12 годин) запобігає вагітності у 85 % випадків. Чим більше часу пройшло між статевим актом і прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95 % протягом перших 24 годин, 85 % − у період від 24 до 48 годин, і 58 % − у період від 48 до 72 годин).

Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно (протягом 72 годин після незахищеного статевого акту), запобігають вагітності у 84 % випадків. Відмінностей у частоті вагітності у жінок, які приймали препарат на третій або четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p> 0,2).

Є обмежені дані, що вимагають подальшого підтвердження про вплив надлишкової маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність препарату. У трьох дослідженнях Всесвітньої Організації Охорони Здоров’я (ВООЗ) спостерігалася відсутність тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. Таблицю 1), у той час як у двох інших дослідженнях спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. Таблицю 2). Обидва мета-аналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше 72 годин після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) і жінок, які мали незахищені статеві акти після прийому препарату.

Таблиця 1.

Таблиця 2.

Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується.

За даними дослідження 16 пацієнток, через 2 години після однократного прийому левоноргестрелу 1,5 мг Сmax = 18,5 нг/мл.

Після досягнення максимальної концентрації рівень левоноргестрелу у крові знижується, середній період напіввиведення приблизно ─ 26 годин.

Виводиться у формі метаболітів із сечею і каловими масами у рівних співвідношеннях. Біотрансформація левоноргестрелу здійснюється метаболічним шляхом, характерним для стероїдів. У печінці левоноргестрел гідроксилюється та у вигляді глюкуронідних кон’югатів виводиться з організму. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Левоноргестрел вступає у зв’язок з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). 1,5 % загальної кількості у плазмі крові знаходиться у формі вільного стероїда, 65 % специфічно зв’язані з ГЗСГ.

Абсолютна біодоступність становить 100 % від прийнятої дози.

0,1 % прийнятої дози препарату потрапляє в організм немовляти разом з грудним молоком.

Показання

Для термінової пероральної контрацепції у перші 72 години після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалися, або застосований метод контрацепції не був досить надійним.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Метаболізм левоноргестрелу активізується при одночасному застосуванні препаратів, які є індукторами печінкових ферментів, переважно індукторами ферментної системи CYP3A4. При одночасному застосуванні з ефавірензом було виявлено зниження рівня левоноргестрелу в плазмі (AUC) приблизно на 50%.

Лікарські засоби, що містять нижче зазначені діючі речовини, можуть знижувати ефективність препаратів, що містять левоноргестрел: барбітурати (у т.ч. примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати звіробою (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін, ефавіренз.

Жінкам, які приймають протягом останніх 4 тижнів препарати, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки, у разі необхідності екстреної контрацепції слід розглянути питання про застосування негормональних екстрених контрацептивів (наприклад мідної ВМС). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (наприклад, 3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати мідну ВМС, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не досліджувалася.

Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати токсичність циклоспорину в зв'язку з можливим пригніченням його метаболізму.

Особливості щодо застосування

Екстрена контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона ні в якому разі не замінює регулярну контрацепцію. Слід уникати повторного застосування таблеток НАВЕЛА 1.5 під час одного й того ж самого менструального циклу, щоб уникнути порушень циклу.

Препарати термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають вагітності. Імовірність запліднення велика у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного статевого акту пройшло більше 72 годин на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблетки НАВЕЛА 1.5 після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також у разі, коли менструація наступила вчасно, але протікає незвично або має місце підозра на вагітність з будь-яких інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення наявності вагітності, у тому числі ектопічної вагітності. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, швидше за все, буде низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню. Позаматкова вагітність може тривати, незважаючи на виникнення маткових кровотеч. Якщо вагітність, виникає після застосування таблеток НАВЕЛА 1.5, можливість позаматкової вагітності слід розглядати особливо у тих жінок, які звертаються з болем у черевній/тазовій ділянці або коллапсом та які мали в історії ектопічну вагітность, операції на органах малого таза або їхнього запалення.

Тому, левоноргестрел не рекомендується застосовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності (наявності в анамнезі сальпінгіту або ектопічної вагітності).

Застосування препарату НАВЕЛА 1.5 протипоказано пацієнткам із серйозним порушенням функції печінки.

На ефективність препарату НАВЕЛА 1.5 можуть негативно впливати важкі синдроми мальабсорбції, наприклад хвороба Крона. Жінки з подібними захворюваннями при необхідності проведення екстреної контрацепції повинні звернутися до лікаря.

