Название
ЛОЗАП
Основные свойства, форма выпуска
білі або майже білі овальні,двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Состав
1 таблетка містить лозартану калію 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг;
Фармакотерапевтическая группа
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Код АТС C09CA01.
Фармакологические свойства
Лозартан – це антагоніст рецептора(типу AT1) ангіотензину II. Ангіотензин II зв’язується з AT1-рецептором,який міститься в багатьох тканинах (напр. гладенькі м’язи судин, надниркові залози,нирки та серце). Лозартан і його фармакологічно активний метаболіткарбоксильної кислоти (E-3174) блокують ефекти ангіотензину II. Лозартан не зв’язується і не блокує рецептори інших гормонів або іонніканали, важливі для серцево-судинної регуляції. Лозартан не інгібуєангіотензинперетворюючий фермент (AПФ). Внаслідок цього лозартан блокує реакціюна ангіотензин І та на ангіотензин ІІ, не впливаючи на відповідь на брадикінін. Лозартан не впливає на автономні рефлекси і не має впливу на рівеньнорадреналіну в плазмі. Лозартаноднаково ефективний при застосуванні у чоловіків та у жінок, молодше 65 роківта у пацієнтів похилого віку (вік > 65), хворих на артеріальну гіпертензію. Приодночасному застосуванні Лозапу з діуретиками тіазидного типу ступінь зниженнякров’яного тиску збільшується. Після перорального прийому лозартан добре всмоктуєтьсяі при метаболізмі першого проходження через печінку утворюється активнийметаболіт карбоксильної кислоти та неактивні метаболіти. Системна біологічнадоступність при застосуванні таблеток лозартану становить близько 33%. Середнямаксимальна концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а йогоактивного метаболіту – протягом 3 – 4 годин. Коли препарат застосовували разоміз стандартизованою їжею, клінічно вагомого впливу на профіль концентрації вплазмі лозартану не спостерігали. Кліренсу плазмі для лозартану та його активного метаболіту становить відповідноблизько 600 мл/хв і 50 мл/хв. Нирковий кліренс лозартану та його активногометаболіту становить відповідно близько 74 мл/хв і 26 мл/хв. Після пероральногозастосування лозартану майже 4% дози виводиться із сечею у незміненому виглядіі близько 6% дози виводиться із сечею у вигляді активного метаболіту. Припероральних дозах лозартану калію до 200 мг фармакокінетика лозартану та йогоактивного метаболіту є лінійною. Після перорального застосування концентрації у плазмі лозартану та йогоактивного метаболіту знижуються поліекспоненційно, з кінцевим періодомнапіввиведення відповідно 2 години та 6 – 9 годин. При дозі 100 мг,застосованій протягом одного дня, ані лозартан, ані його активний метаболіт ненакопичується у плазмі у значній кількості.
Показания
Лікування артеріальної гіпертензії та хронічноїсерцевої недостатності, якщо не вважають за прийнятне лікування інгібіторамиAПФ.
Противопоказания
Підвищеначутливість до будь-яких складових препарату. Перехід на Лозапне рекомендується пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю, стабілізованоюлікуванням інгібіторами AПФ. Вагітність і період лактації. Вік до 18 років.
Применение
При артеріальнійгіпертензії початкова та підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз на день.Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3 – 6 тижнів від початкулікування. Для деяких пацієнтів необхідне додаткове підвищення дози до 100 мг 1раз на день. Пацієнтам зі зменшеним внутрішньосудинним об’ємом (наприкладпацієнтам, яких лікували великими дозами діуретиків) рекомендується початковадоза 25 мг 1 раз на день. Для пацієнтів похилого віку та для пацієнтів з ураженням нирок,включаючи пацієнтів на діалізі, не потрібно коригування дози. Слід розглянутиможливість застосування нижчої дози для лікування пацієнтів з ураженням печінкив анамнезі. Початкова доза для пацієнтів зхронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на день. Дозуванняслід титрувати і змінювати після одного тижня застосування (тобто 12,5 мгщоденно протягом першого тижня, 25 мг щоденно протягом другого тижня, 50 мгщоденно протягом третього тижня), доводячи до звичайної підтримуючої дози 50 мг1 раз на день, відповідно до переносимості пацієнтом. Термін титруваннявизначається з урахуванням індивідуальної переносимості лікування. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку слідковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.
Передозировка
У разі передозування (інтоксикації) препаратуможлива поява таких симптомів: гіпотензія, тахікардія; внаслідокпарасимпатичної стимуляції (стимуляції блукаючого нерва) може виникнутибрадикардія. При виникненні симптоматичної гіпотензії слід застосуватипідтримуюче лікування. За допомогою гемодіалізу не можна видалити ані лозартан, ані йогоактивний метаболіт. При випадковомупередозуванні необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.Рекомендованими заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка.
Взаимодействие
У клінічних фармакологічних дослідженнях не було відмічено клінічнозначущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином,фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Рифампіцин і флуконазолзнижують рівні активного метаболіту. Клінічні наслідки цих взаємодій неоцінювались. Як і щодо інших препаратів, які блокують ангіотензин чи його дії,одночасне введення діуретичних засобів, що містять калій (наприкладспіронолактону, триамтерену, амілориду), домішок калію чи замінників солі звмістом калію, може призвести до підвищення сироваткових концентрацій калію. Нестероїдні протизапальні препарати (НСПЗП), у тому числі селективніінгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) можуть послабити ефект діуретиків та іншихантигіпертензивних засобів. Тому антигіпертензивний ефект антагоністіврецепторів ангіотензину ІІ може бути послаблений НСПЗП, у тому числіінгібіторами ЦОГ-2. Які щодо інших гіпотензивних препаратів, гіпотензивна дія лозартану може бутизнижена індометацином
Побочные действия
Можуть виникати побічні реакції у виглядіанафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку, в тому числі набряку гортаніта голосової щілини, що призводить до закупорки дихальних шляхів та/або набрякуобличчя, губ, глотки та/або язика. В контрольованих клінічних дослідженняхпервинної артеріальної гіпертензії запаморочення та гіпотензія були єдиниминебажаними реакціями, про які повідомлялось. У деяких випадках у хворих, щолікувалися лозартаном, відмічались гепатит, діарея, розлади печінкової функції,мігрень, міалгія, артралгія, кропив’янка, свербіж шкіри. Також були описаніпобічні реакції з боку респіраторних шляхів: кашель, інфекції верхніх дихальнихшляхів. При лікуванні лозартаном відмічали сухий кашель.
Специальные указания
Терапію препаратом Лозап не призначають хворим з дефіцитомвнутрішньосудинного об’єму рідини (наприклад тим хворим, яких лікували високимидозами діуретиків). Для пацієнтів зураженням печінки в анамнезі слід розглянути можливість застосування нижчоїдози. За наявностігострої або хронічної ниркової недостатності препарат може спричинюватипогіршення функції нирок з або без гіперкаліємії. Препарат слід з обережністю застосовувати хворим з білатеральнимстенозом ниркової артерії чи стенозом ниркової артерії єдиної нирки. У клінічнихдослідженнях не було виявлено зумовлених віком відмінностей щодо ефективностіабо безпеки застосування лозартану. Застосування препарату може негативно впливати на діяльность, щовимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкогорішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин імеханізмів, робота на висоті тощо).
Условия хранения
Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, внедоступному для дітей місці при температурі до 30 °С. Термін придатності – 2 роки.
