Название
МЕТРОГІЛ |
Основные свойства, форма выпуска
Розчин для інфузій.
Состав
1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, натрію фосфат двохосновний безводний, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологические свойства
Метронідазол - антипротозойний і антибактеріальний засіб. Виявляє ефективність щодо Trichomonas vaginalis, Giardiaintestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а також дооблігатних анаеробів - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.distasonis,B.thetaiotaomicron, B.vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Clostridiumspp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Аеробні мікро організми дометронідазолу нечутливі. Фармакодинаміка. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікро організмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупаметронідазолу взаємодіє з ДНК мікро організмів, що приводить до їх загибелі. Фармакокінетика. Після внутрішньо венного вливання (протягом 20 хвилин) 500 мг метронідазолу у хворих з анаеробними інфекціями концентрація препарату в сироватці становила 35,2 мкг/мл через 1 годину, 33,9мкг/мл через 4 години і 25,7 мкг/мл через 8 годин. Період напіврозпаду після одноразової дози становить 6 - 7 годин. Зв’язування метронідазолу з білками плазми незначне – не перевищує 10-20%. Він легко проникає в тканини, обсяг його розподілу дорівнює 70 - 95% маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину і груднемолоко. Метронідазол виводиться з організму людини переважно внаслідок метаболізму з окислюванням бокового ланцюга, гідроксилювання або сполучення вихідної речовини. Основним продуктом метаболізму є 1-(2-оксіетил)-2-оксиметил-5-нітроімідазол, що разом із глюкуронідом становить від 40 до 50% речовини, яка виділяється із сечею. Кислотні й алкогольні метаболіти метронідазолу мають його активність відповідно на 50% і на 30%. Протягом 24 годин із сечею виділяється від 35 до 65% усіх нітропохіднихпрепарату. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв. У хворих з нормальною функцією жовчного тракту концентрація метронідазолу в жовчі жовчного міхура після внутрішньо венного вливання 500 мг значно вища, ніж у сироватці крові. У хворих з порушеннями функцій нирок після повторних доз препарату відмічається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часто приймати препарат не рекомендується хворим з гострою нирковою недостатністю.
Показания
Ін фузійний розчин Метрогіл застосовують при інфекціях, спричинених чутливими мікро організмами. До них належать: - внутрішньочеревні інфекції – гнійний апендицит, гнійний холецистит, перитоніт, абсцес печінки, після операційнаранова інфекція; - гінекологічні та післяпологові інфекції - ендометрити, ендоміометрити, післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, тазовий перитоніт; - інфекції дихальних шляхів - некротична пневмонія, емпієма, абсцес легенів; - інфекції центральної нервової системи - менінгіт, абсцес головного мозку; - інші інфекції - септицемія, газова гангрена, остеомієліт; а також - профілактика та лікування після операційних інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями. Лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки
Противопоказания
Підвищена чутливість до метронідазолу та іншихнітроімідазольних похідних; органічні ураження центральної нервової системи; захворювання крові; 1 триместер вагітності (ІІ та ІІІ триместр вагітності - тільки за життєвими показаннями); період годування груддю.
Применение
Для дорослих і дітей старше 12 років: одноразова доза - 500 мг (100 мл), вводиться протягом 20 хвилин із розрахунку 5 мл захвилину. Інтервал між повторними введеннями - 8 годин. Максимальна добова дозане повинна перевищувати 4 г. Для дітей до 12 років: залежно від маси тіла дитини кількість рідини, що вводиться, визначається із розрахунку 7,5 мг/кг. Порядок ічастота вливань залишаються такими, що і для дорослих: протягом 20 хвилин по 5мл/хв кожні 8 годин. Тривалість лікування повинна встановлюватися лікарем залежно від результатів клінічного обстеження. Для дорослих пацієнтів іззначним порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та/або печінки добова дозаметронідазолу - 1000 мг (за два прийоми).
Передозировка
. При прийомі препарату у високих дозах спостерігалися судоми та периферична нейропатія. В таких випадках слід проводити симптоматичну терапію. Метронідазол виводиться з організму шляхом гемодіалізу.
Взаимодействие
Введення одночасно з Метрогілом суміші 10% декстрози, пеніциліну G, калію, лактози і розчину Рінгера протипоказано, оскільки ці речовини хімічно несумісні. Хоча при використанні Метрогілу для інфузійвзаємодія з іншими лікарськими засобами незначна, слід обережно призначатиМетрогіл при лікуванні деякими лікарькими препаратами. Варфарин та деякі непрямі антикоагулянти. Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну. Дисульфірам (еспераль). Одночасне застосування може призвести до розвитку неврологічних симптомів, тому не слід призначати Метрогілхворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів. Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові та збільшення ризику виникненя побічних реакцій. Одночасне застосування препаратів, що стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоін) може прискорити елімінацію Метрогілу. Як результат, концентрація Метрогілу в плазмі знижується. У пацієнтів, що достатньо довго отримували лікування препаратами літію у високих дозах, при одночасному прийомі Метрогілу можливо підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток симптомів інтоксикації. Антимікробна дія Метрогілу підсилюється у комбінації з антибіотиками та сульфаніламідами. Під час застосування препарату не слід вживати алкоголь. Метрогіл має здатність викликати відразу до спиртних напоїв. Метрогіл для внутрішньо венних вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами!
Побочные действия
. Побічні явища рідко спостерігаються у хворих, яким роблятьвнутрішньо венні вливання метронідазолу. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, епіг астральний біль. З боку центральної нервової системи: в разі тривалого прийому – головний біль, запаморочення, підвищ енна збудливість, депресія, порушення сну, слабкість; в окремих випадках - сплутаність свідомості, галюцинації, судоми. З боку сечостатевої системи: відчуття печіння в сечовипускальному каналі, зростання імовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози); Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка. З боку скелета: артралгії. З боку кровотворної системи: лейкопенія.
Дети, беременные, водители
Специальные указания
Не виймати внутрішній контейнер з обгортки до застосування. Зовнішня обгортка захищає препарат від вологи. Внутрішній контейнер забезпечує стерильність препарату. Після видалення зовнішньої обгортки натиснути на контейнер, щоб перевірити, чи немає часткового витоку препарату. Якщо витік має місце, препарат не використовувати, замінити нановий. Безпосередньо перед використанням нагріти флакон з препаратом до кімнатної температури або ще краще - до 37°С. При першій можливості слід переходити відвнутрішньо венних вливань Метрогілу до перорального прийому препарату (200 - 400мг три рази на добу). Вагітність та грудне вигодовування. Оскількиметронідазол може проникати у грудне молоко в досить значних концентраціях, він протипоказаний жінкам, які годують груддю. Також рекомендовано за можливості уникати прийому метронідазолу в перші три місяці вагітності, оскільки його діяна розвиток плода недостатньо вивчена.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 0С) в місцях, недоступних для дітей. Захищати від світла. Не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.
