Название
ЛОВАСТАТИН.Міжнародна непатентована назва: Lovastatin
Основные свойства, форма выпуска
таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской; Форма випуску: Таблетки по 0,02 г № 10х3 у блістерах Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Категория назначения
Условия отпуска. По рецепту.
Состав
1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат или магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические средства. Код АТС С10А А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrus. Тормозит начальные стадии биосинтеза холестерина в печени. После приема внутрь ловастатин, как неактивный лактон, гидролизируется до бета-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Малотоксичен. Фармакокинетика. При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта всасывается медленно и не полностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме быстро снижается и составляет через 24 часа 10 % от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии и в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов, часть из которых сохраняет активность. Ловастатин в основном выделяется с желчью. Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.
Показания
Гиперхолестеринемия: - первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIб) при отсутствии эффекта от диетотерапии; - комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб). Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией). Имеются предварительные данные о применении Ловастатина для коррекции уровня холестерина в крови у больных, перенесших операции на магистральных сосудах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, выраженная печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Применение
Ловастатин назначают при легких формах гиперхолестеринемии внутрь по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 - 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации холестерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу Ловастатина следует уменьшить. При недостаточной действенности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина.
Передозировка
Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Взаимодействие
Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота - увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности). Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами b-адренорецепторов.
Побочные действия
Возможны: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психические расстройства, парестезии, крапивница, отек Квинке. Весьма редки - миопатии, гепатит. У некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Специальные указания
Детям препарат не назначают. Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют Ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата. Терапия Ловастатином должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания. При одновременном назначении Ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг.
Условия хранения
Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения - 1 год. Хранить в недоступном для детей месте.
