Склад
діюча речовина: 1 капсула містить 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
тверді желатинові капсули: желатин, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма.
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою та корпусом білого кольору, що містять порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору зі слабким запахом.
Фармакотерапевтична група.
Кардіологічні препарати. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонат — структурний аналог γ-бутиробетаїну, який покращує метаболізм та енергозабезпечення клітин.
Препарат пригнічує активність γ-бутиробетаїнгідроксилази, знижує вміст вільного карнітину, знижує карнітинзалежне окислювання жирних кислот. В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспортування АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, що відбувається без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується γ-бутиробетаїн, для якого характерні вазодилататорні властивості.
Механізм дії триметилгідразинію пропіонату визначає широкий спектр його фармакологічних ефектів. Він підвищує працездатність, зменшує симптоми психічного і фізичного перевантаження. При серцевій недостатності підвищує скорочення міокарда, толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту нападів стенокардії.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу триметилгідразинію пропіонат поліпшує циркуляцію крові у вогнищі ішемії, сприяючи перерозподілу мозкового кровообігу на користь ішемізованої ділянки.
Триметилгідразинію пропіонату властива також тонізуюча дія на центральну нервову систему, він усуває функціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, у тому числі при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препарат також має позитивний вплив на дистрофічно змінені судини сітківки та на клітинний імунітет.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить 78%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому. Метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення становить 3–6 годин.
Клінічні характеристики.
Показання.
У складі комплексної терапії ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і дисгормональна кардіоміопатія).
Гострі та хронічні порушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу).
Гемофтальм та крововиливи у сітківку різної етіології, тромбоз центальної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (діабетична, гіпертонічна).
Знижена працездатність, фізичне перевантаження.
Абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах).
Органічні ураження центральної нервової системи.
Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Препарат можна комбінувати з антиангінальними засобами, антикоагулянтами та антиагрегантами, антиаритмічними засобами, серцевими глікозидами, діуретичними засобами та іншими препаратами.
Метамакс може потенціювати дію нітрогліцерину, ніфедипіну, альфа-адреноблокаторів, антигіпертензивних засобів і периферичних вазодилататорів і спричиняти розвиток помірної тахікардії, артеріальної гіпотензії (слід бути обережними при застосуванні цієї комбінації).
При одночасному застосуванні Метамакс посилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.
Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять мельдоній (ризик розвитку побічних реакцій).
У результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот у червоних кров’яних клітинах.
При застосуванні мельдонію в комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.
Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимідином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окислювального стресу, спричинені АЗТ, що призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з АЗТ або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні синдрому набутого імунодефіциту.
Під час судом, спричинених пентілентатразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією α2-абреноблокатора йохімбіну в дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.
Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.
Дефіцит карнітину, що виникає при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотиксичність, спричинену іфосфамідом.
Мельдоній має захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої ідинавіром, і нейротоксичності, спричиненої ефавірензом.
Особливості застосування.
Метамакс не є препаратом першого ряду при лікуванні гострого коронарного синдрому. Для пацієнтів із легкими порушеннями або з порушеннями середньої тяжкості функції печінки та/або нирок в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок).
У зв’язку з можливим стимулюючим ефектом препарат слід застосовувати в першій половині дня.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування препарату у період вагітності не доведена. Для уникнення можливого несприятливого впливу на плід під час вагітності Метамакс не слід призначати.
Не з’ясовано, чи проникає препарат у молоко матері. Якщо лікування Метамаксом для матері є необхідним, годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Враховуючи можливість розвитку побічних реакцій (зниження артеріального тиску, тахікардія), при прийомі препарату слід уникати керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами, яка вимагає підвищеної уваги та швидкості реакції.
Спосіб застосування та дози.
Призначати дорослим внутрішньо.
Серцево-судинні захворювання або порушення мозкового кровообігу.
У складі комплексної терапії слід приймати по 0,5–1 г на добу, за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування — 4–6 тижнів.
Кардіалгія на тлі дисгормональної дистрофії міокарда — внутрішньо по 0,5 г на добу, за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування — 12 днів.
Гостра фаза порушень мозкового кровообігу – застосовувати ін’єкційну лікарську форму препарату протягом 10 днів, у подальшому перейти на застосування препарату внутрішньо по 0,5–1 г на добу за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування — 4–6 тижнів.
Хронічні порушення мозкового кровообігу — внутрішньо по 0,5 г на добу за 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування — 4–6 тижнів. Повторні курси (2–3 рази на рік) можливі після консультації з лікарем.
Судинна патологія та дистрофічні захворювання сітківки.
Застосовувати ін’єкційну лікарську форму препарату.
Розумові та фізичні перевантаження, в тому числі у спортсменів.
Застосовувати по 0,25 г 4 рази на добу. Курс лікування — 10–14 днів. У разі необхідності лікування повторити через 2–3 тижні.
Спортсменам призначати по 0,5–1 г внутрішньо 2 рази на добу перед тренуваннями. Тривалість курсу в підготовчий період — 14–21 день, у період змагань — 10–14 днів.
Хронічний алкоголізм.
По 0,5 г 4 рази на добу. Курс лікування — 7–10 днів.
Діти.
Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію у дітей і підлітків у віці до 18 років, тому застосування цього препарату дітям і підліткам протипоказане.
Передозування.
Не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Препарат малотоксичний та не викликає загрожуючих побічних ефектів. При зниженому кров’яному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.
Лікування симптоматичне. У випадках тяжкого передозування необхідно контролювати функції нирок та печінки. Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію у зв’язку з вираженим зв’язуванням з білками.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи алергічний дерматит, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку психіки: збудження, відчуття страху, нав’язливі думки, порушення сну.
З боку нервової системи: головні болі, парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.
З боку серця: серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях/болі в грудях.
З боку кровоносної системи: підвищення/зниження кров’яного тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення в горлі, кашель, диспное, апное.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація.
З боку метаболізму: дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, загальні макульозні/папульозні висипання, свербіж.
З боку скелетно-м’язової системи: болі в спині, м’язова слабкість, м’язові спазми.
З боку нирок та сечовивідної системи: поллакіурія.
Загальні порушення і реакції в місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції у місці введення, включаючи біль у місці введення.
Дослідження: відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), еозинофілія.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 4 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