Після прийому НАВЕЛА 1.5 зазвичай не порушується регулярність та характер менструації. Іноді менструація може починатися на кілька днів раніше чи пізніше. Жінкам слід рекомендувати відвідати лікаря, для того щоб підібрати і почати використовувати один з методів регулярної контрацепції. Якщо не настає кровотеча відміни в наступному періоді без таблеток, після застосування препарату НАВЕЛА 1.5 і після застосування регулярної гормональної контрацепції ‒ вагітність повинна бути виключена.

Повторне застосування препарату протягом одного менструального циклу не рекомендується в зв'язку з можливістю порушення циклу.

Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про те, що контрацептивна ефективність препарату НАВЕЛА 1.5 може знижуватися зі збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) (див розділ «Фармакодинаміка»). Усім жінкам, незалежно від їх маси тіла та ІМТ, засоби екстреної контрацепції слід прийняти якомога раніше після незахищеного статевого акту.

НАВЕЛА 1.5 неефективний як засіб регулярного методу контрацепції, і його можна використовувати тільки як екстрений захід. Жінкам, які звертаються з приводу повторної екстреної контрацепції, слід порекомендувати використовувати довгострокові методи контрацепції.

Застосування екстреної контрацепції не замінює необхідних запобіжних заходів, пов'язаних із захистом від захворювань, що передаються статевим шляхом.

Даний лікарський засіб містить лактозу. Його не слід застосовувати пацієнтам з рідкими спадковими порушеннями толерантності до галактози, непереносимістю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Прийом таблеток НАВЕЛА 1.5 у період вагітності протипоказаний. Препарат не спричиняє переривання вагітності.

У разі продовження вагітності, згідно з обмеженими даними епідеміологічних досліджень, несприятливого впливу на плід не відзначається. В той же час немає клінічних даних про можливі наслідки при застосуванні дози препарату, що перевищує 1,5 мг левоноргестрелу.

Період лактації

Левоноргестрел виділяється з грудним молоком. Потенційний вплив левоноргестрелу на немовлят можна знизити, якщо жінка, що годує груддю, буде приймати таблетки безпосередньо після годування, уникаючи годування після кожного прийому препарату НАВЕЛА 1.5 щонайменше протягом 8 годин.

Фертильність

Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або більш пізньої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте даних щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими робочими механізмами не проводили.

Спосіб застосування та дози

Дозування. 1 таблетку необхідно прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 годин (не пізніше 72 годин).

Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще 1 таблетку.

Таблетки НАВЕЛА 1.5 можна приймати у будь-який день менструального циклу за умови, що попередня менструація протікала нормально.

Після застосування екстреного засобу для запобігання зачаття до початку наступної менструації слід застосовувати місцеві бар’єрні протизаплідні засоби (презерватив, діафрагму, сперміциди, шийковий ковпачок). Застосування таблетки НАВЕЛА 1.5 не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.

Спосіб застосування. Таблетки для перорального застосування.

Діти

Застосування дітям віком до 16 років таблеток НАВЕЛА 1.5 не рекомендується у зв’язку з недостатністю клінічного досвіду.

Передозування

Даних про тяжкі побічні реакції після прийому великих доз препарату немає. Передозування може спричинити нудоту і кровотечі відміни. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

Побічні ефекти

Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні препарату НАВЕЛА 1.5 була нудота.

За системами органів і за частотою появи (дуже часто: ≥10 %; часто: ³1 % - <10 %) побічні ефекти можуть бути наступні:

з боку нервової системи:

дуже часто: головний біль;

часто: запаморочення;

з боку шлунково-кишкового тракту:

дуже часто: нудота, біль у нижній частині живота;

часто: діарея, блювання;

з боку репродуктивної системи і молочних залоз:

дуже часто: кровотеча, яка не пов’язана з менструацією;

часто: затримка менструації більш ніж на 7 днів, нерегулярні менструації, нагрубання молочних залоз;

системні порушення:

дуже часто: підвищена втомлюваність.

Можлива тимчасова зміна характеру менструації. У більшості жінок порушення термінів менструації відбуваються у межах 5 днів. При затримці менструації довше ніж на п’ятиденний термін слід виключити наявність вагітності.

Під час постмаркетингового спостереження відзначалися додатково наступні побічні реакції:

з боку шлунково-кишкового тракту:

дуже рідко (<1/10000): біль у животі;

з боку шкіри та підшкірної клітковини:

дуже рідко (<1/10000): висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи і молочних залоз:

дуже рідко (<1/10000): біль у ділянці малого таза, дисменорея;

системні порушення:

дуже рідко (<1/10000): набряк обличчя.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 0С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 таблетці у блістері. 1 блістер у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Лабораторіос Леон Фарма, С.А.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця впровадження діяльності.

С/Ла Валліна с/н, Полігоно Індустріал Наватеджера, Віллакіламбре, 24008 Леон, Іспанія.